Описание действующего вещества Уденафил/ Udenafil.

Формула: C25H36N6O4S, химическое название: 3-(1-метил-7-оксо-3-пропил-4,7-дигидро-1H-пиразоло[4,3-d]пиримидин-5-ил)-N-[2-(1-метилпирродолин-2-ил)этил]-4-пропоксибензенесульфонамид.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ средства, регулирующие функцию органов мочеполовой системы и репродукцию/ регуляторы потенции.
Фармакологическое действие: улучшающее эректильную функцию.

Фармакологические свойства

Уденафил является обратимым избирательным ингибитором циклического гуанозинмонофосфата специфической фосфодиэстеразы 5-го типа. Уденафил прямого расслабляющего эффекта на изолированное кавернозное тело не имеет, но во время сексуальной стимуляции препарат потенцирует расслабляющий эффект оксида азота за счет угнетения ингибирования фосфодиэстеразы 5-го типа, которая отвечает за распад циклического гуанозинмонофосфата в кавернозном теле. Эти эффекты приводят к расслаблению гладкой мускулатуры артерий, притоку крови к тканям полового члена и эрекции. При отсутствии сексуального стимулирования уденафил эффекта не оказывает.
В исследованиях установлено, что уденафил избирательно ингибирует фермент фосфодиэстеразу 5-го типа. Этот фермент присутствует в гладкой мускулатуре кавернозного тела и сосудов внутренних органов, в тромбоцитах, скелетных мышцах, почках, мозжечке, легких. В отношении фосфодиэстеразы других типов (1, 2, 3 и 4) уденафил проявляет активность в 10000 раз меньше, чем в отношении фосфодиэстеразы 5-го типа. Другие типы (1, 2, 3, 4) фосфодиэстеразы располагаются в сердце, кровеносных сосудах, головном мозге, печени и прочих органах. В отношении фосфодиэстеразы 6-го типа, которая имеется в сетчатке и отвечает за цветовосприятие, уденафил проявляет активность в 700 раз меньше, чем в отношении фосфодиэстеразы 5-го типа. На фосфодиэстеразу 11-го типа уденафил не влияет, поэтому отсутствуют боли в пояснице, миалгии, проявления тестикулярной токсичности при приеме уденафила.
Через полчаса после приема препарата проявляется его эффект (при наличии сексуального возбуждения). Действие уденафила имеет оптимальную длительность до суток. Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. У здоровых людей уденафил не вызывает достоверных изменений диастолического и систолического давления в положении лежа и стоя при сравнении с плацебо. Уденафил не вызывает изменений в распознавании цветов, не влияет на электроретинограмму, остроту зрения, размер зрачка, внутриглазное давление. Также уденафила не оказывает клинически значимого действия на концентрацию и количество спермы, морфологию и подвижность сперматозоидов.
При приеме внутрь уденафил всасывается быстро. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 - 90 минут (обычно через 60 минут). Период полувыведения равен 12 часов, высокая степень связывания препарата с белками сыворотки крови (93,9%) продлевает период его эффективности до суток после приема всего одной дозы. Прием пищи с высоким содержанием жира и алкоголя не влияет на степень всасывания уденафила. Уденафил метаболизируется при участии изофермента СYР3А4 цитохрома Р450. Общий клиренс уденафила у здоровых людей равен 755 мл/мин. Уденафил выводится в виде метаболитов с калом. В организме уденафил не накапливается.

Показания

Терапия эректильной дисфункции, которая характеризуется неспособностью к сохранению или достижению эрекции полового члена, необходимой для удовлетворительного полового акта.

Способ применения уденафила и дозы

Уденафил принимается внутрь, вне зависимости от приема пищи. Принимают один раз в сутки за полчаса до предполагаемой сексуальной активности, в рекомендованной дозе 100 мг. С учетом индивидуальной переносимости и эффективности доза уденафила может быть увеличена до 200 мг.
Сексуальная активность несет опасность для людей с патологией сердечно-сосудистой системы, поэтому терапию эректильной дисфункции, включая и с применением уденафила, не стоит проводить мужчинам, имеющим болезни сердца, при которых не рекомендована сексуальная активность. Больные с аортальным стенозом, когда имеется затруднение оттока крови из левого желудочка, могут быть чувствительны к действию вазодилататоров, в том числе ингибиторы фосфодиэстеразы, в большей степени, чем пациенты без данной патологии. В ходе клинических исследований уденафила не выявлено случаев длительной эрекции (больше 4 часов) и приапизма (болезненная эрекция, которая длится больше 6 часов). Несмотря на это, такие осложнения свойственны препаратам данного класса. При возникновении эрекции длительностью больше 4 часов (вне зависимости от наличия боли) пациентам необходимо срочно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременной терапии приапизма возможны необратимые повреждения эректильной ткани и функции. Пациентам старше 71 года не рекомендуется прием уденафила в связи с отсутствием клинических данных. Уденафил не рекомендуется применять вместе с другими видами терапии эректильной дисфункции. С осторожностью использовать уденафил водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.

Противопоказания к применению уденафила

Гиперчувствительность, совместное использование нитратов и прочих донаторов оксида азота; препарат не предназначен для женщин и детей до 18 лет.

Ограничения к применению

Неконтролируемая артериальная гипертензия, гипотония, наследственная дегенеративная патология сетчатки (в том числе пролиферативная диабетическая ретинопатия, пигментный ретинит), инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование в последние 6 месяцев; почечная или/и печеночная недостаточность, врожденный синдром удлинения интервала QT, увеличение интервала QT из-за приема лекарственных препаратов, нестабильная стенокардия, стенокардия, которая возникает во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность, неконтролируемые нарушения сердечного ритма, предрасположенность к приапизму, анатомическая деформация полового члена, наличие импланта полового члена, совместное использование блокаторов кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов или прочих гипотензивных препаратов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Уденафил не предназначен для женщин.

Побочные действия уденафила

Система кровообращения: дискомфорт в груди, боль в груди, приливы крови к лицу, сердцебиение, носовое кровотечение;
нервная система: головокружение, головная боль, парестезии, ригидность мышц шеи, шум в ушах;
орган зрения: покраснение глаз, отек век, затуманенное зрение, повышенное слезотечение, боль в глазах;
пищеварительная система: диспепсия, тошнота, боль в животе, дискомфорт в области живота, зубная боль, диарея, гастрит, запор;
система дыхания: заложенность носа, сухость в носу, одышка, кашель;
аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, эритема;
прочие: отек лица, периартрит, ощущение жара или холода, жажда, усталость, длительная эрекция, чувство общего дискомфорта, постуральное головокружение.

Взаимодействие уденафила с другими веществами

Усилить действие уденафила могут ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 СYРЗА4 (эритромицин, итраконазол, кетоконазол, ритонавир, циметидин, индинавир, грейпфрутовый сок). Индинавир и ритонавир значимо усиливают действие уденафила. Кетоконазол повышает биодоступность и максимальную концентрацию уденафила. Рифампин, Дексаметазон, антиконвульсанты (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, что ослабит эффекты уденафила. Совместное применение уденафила и нитроглицерина противопоказано из-за риска снижения артериального давления. Уденафил и альфа-блокаторы являются сосудорасширяющими препаратами, поэтому их одновременное использование возможно только в минимальных дозах.

Передозировка

При передозировке уденафилом возможно усиление побочных эффектов. Необходимо симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом уденафил