Описание действующего вещества Салициламид / Salicylamidum.
Формула: C7H7NO2, химическое название: 2-гидроксибензамид.
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ НПВС — производные салициловой кислоты.
Фармакологическое действие: анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее.
Фармакологические свойства
Салициламид блокирует фермент циклооксигеназу, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, снижает количество простагландинов в очаге воспаления и в здоровых тканях, подавляет пролиферативную и экссудативную фазу воспаления. Салициламид стабилизирует лизосомальные мембраны; снижает проницаемость капилляров; замедляет выработку макроэргов в процессах окислительного фосфорилирования (прежде всего аденозинтрифосфата); замедляет образование или инактивирует воспалительные медиаторы, включая брадикинин, гистамин, фактор комплемента, лимфокины и прочие неспецифические эндогенные «повреждающие факторы». Салициламид восстанавливает нарушенную микроциркуляцию, блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, уменьшает болевую чувствительность в воспалительном очаге. Салициламид снижает агрегацию тромбоцитов и образование тромбоксана. Салициламид оказывает влияние на центры болевой чувствительности в таламусе (локальная блокада продукции простагландинов E1, E2 F2-альфа). Обезболивающее действие салициламида обусловлено увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата и уменьшением содержания биогенных аминов, которые обладают альгогенными свойствами. Салициламид, угнетая синтез простагландинов, снижает перевозбуждение центра терморегуляции. При лихорадке салициламид оказывает жаропонижающее действие за счет угнетения теплопродукции вследствие снижения мышечного дрожательного термогенеза — озноба, и усиления теплоотдачи за счет расширения кожных сосудов.
Салициламид обладает высокой абсорбцией после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается через 1 — 2 часа. Салициламид трудно подвергается гидролизу. Салициламид метаболизируется в печени с образованием неактивных ацетилированных метаболитов. Период полувыведения составляет 6 — 8 часов. Салициламид выводится из организма в основном почками в виде метаболитов и в неизмененном виде.
Показания
Болевой синдром слабой и средней интенсивности: миалгия, артралгия, невралгии различного происхождения, зубная и головная боль, мигрень, альгодисменорея, боль при ожогах, травмах; лихорадочный синдром (инфекционные и простудные заболевания); воспалительные заболевания суставов (реактивный артрит, ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит, спондилоартропатия, подагра) и мягких тканей (тендовагинит, бурсит); ревмокардит.
Способ применения салициламида и дозы
Салициламид принимается внутрь, после еды, запивая большим количеством воды. В качестве жаропонижающего и болеутоляющего средства: взрослым 2 — 3 раза в сутки по 0,25 — 0,5 г; при ревматизме 3–8 раз в сутки 0,5 — 1 г. Максимальная суточная доза составляет 8 г в сутки. Детям при острых приступах ревматизма дозировка устанавливается в зависимости от возраста и массы тела.
Во время терапии салициламидом необходимо контролировать функциональное состояние печени и почек и картину периферической крови. При длительном использовании салициламида необходимо систематически проводить анализ кала на скрытую кровь.
С осторожностью используют салициламид при врожденных гипербилирубинемиях (синдромы Дубина-Джонсона, Жильбера, Ротора).
Во время лечения салициламидом необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, работа с механизмами).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в том числе к салицилатам), аспириновая триада (сочетание бронхиальной астмы, редуцирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, язвенный колит, сердечная недостаточность, бронхиальная астма, расслаивающая аневризма аорты, отеки, гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиэктазия, геморрагический диатез, заболевания крови, нарушение свертывания крови, артериальная гипертензия, гипокоагуляционные состояния, почечная и/или печеночная недостаточность, патология вестибулярного аппарата, снижение слуха, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора), гиперурикемия, подагра, нефролитиаз, хроническая обструктивная болезнь легких, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование салициламида противопоказано при беременности и кормлении грудью. На время терапии салициламидом необходимо прекратить кормление грудью.
Побочные действия салициламида
Нервная системы и органы чувств: головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение слуха.
Сердечно-сосудистая система и кровь (кроветворение, гемостаз): повышение артериального давления, сердечная недостаточность, отеки, кровотечения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
Пищеварительная система: тошнота, боль в животе, рвота, диарея, изжога, гастропатия, диспепсия, кровотечения (десневые, желудочно-кишечные, геморроидальные), изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, нарушение функции печени.
Дыхательная система: бронхоспазм.
Мочеполовая система: нарушение функции почек, маточные кровотечения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, отек Квинке, ангионевротический отек.
Прочие: усиление потоотделения.
Взаимодействие салициламида с другими веществами
Индукторы микросомального окисления (включая этанол, фенитоин, барбитураты, фенилбутазон, рифампицин, трициклические антидепрессанты) при совместном приеме с салициламидом увеличивают образование гидроксилированных активных метаболитов.
Этанол при совместном приеме с салициламидом способствует развитию острого панкреатита.
Салициламид усиливает активность антиагрегантов, антикоагулянтов, фибринолитиков.
Салициламид усиливает побочные эффекты эстрогенов, минералокортикостероидов, глюкокортикостероидов, гепатотоксичных и нефротоксичных препаратов.
Салициламид понижает эффективность урикозурических лекарственных средств, мочегонных и гипотензивных препаратов.
При совместном использовании салициламида (стимулятор микросомального окисления) и парацетамола возможно увеличение концентрации токсических метаболитов парацетамола, которые отрицательно влияют на функциональное состояние печени.
Салициламид может пролонгировать период полувыведения парацетамола при их совместном использовании.
Колестирамин и антациды снижают всасывание салициламида.
Передозировка
При передозировке салициламидом развивается синдром салицилизма (общее недомогание, тошнота, рвота, нарушение зрения, шум в ушах, сильная головная боль, головокружение, лихорадка), при более тяжелом отравлении развиваются судороги, ступор, кома, резкая дегидратация, некардиогенный отек легких, нарушения кислотно-щелочного состояния, почечная недостаточность, шок. У детей и пожилых пациентов начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в плазме крови.
Лечение: вызов рвоты, прием активированного угля и слабительных, контроль электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния; в зависимости от состояния обмена веществ может потребоваться введение раствора натрия лактата или натрия цитрата, натрия гидрокарбоната; симптоматическое и поддерживающее лечение.
Торговые названия препаратов с действующим веществом салициламид
Салициламид |
Комбинированные препараты:
Напроксен + Кофеин + Салициламид: Цефекон® Н;
Золотарника канадского травы экстракт + Келлин + Ландыша травы гликозид + Марены красильной корневищ и корней экстракт + Салициламид + Хвоща полевого травы экстракт: Марелин.
Добавить отзыв или комментарий