Описание действующего вещества Силибинин/ Silibinin.

Формула: C25H22O10, химическое название: (2R,3R)-3,5,7-тригидрокси-2-[(2R,3R)-3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)-2-(гидроксиметил)-2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксин-6-ил]хроман-4-он.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ гепатопротекторы.
Фармакологическое действие: гепатопротекторное, антитоксическое.

Фармакологические свойства

Силибинин относится к гепатопротекторам, является флавоноидным соединением фенилхроманоновой структуры, которое получено из плодов пятнистой расторопши. Силибинин блокирует разрушение мембран клеток. Действие силибинина обусловлено способностью угнетать перекисное окисление липидов. Реагирует в печени со свободными радикалами, уменьшая их токсичность. Силибинин в поврежденных гепатоцитах, стимулируя специфическую РНК-полимеразу А, увеличивает образование фосфолипидов и белка, что приводит к стабилизации клеточных оболочек, в результате чего не происходит потеря внутриклеточных ферментов (трансаминаз) и компонентов клетки. Силибинин блокирует проникновение в клетку некоторых гепатотоксических веществ (например, яды бледной поганки, нитрозоамины, хлорированные углеводороды). Потенцирует регенеративные и ингибирует дистрофические процессы печени.
После приема внутрь силибинин всасывается в желудочно-кишечном тракте медленно (период полуабсорбции составляет 2,2 часа) и в низкой степени. Силибинин в высоких концентрациях определяется в печени; в сердце, легких, почках и прочих органах препарат обнаружен в незначительных количествах. Метаболизируется силибинин в печени путем конъюгации. Период полувыведения составляет 6 часов. Выводится силибинин в основном с желчью в виде сульфатов и глюкуронидов. При многократном применении препарата внутрь по 140 мг 3 раза в сутки достигается стабильная концентрация выделения силибинина с желчью. Силибинин подвергается энтеропеченочная циркуляции. В организме не кумулирует.

Показания

Хронический гепатит, состояния после токсического и инфекционного гепатитов, токсические повреждения печени (алкоголизм, интоксикация соединениями тяжелых металлов, галогенсодержащими углеводородами, поражения лекарственными препаратами), жировая инфильтрация и дистрофия печени, цирроз печени (в составе комплексного лечения). Для профилактики силибинин используют при хронических интоксикациях (включая профессиональные интоксикации), а также при продолжительном приеме лекарственных средств и алкоголя.

Способ применения силибинина и дозы

Силибинин принимается внутрь, режим дозирования устанавливают индивидуально (от 30 до 140 мг 2 — 3 раза в сутки).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период лактации, беременность, возраст до 12 лет.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование силибинина противопоказано при беременности. На время терапии силибинином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия силибинина

Аллергические реакции (сыпь, зуд, алопеция), послабляющее действие, диспепсия, тошнота, усиление существующих вестибулярных нарушений.

Взаимодействие силибинина с другими веществами

Силибинин может ослаблять действие пероральных контрацептивов и препаратов, используемых при гормональном заместительном лечении.
Есть информация об антагонистическом взаимодействии силибинина с йохимбином и фентоламином.
Силибинин, подавляя систему цитохрома Р 450, может усилить эффекты кетоконазола, алпразолама, винбластина, диазепама, ловастатина.

Передозировка

Не данных. При передозировке силибинином необходимо промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Торговые названия препаратов с действующим веществом силибинин

Комбинированные препараты:
Фосфолипиды + Силибинин: Фосфонциале®.