Описание действующего вещества Никотиновая кислота/Nicotinic acid.

Формула: C6H5NO3, химическое название: 3-Пиридинкарбоновая кислота.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции; метаболики/ гиполипидемические средства/ никотинаты; метаболики/ витамины и витаминоподобные средства.
Фармакологическое действие: вазодилатирующее, восполняющее дефицит витамина PP (B3), гипохолестеринемическое, гиполипидемическое.

Фармакологические свойства

Никотиновая кислота поступает в простетическую группу ферментов, которые переносят водород: никотинамидадениндинуклеотидфосфата и никотинамидадениндинуклеотида, регулирует тканевое дыхание, процессы восстановления и окисления, распад гликогена, синтез жиров и белков. Никотиновая кислота в жировой ткани угнетает липолиз, снижает скорость образования ЛПОНП. Никотиновая кислота нормализует липидный состав крови: уменьшает содержание ЛПНП, общего холестерина, триглицеридов и увеличивает уровень ЛПВП. Никотиновая кислота имеет антиатерогенные свойства, улучшает микроциркуляцию, оказывает сосудорасширяющее воздействие (включая и сосуды головного мозга), снижает агрегацию тромбоцитов (уменьшает продукцию тромбоксана А2) и увеличивает фибринолитическую активность крови. Никотиновая кислота помогает в переходе транс-формы ретинола в цис-форму, которая необходима в синтезе родопсина. Никотиновая кислота способствует активации системы кининов и выделению гистамина из депо, имеет дезинтоксикационные свойства. Является эффективной при болезни Хартнупа (наследственно обусловленное нарушение обмена (всасывания и поступления в ткани) триптофана), которая сопровождается недостаточностью образования никотиновой кислоты. В пилорическом отделе желудка и верхних отделах двенадцатиперстной кишки никотиновая кислота хорошо всасывается. В печени частично биотрансформируется с образованием метилпиридонкарбоксамидов, N-метилникотинамида, комплекса с глицином, глюкуронида. Выводится никотиновая кислота в основном в неизмененном виде с мочой.

Показания

Терапия и профилактика пеллагры (авитаминоза PP); гиперлипидемия (включая и гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия); атеросклероз; болезнь Рейно; спазм периферических сосудов (включая и облитерирующий эндартериит); нарушение мозгового кровообращения (в том числе и ишемический инсульт – в составе комплексного лечения); мигрень; стенокардия; гиперкоагуляция; болезнь Хартнапа; неврит лицевого нерва; длительно незаживающие язвы и раны; интоксикации; инфекционные болезни; заболевания желудочно-кишечного тракта.

Способ применения никотиновой кислоты и дозы

Никотиновая кислота принимается внутрь (после еды), вводится внутримышечно, подкожно, внутривенно (медленно). Для профилактики гиповитаминоза: внутрь, дети по 0,005–0,025 г/сутки, взрослые по 0,0125–0,025 г/сут. Пеллагра: дети — внутрь, 2–3 раза в сутки по 0,0125–0,05 г; взрослые — внутривенно по 0,05 г либо внутримышечном по 0,1 г, 1–2 раза в сутки в течение 10–15 дней или внутрь 2–4 раза в сутки по 0,1 г в течение 15–20 дней. Атеросклероз: внутрь, 2–3 г/сут в 2–4 приема. Ишемический инсульт: внутривенно 0,01–0,05 г. Нарушения липидного обмена: внутрь, при отсутствии побочных реакций дозу постепенно повышают с 0,05 г 1 раз в сутки до 2–3 г/сут в несколько приемов, курс терапии — 1 месяц и более, между повторными курсами лечения необходимо сделать перерывы. Прочие заболевания: внутрь, дети 2–3 раза в сутки по 0,0125–0,025 г; взрослые 2–3 раза в сутки по 0,02–0,05 г (до 0,1 г).
В процессе терапии никотиновой кислотой необходимо регулярно контролировать функциональное состояние печени (особенно при приеме высоких доз). Для профилактики гепатотоксичности необходимо назначение метионина или прочих липотропных средств или включение в диету продуктов, которые богаты метионином (например, творог). С осторожностью используют никотиновую кислоту при язвенной болезни (в стадии ремиссии), гиперацидном гастрите из-за раздражающего воздействия на слизистую оболочку (в этом случае противопоказано использование больших доз). Использование больших доз никотиновой кислоты противопоказано также при сахарном диабете, болезнях печени (в том числе и циррозе, и гепатите из-за гепатотоксичности). Нецелесообразно использовать никотиновую кислоту для коррекции дислипидемии у пациентов с сахарным диабетом. Необходимо учитывать, что внутримышечные и подкожные инъекции болезненны.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, обострение язвенной болезни желудка, гиперурикемия, подагра, выраженные нарушения функционального состояния печени, тяжелые формы атеросклероза и артериальной гипертензии.

Ограничения к применению

Кормление грудью, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время грудного вскармливания и при беременности никотиновую кислоту принимают с осторожностью. Высокие дозы никотиновой кислоты противопоказаны в данных периодах.

Побочные действия никотиновой кислоты

Побочные эффекты, которые вызваны высвобождением гистамина: ощущение прилива крови к голове, покраснение кожи (в том числе и верхней половины туловища, и лица) с ощущением жжения и покалывания, гипотензия, головокружение, ортостатическая гипотензия (при быстром введении внутривенно), крапивница, зуд, диспепсия, повышение секреции желудочного сока. При продолжительном использовании высоких доз: диарея, рвота, анорексия, жировая дистрофия печени, нарушение функционального состояния печени, изъязвление слизистой оболочки желудка, парестезия, аритмия, гиперурикемия, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, гипергликемия, понижение толерантности к глюкозе, транзиторное увеличение активности ЛДГ, АСТ, щелочной фосфатазы.

Взаимодействие никотиновой кислоты с другими веществами

Никотиновая кислота усиливает действие сердечных гликозидов, спазмолитиков, фибринолитических средств, токсическое влияние алкоголя на печень. Никотиновая кислота снижает всасывание секвестрантов желчных кислот (поэтому между приемами необходим интервал в 1,5–2 часа) и гипогликемические эффекты противодиабетических препаратов. Возможно взаимодействие никотиновой кислоты с ацетилсалициловой кислотой, гипотензивными средствами, антикоагулянтами. Никотиновая кислота уменьшает токсичность неомицина и предотвращает вызываемое им снижение содержания ЛПВП холестерина.

Передозировка

Нет данных.

Торговые названия препаратов с действующим веществом никотиновая кислота