Описание действующего вещества Окситетрациклин/ Oxytetracycline.

Формула: C22H24N2O9, химическое название: (4S,4aR,5S,5aR,6S,12aS) -4-(диметиламино)-3,5,6,10,11,12a-гексагидроски -6-метил-1,12-диоксо-1,4,4a,5,5a,6,12,12a-октагидротетрацин -2-карбоксамид.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/ тетрациклины.
Фармакологическое действие: антибактериальное, бактериостатическое.

Фармакологические свойства

Окситетрациклин действует бактериостатически за счет подавления синтеза белка микроорганизмов. По спектру противомикробного действия окситетрациклин похож на тетрациклин, но в отношении ряда микроорганизмов является менее активным. Окситетрациклин активен против анаэробных бактерий - Clostridium spp.; грамотрицательных бактерий - Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp.; грамположительных аэробных бактерий - Streptococcus spp., Staphylococcus spp.; а также Rickettsia spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Spirochaetaceae. Устойчивыми к окситетрациклину являются Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., многие штаммы Bacteroides fragilis, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus spp., мелкие вирусы, большинство грибов. При приеме внутрь окситетрациклин всасывается примерно на 58%. После приема пищи всасывание снижается. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 - 4 часа. С белками плазмы окситетрациклин связывается на 35%. Окситетрациклин быстро распределяется во многих жидкостях организма, в том числе желчи, плевральном выпоте, секрете околоносовых пазух, асцитической, синовиальной жидкости и жидкости десневых борозд (выше содержания в сыворотке крови в 3 - 7 раз). Окситетрациклин накапливается в печени, костях, селезенке, зубах, опухолях. Окситетрациклин выделяется с грудным молоком, проникает через плацентарный барьер. Объем распределения окситетрациклина составляет 0,9 - 1,9 л/кг. Окситетрациклин в печени метаболизируется незначительно. Период полувыведения окситетрациклина составляет 6 - 10 часов, при анурии равен 47 - 66 часов. Выводится окситетрациклин в основном почками, меньше - с желчью в кишечник, где происходит его частичная обратная реабсорбция, способствующая продолжительной циркуляции окситетрациклина в организме (кишечно-печеночная циркуляция).

Показания

Инфекционно-воспалительная патология, которая вызвана чувствительными к окситетрациклину микроорганизмами, включая пневмонию, эмпиему плевры, бронхит, ангину, пиелонефрит, холецистит, кишечные инфекции, эндометрит, эндокардит, простатит, гонорею, сифилис, бруцеллез, гнойные инфекции мягких тканей, риккетсиозы, остеомиелит; угри; конъюнктивит, трахома, блефарит; профилактика послеоперационных инфекций.

Способ применения окситетрациклина и дозы

Окситетрациклин принимают внутрь, вводят внутримышечно, используют местно и наружно. Схему терапии и дозу устанавливают в зависимости от применяемой лекарственной формы и показаний индивидуально.
При отсутствии необходимого эффекта нужно уточнить диагноз и провести бактериологический анализ. При терапии трахомы необходим регулярный врачебный контроль. Тетрациклины с кальцием образуют стойкие комплексы в любой костнообразующей ткани. Поэтому прием окситетрациклина во время развития зубов может стать причиной гипоплазии эмали и окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет на длительное время. Для профилактики гиповитаминоза необходимо назначать витамины К и группы В, пивные дрожжи. Необходимо ограничение инсоляции в связи с риском фотосенсибилизации. При продолжительном использовании необходимо периодически контролировать функцию печени, почек, органов кроветворения. Окситетрациклин может скрывать проявления сифилиса, поэтому, при возможности смешанной инфекции, нужно ежемесячное проведение серологического анализа в течение 4 месяцев.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к другим тетрациклинам), возраст до 8 лет, 2 и 3 триместры беременности, микозы, тяжелая печеночная или/и почечная недостаточность, системная красная волчанка.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Окситетрациклин противопоказан во 2 и 3 триместрах беременности. Использование окситетрациклина во второй половине беременности может вызвать пигментацию зубов, замедление роста костей, гипоплазию эмали у плода. Также в экспериментах были отмечены проявления фетотоксичности. Использовать в 1 триместре беременности и в период грудного вскармливания необходимо только с особой осторожностью, по назначению по строгим показаниям, и только тогда, когда ожидаемая польза лечения для матери выше возможного риска для плода или ребенка.

Побочные действия окситетрациклина

Пищеварительная система: тошнота, анорексия, рвота, проктит, абдоминальные боли, глоссит, диарея, стоматит, при продолжительном использовании - увеличение активности щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия;
аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, отек Квинке, эозинофилия, фотосенсибилизация;
система кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
нервная система: повышение внутричерепного давления (головная боль, рвота, отек соска зрительного нерва, диплопия);
прочие: при продолжительном использовании возможно увеличение концентрации мочевины, дефицит витаминов группы В, кандидоз, дефицит витамина К (склонность к кровотечениям, гипопротромбинемия), окрашивание эмали зубов.

Взаимодействие окситетрациклина с другими веществами

При совместном использовании препараты, которые содержат магний, алюминий, железо (препараты железа, антациды), кальций, ухудшают всасываемость окситетрациклина. Окситетрациклин уменьшает эффективность бактерицидных антибиотиков, которые нарушают синтез клеточной оболочки (цефалоспорины, пенициллины). При совместном использовании антикоагулянты увеличивают риск развития гипопротромбинемии. При совместном использовании окситетрациклина с гентамицином или стрептомицином усиливается активность против внутриклеточных возбудителей (пастереллы, бруцеллы). При совместном использовании уменьшается эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и повышается опасность развития прорывных кровотечений. Химотрипсин увеличивает концентрацию и длительность циркуляции окситетрациклина. Окситетрациклин потенцирует гипогликемический эффект метформина. Совместное использование ретинола увеличивает возможность повышения внутричерепного давления. На фоне приема бромгексина повышается уровень окситетрациклина в легочной ткани. Окситетрациклин повышается всасывание и риск развития интоксикации дигоксином, в особенности у больных, у которых дигоксин разрушается бактериальной флорой кишечника. Рибофлавин снижает активность окситетрациклина.

Передозировка

Нет данных.

Торговые названия препаратов с действующим веществом окситетрациклин

Комбинированные препараты:
Гидрокортизон + Окситетрациклин: Гиоксизон, Оксикорт;
Окситетрациклин + Эритромицин: Эрициклин в капсулах 0,25 г.