Описание действующего вещества Эрготамин/ Ergotaminum.

Формула: C33H35N5O5, химическое название: 4-хлор-К-(2-фурилметил)-5-сульфамил-антранидовая кислота.
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адренолитические средства/ альфа-адреноблокаторы; органотропные средства/ средства, регулирующие функцию органов мочеполовой системы и репродукцию/ утеротоники.
Фармакологическое действие: утеротонизирующее, вазоконстрикторное.

Фармакологические свойства

Эрготамин является алкалоидом спорыньи. Эрготамин действует на различные системы и органы, включая центральную нервную систему. Важным свойством эрготамина является его стимулирующее действие на матку. Эрготамин повышает тонус матки, поэтому действует терапевтически при гипотонии и атонии матки и маточных кровотечениях, которые связаны с ними. При сокращении миометрия происходит механическое сжатие кровеносных сосудов - этим обусловлен эффект при маточных кровотечениях. Эрготамин в послеродовом периоде ускоряет инволюцию матки. Альфа-адреноблокирующая активность эрготамина сочетается с выраженным прямым вазоконстрикторным действием на гладкие мышцы мозговых и периферических сосудов. Поэтому, несмотря на альфа-адреноблокирующую активность, при действии эрготамина преобладает тонизирующее влияние на мозговые (имеет значение при мигрени) и периферические сосуды. Кроме того, эрготамин имеет антисеротониновую активность. Тонус блуждающего нерва повышается на фоне действия эрготамина. На сосудодвигательный центр эрготамин оказывает депримирующее действие. Эрготамин снижает основной обмен, оказывает успокаивающее действие, снижает тахикардию при гипертиреозе и гиперсимпатикотонии.
При приеме внутрь эрготамин в желудочно-кишечном тракте всасывается в небольшой степени. Из-за интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень эрготамин имеет низкую биодоступность. При ингаляционном или ректальном введении степень всасывания несколько увеличивается, но биодоступность все равно остается низкой (не больше 5%). Эрготамин интенсивному метаболизируется в печени. Основные метаболиты эрготамина (часть является фармакологически активной) выделяются с желчью. Примерно 4% выводится в неизмененном виде с мочой. Эрготамина имеет двухфазный характер выведения, в начальной фазе период полувыведения равен 2 часа, в конечной фазе период полувыведения составляет 21 час.

Показания

Метроррагия (атония или гипотония миометрия после или во время кесарева сечения); дисфункциональная метроррагия (миома матки); субинволюция матки после абортов и родов; лохиометра; мигрень (в начале приступа или продромальный период); в составе комбинированных средств: купирование и профилактика приступов мигрени и прочих головных болей сосудистого происхождения; неврозы, нейроциркуляторная дистония, климактерические расстройства.

Способ применения эрготамина и дозы

Эрготамин принимается внутрь, вводится внутримышечно, подкожно, внутривенно. Внутрь, 1 – 3 раза в день 40 капель 0,025% раствора (или по 10 – 15 капель 0,1% раствора) или 2 – 3 раза в день по 1 мг. Максимальная разовая доза составляет 2 мг, суточная равна 4 мг. Внутримышечно или подкожно, по 0,5 – 1 мл 0,05% раствора. В срочных случаях возможно внутривенное введение (медленно), 0,5 мл 0,05% раствора. Максимальная разовая доза при парентеральном введении составляет 0,5 мг, суточная равна 2 мг.
При мигрени: за несколько часов до ожидаемого приступа по 15 – 20 капель 0,1% раствора. Можно принять сублингвально в начале болевой фазы 2 – 4 мг, далее через 2 часа — 2 мг до уменьшения боли, но не больше 10 мг в сутки. Тяжелый приступ мигрени — внутримышечно 0,5 – 1 мл 0,05% раствора.
При систематическом использовании эрготамина или препаратов, его содержащих, необходимо предупредить больного о необходимости строго придерживаться назначенных доз, чтобы избежать развития эрготизма. Не рекомендовано продолжительное использование эрготамина (после 7 дней необходим перерыв на 3 – 4 дня), чтобы избежать явлений эрготизма.
Во время терапии необходима осторожность при вождении автотранспорта и занятии прочими потенциально опасными видами деятельности, где необходимо повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, роды (1–2 периоды), патология системы кровообращения (атеросклероз периферических артерий, стенокардия), спастические или облитерирующие заболевания периферических сосудов, сепсис, печеночная или/и почечная недостаточность, поздние стадии атеросклероза, артериальная гипертензия, прием глюкокортикостероидов, мигрень, которая сопровождается очаговыми неврологическими нарушениями.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование эрготамина противопоказано при беременности. На время терапии эрготамином необходимо прекратить кормление грудью (эрготамин выделяется с грудным молоком, возможно развитие у ребенка эрготизма). Возможно нарушение лактации при повторном использовании эрготамина.

Побочные действия эрготамина

Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота.
Сердечно-сосудистая система: боли в области сердца, брадикардия, повышение артериального давления, транзиторная тахикардия, парестезии в конечностях, мышечные боли, уменьшение пульсации в конечностях (большинство указанных симптомов связаны с увеличением тонуса периферических сосудов).
Прочие: тремор пальцев, слабость в ногах, зуд, отеки, синдром Лериша (отсутствие пульса на нижних конечностях, резкий цианоз, нарушение чувствительности по дистальному типу, боль).

Взаимодействие эрготамина с другими веществами

Сосудосуживающее действие эрготамина потенцируют бета-адреноблокаторы, альфа-адреностимуляторы, никотин. Токсичность эрготамина увеличивают макролиды. При совместном использовании эрготамина с агонистами серотонина (включая с суматриптан) увеличивается риск развития пролонгированных вазоспастических реакций.

Передозировка

При передозировке эрготамином развиваются явления эрготизма, которые проявляются в первую очередь симптомами спазма периферических сосудов (парестезии, потеря чувствительности, ощущение покалывания, цианоз (особенно пальцев), боли в конечностях, выраженное уменьшение пульсации), а также нарушениями центральной нервной системы (ступор, головокружение, судороги, кома). Необходимо: промыть желудок, принять активированный уголь, провести симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом эрготамин

Комбинированные препараты:
Белладонны алкалоиды + Фенобарбитал + Эрготамин: Беллатаминал®;
Пропифеназон + Кофеин + Камилофина хлорид + Меклоксамина цитрат + Эрготамина тартрат: Номигрен®.