Описание действующего вещества Флуоцинолона ацетонид/ Fluocinoloni acetonidum.

Формула: C24H30F2O6, химическое название: (6альфа,11бета,16альфа)-6,9-дифтор-11,21-дигидрокси-16,17-[(1-метилэтилиден) бис(окси)]-прегна-1,4-диен-3,20-дион.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикостероиды.
Фармакологическое действие: глюкокортикоидное, противоаллергическое, противовоспалительное, противозудное.

Фармакологические свойства

Флуоцинолона ацетонид активирует синтез матричной РНК, связываясь со специфическими рецепторами, которые расположены в цитоплазме клеток органов-мишеней. Флуоцинолона ацетонид способствует образованию белков-липокортинов, одним из которых является липомодулин, угнетающий активность фосфолипазы A2. Флуоцинолона ацетонид действует на все виды метаболизма. Увеличивает количество гликогена, уменьшает утилизацию глюкозы инсулинзависимыми тканями, вызывает гипергликемию, усиливает распад жиров, способствует выведению калия, задерживает воду и ионы натрия, снижает абсорбцию ионов кальция, вызывает гипокальциемию, индуцирует секрецию паратгормона, который мобилизует кальций из костной ткани. Флуоцинолона ацетонид ускоряет катаболизм белков. Стимулирует выработку эритропоэтинов, вызывает эритроцитоз. Снижает уровень эозинофилов и лимфоцитов. Флуоцинолона ацетонид угнетает активность фосфолипазы A2, стабилизирует мембраны органелл, включая лизосомы, и клеток. Замедляет синтез арахидоновой кислоты и продуктов ее метаболизма (простагландины, тромбоксаны, лейкотриены), ингибирует гиалуронидазу. Препятствует дегрануляции тучных клеток и угнетает их деление. Подавляет синтез фактора активации тромбоцитов. Уменьшает высвобождение медиаторов воспаления (серотонин, гистамин, брадикинин). Снижает пролиферацию соединительной ткани. Противоаллергический и иммунодепрессивный эффекты являются следствием снижения миграции Т- и B-лимфоцитов и нарушения их взаимодействия. Флуоцинолона ацетонид повышает противошоковый эффект, артериальное давление (за счет увеличения концентрации катехоламинов в крови), суживает сосуды, восстанавливает чувствительность адренорецепторов к адреналину и норадреналину, активирует печеночные ферменты, которые принимают участие в метаболизме ксенобиотиков, оказывая антитоксическое действие.
Флуоцинолона ацетонид легко проникает через роговой слой в кожу. Не биотрансформируется в коже и накапливается в роговом слое (с момента местного использования препарат определяется в коже даже через 15 дней). Флуоцинолона ацетонид при наружном использовании всасывается в системный кровоток в незначительной степени. В печени метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в основном почками. При нанесении препарата на пораженные участки кожи, кожу лица, а также при использовании окклюзионных повязок всасывание флуоцинолона ацетонида более выражено. При нанесении на обширные участки кожи и частом применении всасывание также возрастает. У детей всасывание препарата более выражено, чем у взрослых.

Показания

Острые и тяжелые неинфицированные воспалительные кожные заболевания, включая экзему различной локализации и происхождения, псориаз (в том числе волосистой кожи головы), атопический дерматит, красный плоский лишай, кожный зуд различного происхождения, себорейный дерматит (включая волосистых участков кожи), дискоидную красную волчанку, многоформную эритему, аллергические заболевания кожи, почесуху, солнечные ожоги, ожоги I степени, укусы насекомых.

Способ применения флуоцинолона ацетонида и дозы

Флуоцинолона ацетонид применяется наружно. Препарат 1 – 4 раза в сутки наносят на пораженные участки кожи, предварительно протертые тампоном, смоченным антисептической жидкостью. Курс лечения составляет не более 1 – 2 недель, при нанесении на кожу лица — не более 1 недели.
При влажных заболеваниях кожи рекомендуется линимент и крем, при «сухих» изменениях на коже рекомендуется мазь (возможно использование повязки), при поражении волосистых участков тела рекомендуется линимент и гель. Гель также показан больным, которые плохо переносят препарат в виде мази из-за компонентов мазевой основы.
Флуоцинолона ацетонид применяют только на небольших участках кожи короткими курсами.
Детям старше 2 лет назначают с осторожностью, на небольших участках кожи, 1 раз в сутки. У детей продолжительность лечения не должна превышать 5 дней.
Флуоцинолона ацетонид с особой осторожностью используют в области глаз или на коже век у пациентов с катарактой или глаукомой, так как возможно усиление симптомов заболевания.
Всасывание препарата увеличивается при нанесении на кожу лица, и даже при кратковременном использовании возрастает риск развития побочных реакций (атрофия кожи, телеангиэктазии, периоральный дерматит), поэтому в этой области применять препарат необходимо с особой осторожностью.
Избегать попадания препарата в глаза.
С осторожностью назначать больным с атрофическими изменениями кожи, в особенности пожилым людям.
При лечении следует носить свободную одежду.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; вирусные, бактериальные, грибковые заболевания кожи; аногенитальный зуд, пиодермия, туберкулез кожи, раневые повреждения кожи, кожные проявления сифилиса, пеленочная сыпь, предраковые и опухолевые заболевания кожи, вульгарные и розовые угри (при применении при розовых или обыкновенных угрях возможно обострение течения заболевания), обширные псориатические высыпания (бляшки), трофические язвы голени, которые связаны с варикозным расширением вен; возраст до 2 лет, беременность, период грудного вскармливания.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет, девушки в период полового созревания.

Применение при беременности и кормлении грудью

При местном использовании флуоцинолона ацетонида контролируемых испытаний тератогенности во время беременности не проводилось. Не следует использовать препарат в 1 триместре беременности; использование во 2 и 3 триместре беременности возможно по назначению врача и только тогда, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода. Женщин детородного возраста следует предупреждать о возможном риске для плода, так как кортикостероиды проникают через плацентарный барьер. Необходим тщательный контроль новорожденных, матери которых при беременности принимали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного). Нет информации о том, в какой степени флуоцинолона ацетонид при наружном использовании проникает в грудное молоко, поэтому во время лактации препарат назначают с особой осторожностью, только в исключительных случаях, на ограниченных участках кожи и кратковременно. Не разрешается использовать препарат на коже молочной железы.

Побочные действия флуоцинолона ацетонида

Местные реакции: кожный зуд, жжение, угревая сыпь, угнетение роста эпидермиса, постстероидная сосудистая пурпура, телеангиэктазии, атрофия кожи, сухость кожи, стрии, периоральный дерматит, фолликулит, обесцвечивание кожи или меланодермия, повышенное оволосение или облысение, вторичные инфицированные поражения кожи.
При нанесении на большие поверхности тела или/и продолжительном использовании возможны системные реакции, которые характерны для глюкокортикоидов, включая надпочечниковую недостаточность, стероидную язву желудка, синдром Иценко-Кушинга, стероидный сахарный диабет, замедление репаративных процессов, периферические отеки, вторичный иммунодефицит (генерализация инфекционного процесса, обострение хронических инфекционных заболеваний, развитие оппортунистических инфекций), артериальную гипертензию, аллергические реакции (макулопапулезная сыпь, крапивница).

Взаимодействие флуоцинолона ацетонида с другими веществами

Флуоцинолона ацетонид совместим с противомикробными препаратами.
Флуоцинолона ацетонид снижает активность препаратов калия, диуретических, гипотензивных, гипогликемических, антиаритмических, анаболических средств.
Диуретические препараты (за исключением калийсберегающих диуретиков) увеличивают риск развития гипокалиемии.
В связи с иммунодепрессивным эффектом препарата при терапии не следует проводить иммунизацию и вакцинацию.

Передозировка

При передозировке флуоцинолона ацетонидом развиваются раздражение кожи на месте нанесения (жжение, зуд), глюкозурия, гипергликемия, синдром Иценко-Кушинга. Необходимо симптоматическое и поддерживающее лечение на фоне постепенной отмены препарата.

Торговые названия препаратов с действующим веществом флуоцинолона ацетонид

Комбинированные препараты:
Неомицин + Флуоцинолона ацетонид: Флукорт Н, Флуцинар® Н;
Неомицин + Флуоцинолона ацетонид + Лидокаин: Нефлуан;
Клиохинол + Флуоцинолона ацетонид: Синалар К.