Описание действующего вещества Цефуроксим/ Cefuroxime.

Формула: C16H16N4O8S, химическое название: [6R-[6альфа,7бета-(Z)]]-3[[(Аминокарбонил)окси]метил]-7-[[2-фуранил (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2- карбоновая кислота (и в виде аксетила, гидрохлорида или натриевой соли).
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/ цефалоспорины.
Фармакологическое действие: бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Фармакологические свойства

Цефуроксим угнетает фермент транспептидазу, нарушает образование мукопептида стенки клеток микроорганизмов. Цефуроксим имеет широкий спектр действия, в присутствии многих бета-лактамаз стабилен, действует на штаммы, которые устойчивы к амоксициллину и ампициллину. Цефуроксим активен против грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus pyogenes и прочих стрептококков, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (в том числе и пенициллиназопродуцирующие штаммы) и грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae (в том числе и штаммы, которые выделяю пенициллиназу), Morganella morganii, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая и пенициллиназопродуцирующие штаммы), Proteus rettgeri, Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, части штаммов Citrobacter spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., анаэробов: Peptostreptococcus и Peptococcus spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp., Bacteroides. Устойчивы к цефуроксиму: метициллинорезистентные стафилококки, часть штаммов энтерококков (например, Enterococcus faecalis).
Не чувствительны к цефуроксиму Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, часть штаммов Morganella morganii, Campylobacter spp., многие штаммы Proteus vulgaris и Serratia spp., Citrobacter spp., Enterobacter cloacae.

При введении внутримышечно 750 мг препарата максимальная концентрация равна около 27 мкг/мл и достигается примерно через 45 минут. При введении внутривенно 1,5 и 0,75 г через 15 минут содержание в плазме соответственно составляет 100 и 50 мкг/мл. Терапевтические концентрации в плазме около 2 мкг/мл и более держаться в течение 8 и 5,3 часов соответственно. Период полувыведения из сыворотки при введении внутримышечно и внутривенно составляет около 80 минут (может быть выше у новорожденных). С белками плазмы связывается цефуроксим на 50%. Примерно 89% дозы выводится в течение 8 часов почками в неизмененном виде, через сутки препарат выводится полностью. Терапевтические уровни препарата регистрируются в синовиальной и плевральной жидкостях, мокроте, желчи, водянистой влаге, спинно-мозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), миокарде, костной ткани, мягких тканях и коже. Цефуроксим выделяется с грудным молоком и проходит через плаценту. При приеме внутрь цефуроксим аксетил всасывается в желудочно-кишечном тракте и быстро гидролизуется в цефуроксим неспецифическими эстеразами в крови и слизистой оболочке кишечника. Далее цефуроксим распределяется в экстрацеллюлярной жидкости. Биодоступность увеличивается (на 37–52%) при приеме цефуроксима после еды. Аксетил метаболизируется в уксусную кислоту и ацетальдегид. Примерно на 50% связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация в крови создается при приеме таблеток через 2,5–3 часа, суспензии — через 2,5–3,5 часа; период полувыведения соответственно составляет 1,2–1,3 часа и 1,4–1,9 часа. Выводится цефуроксим с мочой в неизмененном виде через 12 часов 50% дозы (у взрослых). При нарушении функционального состояния почек период полувыведения удлиняется.

Показания

Бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: нижних и верхних дыхательных путей (хронический и острый бронхит, пневмония, инфицированные бронхоэктазы, эмпиема плевры, абсцесс легких), лор-органов (включая и фарингит, острый средний отит, тонзиллит, эпиглоттит, синусит), мягких тканей и кожи (включая и рожу, пиодермию, целлюлит, импетиго, флегмону, фурункулез, раневую инфекцию, эризипелоид), мочевыводящих путей (цистит, уретрит, хронический и острый пиелонефрит, асимптоматическая бактериурия), суставов и костей (включая и септический артрит, остеомиелит), гонорея (острый гонококковый цервицит и уретрит), органов малого таза (включая и эндометрит, цервицит, аднексит), желудочно-кишечного тракта, желчных путей, брюшной полости, бактериальная септицемия, сепсис, перитонит, болезнь Лайма, менингит; профилактика инфекционных осложнений при проведении операций на суставах, органах брюшной полости, грудной клетки, таза.

Способ применения цефуроксима и дозы

Цефуроксим натрия вводится внутривенно. Взрослым — 3–4 раза в сутки по 750–1500 мг, при менингите — внутривенно каждые 8 часов до 3 г. Профилактика послеоперационных осложнений — внутривенно 1,5 г за 0,5–1 час до операции и по 750 мг внутримышечно или внутривенно каждые 8 часов при длительных операциях. Дети: суточная доза составляет 30–100 мг/кг в 3–4 введения; детям до 3 месяцев — 30 мг/кг/сут в 2–3 инъекции. Цефуроксима аксетил принимается внутрь (после еды): взрослые —2 раза в сутки по 125–500 мг, при гонорее — однократно 1 г; дети — 2 раза в сутки 125–250 мг (в суспензии — до 1000 мг в сутки). Длительность терапии составляет 5–10 дней и больше.

При продолжительном использовании рекомендован контроль функционального состояния почек (в особенности при применении высоких доз) и осуществление профилактики дисбактериоза. У больных, которые имеют нарушения работы почек, дозу необходимо снизить. Перед введением внутримышечно проводится аспирационная проба. У больных, которые имеют гиперчувствительность к пенициллинам, возможно развитие перекрестных аллергических реакции с цефалоспоринами. Терапию цефуроксимом необходимо продолжать еще в течение 2 – 3 дней после исчезновения клинических признаков болезни. Если болезнь вызвана Streptococcus pyogenes, то курс терапии должен длиться не меньше 7–10 дней. При переходе от парентерального использования к приему внутрь необходимо учитывать чувствительность микроорганизмов, тяжесть инфекции и общее состояние пациента. Если через 3 суток после приема препарата внутрь улучшения не отмечается, то необходимо продолжить парентеральное введение. Возможно появление ложной положительной реакции на сахар в моче.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к другим цефалоспоринам).

Ограничения к применению

Хроническая почечная недостаточность, болезни желудочно-кишечного тракта и кровотечения в анамнезе (в особенности неспецифический язвенный колит), период новорожденности, недоношенные дети, истощенные и ослабленные пациенты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и в период грудного вскармливания возможно использование цефуроксима с осторожностью под контролем врача.

Побочные действия цефуроксима

Органы чувств и нервная система: сонливость, головная боль, снижение слуха;
система пищеварения: тошнота, диарея, рвота, метеоризм, запор, боли и спазмы в животе, язвы в ротовой полости, диспепсия, анорексия, глоссит, жажда, псевдомембранозный колит, дисфункция печени, транзиторное увеличение активности трансаминаз, ЛДГ, ЩФ или билирубина, холестаз;
кровь и система кровообращения: уменьшение гемоглобина и гематокрита, транзиторная лейкопения и нейтропения, транзиторная эозинофилия, гемолитическая и апластическая анемии, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, увеличение протромбинового времени;
мочеполовая система: нарушение функции почек, повышение креатинина и/или азота мочевины в сыворотке крови, снижение клиренса креатинина, дизурия, зуд в промежности, вагинит;
аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, озноб или лекарственная лихорадка, бронхоспазм, сывороточная болезнь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, интерстициальный нефрит, анафилактический шок;
прочие: укорочение дыхания, боли в груди, дисбактериоз, кандидоз (включая и ротовой полости), суперинфекция, положительный тест Кумбса, судороги (при почечной недостаточности);
местные реакции: инфильтрат или боль в месте инъекции, тромбофлебит после введения внутривенно.

Взаимодействие цефуроксима с другими веществами

Нефротоксичные антибиотики и диуретики увеличивают вероятность поражения почек, нестероидные противовоспалительные препараты — кровотечений. Препараты, которые уменьшают кислотность в желудке, снижают биодоступность и всасывание цефуроксима. Пробенецид уменьшает канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, увеличивает максимальную концентрацию, период полувыведения и токсичность цефуроксима.

Передозировка

При передозировке цефуроксимом появляются судороги, возбуждение центральной нервной системы. Необходимо: прием противосудорожных препаратов, поддержание и контроль жизненно важных функций, проведение гемодиализа или перитонеального диализа.

Торговые названия препаратов с действующим веществом цефуроксим