Описание действующего вещества Эрдостеин / Erdosteinum.

Формула: C8H11NO4S2, химическое название: 2-[(2-оксотиолан-3-ил)карбамоилметилсульфанил]ацетиловая кислота.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ респираторные средства/ секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей.
Фармакологическое действие: отхаркивающее, муколитическое.

Фармакологические свойства

Эффективность эрдостеина обусловлена действием его активных метаболитов. Активные метаболиты содержат тиоловые группы, которые разрывают дисульфидные мостики, связывающие одно с другим волокна гликопротеинов, в результате чего уменьшается вязкость и эластичность мокроты. Эрдостеин ускоряет и усиливает освобождение воздухоносных путей от бронхиального секрета, увеличивает эффективность мукоцилиарного транспорта в верхних и нижних отделах дыхательного тракта, улучшает секреторную функцию эпителия. Эрдостеин за счет наличия аминовых групп местно антагонистически воздействует на свободные радикалы кислорода и препятствует угнетению альфа-1-антитрипсина у табакокурильщиков, в результате чего у хронических курильщиков снижается повреждающее воздействие табачного дыма. Эрдостеин оказывает антиоксидантное действие и переносит свободные радикалы. Эрдостеин повышает уровень иммуноглобулина A в слизистой оболочке дыхательных путей у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. Эрдостеин снижает подавляющее воздействие табачного дыма на функции гранулоцитов. Эффект от применения эрдостеина развивается на 3 — 4 сутки лечения. Эрдостеин не содержит свободных тиоловых радикалов (сульфгидрильных, SH-радикалов), поэтому препарат почти не воздействует на желудочно-кишечный тракт при применении в рекомендуемой дозе и побочные реакции со стороны пищеварительной системы не отличаются от эффектов плацебо.
Эрдостеин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и метаболизируется в печени до трех активных метаболитов, наиболее важным из которых является N-тиодигликолил-гомоцистеин. Повторное использование эрдостеина или прием пищи не оказывает влияния на параметры фармакокинетики эрдостеина. Максимальная концентрация эрдостеина составляет 3,46 мкг/мл и достигается через 1,48 часа; площадь под фармакокинетической кривой концентрация — время составляет 12,09. Эрдостеин с белками плазмы крови связывается на 64,5 %. Период полувыведения эрдостеина составляет более 5 часов. Эрдостеин выводится в виде неорганических сульфатов почками и кишечником. При нарушении функционального состояния печени отмечается увеличение показателей фармакокинетики эрдостеина: максимальной концентрации и площади под фармакокинетической кривой концентрация — время. При выраженном нарушении функционального состояния печени возможно увеличение периода полувыведения эрдостеина. При нарушении функционального состояния почек возможна кумуляция метаболитов эрдостеина.

Показания

Заболевания дыхательных путей с образованием вязкой мокроты: пневмония, острый бронхит, хронический бронхит, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, хронические обструктивные заболевания легких, бронхоэктатическая болезнь; профилактика ателектаза легких и пневмонии после хирургических вмешательств.

Способ применения эрдостеина и дозы

Эрдостеин принимается внутрь, по 300 мг 2 — 3 раза в день. Курс лечения устанавливается врачом.
Если в течение 5 дней после начала использования эрдостеина нет улучшения, или если наступит ухудшение, то необходимо обратится к лечащему врачу.
Эрдостеин противопоказан при гомоцистеинурии, так как препарат является источником гомоцистеина, поэтому возможны нарушения метаболизма аминокислот у больных, которые находятся на диете со сниженным содержанием свободного метионина.
При применении эрдостеина у пациентов с почечной недостаточностью возможно увеличение периода полувыведения препарата.
При применении эрдостеина у пациентов с почечной недостаточностью возможна кумуляция метаболитов препарата.
При нерациональном использовании эрдостеина при проведении противокашлевого лечения возможно скопление жидкого секрета в бронхах и повышение риска развития бронхоспазма или суперинфекции.
Применение эрдостеина не оказывает влияния на выполнение деятельности, которая требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, нарушение функционального состояния печени, почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин), гомоцистеинурия, детский возраст до 18 лет, период лактации, первый триместр беременности; дополнительно для лекарственных форм, которые содержат аспартам: фенилкетонурия; дополнительно для лекарственных форм, которые содержат сахарозу: глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность сахаразы, недостаточность изомальтазы, непереносимость фруктозы.

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (при клиренсе креатинина более 25 мл/мин), второй и третий триместры беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Доклинические исследования эрдостеина не выявили эмбриотоксического воздействия препарата, но опыт использования эрдостеина при беременности и во время грудного вскармливания ограничен. Использование эрдостеина противопоказано в первом триместре беременности и во время грудного вскармливания. Использование эрдостеина возможно по назначению врача во втором и третьем триместре беременности только тогда, когда ожидаемая польза терапии для матери выше возможного риска для плода. На время терапии эрдостеином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия эрдостеина

Пищеварительная система: тошнота, изжога, диарея, боль в эпигастральной области.
Нервная система и органы чувств: головная боль, утрата или изменение вкусовой чувствительности (как правило, в начале лечения).
Кожа и подкожные ткани: зуд кожи, покраснение кожи.
Иммунная система: аллергические реакции, крапивница.

Взаимодействие эрдостеина с другими веществами

Не следует совместно использовать эрдостеин с лекарственными средствами, которые угнетают кашлевой рефлекс, так как возможно снижение выведения инфицированной мокроты.
При совместном использовании эрдостеина и амоксициллина увеличивается концентрация амоксициллина в бронхиальном секрете, что позволяет добиться более быстрого ответа на лечение при сравнении с монотерапией амоксициллином.
При совместном использовании эрдостеина и тетрациклинов (кроме доксициклина) возможно взаимное снижение эффективности лекарственных средств.
При совместном использовании эрдостеина и амфотерицина B возможно взаимное снижение эффективности лекарственных средств.

Передозировка

О случаях передозировки эрдостеином не сообщалось. При передозировке эрдостеином возможны диарея, боли в желудке, рвота, тошнота, изжога. Необходимо проведение симптоматического лечения.

Торговые названия препаратов с действующим веществом эрдостеин

Эльмуцин
Эрдомед
Эрдостеин