Описание действующего вещества Хлорпротиксен/ Chlorprothixene.

Формула: C18H18ClNS, химическое название: (Z)-3-(2-Хлор-9Н-тиоксантен-9-илиден)-N,N-диметил-1-пропанамин (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ нейролептики.
Фармакологическое действие: антипсихотическое, нейролептическое, тимолептическое, противосудорожное, противорвотное.

Фармакологические свойства

Хлорпротиксен имеет антисеротониновую, адрено - и холинолитическую активность. В полинейрональных синапсах головного мозга хлорпротиксен блокирует дофаминовые рецепторы (снимает продуктивные симптомы психоза — галлюцинации и бред), а также блокирует их в тубулоинфундибулярной области и нигростриарной зоне (вызывает экстрапирамидные расстройства). Хлорпротиксен угнетает триггерную зону рвотного центра, связывает серотониновые, гистаминовые, холино – и альфа-адренорецепторы в центральной нервной системе. После приема внутрь препарат всасывается быстро. Действие развивается через 20 минут. Хлорпротиксен подвергается пресистемному метаболизму (печени и в стенках кишечника); вследствие эффектов «первого прохождения» концентрации в плазме препарата всегда меньше, чем после внутримышечного введения. Хлорпротиксен выделяется с грудным молоком и проникает через плаценту. Период полувыведения хлорпротиксена составляет 8 – 12 часов. Выводится кишечником и почками, в основном в виде метаболитов.

Показания

Психозы, в том числе маниакальные состояния и шизофрения, которые протекают с ажитацией, психомоторным возбуждением и тревогой; пароксизмы возбуждения, которые связаны с напряжением и страхом; депрессивные состояния при климаксе; черепно-мозговая травма; дисциркуляторная энцефалопатия; абстинентный синдром при наркомании и алкоголизме; раздражительность, гиперактивность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых больных; зудящий дерматоз; нарушение сна при тревожных состояниях; тревожность; премедикация; бронхоспазм; болевой синдром (вместе с анальгетиками); рвота; в детской психиатрии: нарушение поведения у детей, невротические и психосоматические расстройства.

Способ применения хлорпротиксена и дозы

Хлорпротиксен принимается внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Обычно большую часть дозы назначают на ночь.
Прекращать терапию хлорпротиксеном необходимо постепенно, под контролем врача. При лечении хлорпротиксеном необходимо избегать инсоляции, воздействия экстремальных температур, приема алкоголя, потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, коматозные состояния, отравление средствами, которые угнетают центральную нервную систему (в том числе и алкоголем), феохромоцитома, сосудистый коллапс, болезни органов кроветворения, кормление грудью, беременность, возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Болезни системы кровообращения (имеется вероятность транзиторного повышения артериального давления), глаукома (включая и предрасположенность к ней), выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, склонность к коллапсам, задержка мочи, язвенная болезнь, нарушение дыхания, которое связано с астмой, острыми инфекционными болезнями или эмфиземой легких; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты), синдром Рейе (увеличивается вероятность развития гепатотоксического действия), гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), сахарный диабет, эпилепсия (из-за понижения судорожного порога возможно учащение припадков), выраженные нарушения функционального состояния почек или/и печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование хлорпротиксена противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия хлорпротиксена

Нервная система и органы чувств: головокружение, повышенная утомляемость, психомоторная заторможенность, акатизия (в первые 6 часов после приема), легкий экстрапирамидный гипокинетико-гипертонический синдром, персистирующая поздняя дискинезия, дистонические реакции, парез аккомодации, помутнение хрусталика или/и роговицы с возможным нарушением зрения, редко — поздняя дистония, злокачественный нейролептический синдром;
кровь и система кровообращения: ортостатическая гипотензия, изменение на ЭКГ интервала QT, тахикардия, редко — лейкопения, агранулоцитоз (наиболее вероятен между 4–10 неделями терапии), гемолитическая анемия;
система пищеварения: запор, сухость слизистой оболочки ротовой полости, холестатическая желтуха (наиболее вероятна между 2–4 неделями терапии); мочеполовая система: задержка мочи, снижение либидо или/и потенции, дисменорея;
аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, фотосенсибилизация;
прочие: приливы крови к лицу, синдром отмены, гинекомастия, галакторея, повышение аппетита, увеличение массы тела, изменение углеводного обмена, повышенное потоотделение.

Взаимодействие хлорпротиксена с другими веществами

Угнетающее влияние хлорпротиксена на центральную нервную систему может усиливаться при совместном его использовании с наркотическими анальгетиками, общими анестетиками, другими нейролептиками, снотворными или/и седативными средствами, этанолом и препаратами, которые содержат этанол. Антихолинергическое действие хлорпротиксена усиливается при совместном использовании с антихолинергическими, антигистаминными и противопаркинсоническими средствами. Хлорпротиксен снижает эффективность действия леводопы, усиливает действие гипотензивных препаратов. Совместное использование хлорпротиксена и эпинефрина может стать причиной развития тахикардии и артериальной гипотензии.

Передозировка

При передозировке хлорпротиксеном развиваются судороги, понижение артериального давления, тахикардия, выраженная сонливость, нарушение дыхания, кома, гипертермия. Необходимо: промывание желудка, прием солевых слабительных и активированного угля, поддерживающее и симптоматическое лечение; проведение диализа неэффективно.

Торговые названия препаратов с действующим веществом хлорпротиксен