Описание действующего вещества Сульфатиазол/ Sulfathiazolum.

Формула: C9H9N3O2S2, химическое название: 4-Амино-N-тиазолилбензолсульфонамид (и в виде натриевой или серебряной соли).
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ синтетические антибактериальные средства/ сульфаниламиды.
Фармакологическое действие: противомикробное, бактериостатическое.

Фармакологические свойства

Сульфатиазол является сульфаниламидным препаратом короткого действия. Противомикробный механизм действия сульфатиазола связан с антагонизмом в отношении парааминобензойной кислоты, к которой препарат имеет химическое сродство. После захвата сульфатиазола клеткой микроорганизма препарат препятствует включению парааминобензойной кислоты в дигидрофолиевую кислоту. Также сульфатиазол конкурентно ингибирует бактериальную дигидроптероатсинтетазу (фермент, который отвечает за встраивание парааминобензойной кислоты в дигидрофолиевую кислоту). В результате данных реакций нарушается образование дигидрофолиевой кислоты, что ведет к снижению продукции из нее тетрагидрофолиевой кислоты (метаболически активная), которая необходима для образования пиримидинов и пуринов, и остановке развития и роста микроорганизмов (так называемый бактериостатический эффект). Сульфатиазол активен в отношении грамотрицательных и грамположительных кокков (включая пневмококков, стрептококков, гонококков, менингококков), Shigella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Clostridium perfringens, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Yersinia pestis, Corynebacterium diphtheriae, Chlamydia spp., Toxoplasma gondii, Actinomyces israelii. После приема внутрь сульфатиазол легко всасывается в желудочно-кишечном тракте. Сульфатиазол на 55% обратимо связывается с альбуминами крови, в липидах растворяется на 15,6%. В печени путем конъюгации с уксусной кислотой сульфатиазол метаболизируется, в ацетилированной форме в крови содержится 20% препарата. Период полувыведения составляет 3,5 часа. Выводится из организма сульфатиазол главным образом с мочой, в основном в неацетилированном свободном виде, 20% препарата выводится в виде ацетильных производных, которые являются нерастворимыми и могут выпадать в осадок, при кислом значении pH (риск развития кристаллурии).

Показания

Инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: менингит, пневмония, стрептококковый и стафилококковый сепсис, гонорея, дизентерия и другие.

Способ применения сульфатиазола и дозы

Сульфатиазол принимается внутрь. Взрослые - менингит и пневмония: начальная доза составляет 2 г, далее каждые 4 – 6 часов по 1 г до снижения температуры тела, затем принимают по 1 г через 6 – 8 часов (курсовая доза составляет 20 – 30 г); стафилококковых инфекции начальная доза равна 3 – 4 г, далее 4 раза в сутки по 1 г на протяжении 3 – 6 дней; дизентерия по специальной схеме по 3 – 6 г в сутки. Дети - дозы снижают в зависимости от возраста, в первый прием назначают двойную дозу. Для взрослых максимальная разовая доза составляет 2 г, максимальная суточная доза равна 7 г.
Обильное щелочное питье (до 2 – 3 литров жидкости) рекомендовано при приеме сульфатиазола: выпивают 1 стакан боржоми или 1 стакан воды с добавлением половины чайной ложки гидрокарбоната натрия после каждого приема препарата. По противомикробной активности сульфатиазол сильно уступает антибиотикам, поэтому сейчас сульфатиазол является препаратом второго ряда и используется при развитии резистентности к антибиотикам или при их непереносимости.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, период лактации, беременность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование сульфатиазола противопоказано при беременности. На время терапии сульфатиазолом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия сульфатиазола

Тошнота, диспепсия, рвота, лейкопения, аллергические реакции, нарушение функционального состояния почек (кристаллурия), неврит.

Взаимодействие сульфатиазола с другими веществами

Гематотоксичность сульфатиазола усиливают миелотоксичные препараты.

Передозировка

Нет данных.

Торговые названия препаратов с действующим веществом сульфатиазол

Комбинированные препараты:
Мяты перечной листьев масло + Сульфаниламид + Сульфатиазол + Тимол + Эвкалиптовое масло: Ингалипт, Ингалипт-Виал.