Описание действующего вещества Этинилэстрадиол/ Ethinylestradiol.

Формула: C20H24O2, химическое название: (17 альфа)-19-Норпрегна-1,3,5(10)-триен-20-ин-3,17-диол.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты; противоопухолевые средства/ противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.
Фармакологическое действие: анаболическое, эстрогенное, гиполипидемическое.

Фармакологические свойства

Этинилэстрадиол является синтетическим эстрогеном. Этинилэстрадиол вступает во взаимодействие в клетках-мишенях со специальными эстрогеновыми рецепторами. Этинилэстрадиол быстро всасывается через кожу и слизистые оболочки. Связывается в основном с альбуминами плазмы. Этинилэстрадиол подвергается печеночно-кишечной рециркуляции, которая сопровождается эффектом первого прохождения через печень, в результате чего этинилэстрадиол окисляется с образованием 2-метоксиэтинилэстрадиола и 2-ОН-этинилэстрадиола и в дальнейшем подвергается сульфированию и глюкуронидированию. Метаболиты этинилэстрадиола неактивны, выводятся с желчью и с мочой. Скорость выведения этинилэстрадиола зависит от физиологического состояния (отдельные фазы овариально-менструального цикла, беременность, возраст и прочие условия). Этинилэстрадиол усиливает пролиферацию эпителия в выводящих протоках молочных желез, наружных половых органах, влагалище, шейке матки, маточных трубах. Этинилэстрадиол увеличивает чувствительность мышц труб и матки к веществам, которые возбуждают их моторику. Этинилэстрадиол увеличивает содержание в крови бета-липопротеидов, повышает чувствительность к инсулину, оказывает гипохолестеринемическое действие, улучшает утилизацию глюкозы. В высоких дозах этинилэстрадиол задерживает в организме натрий и воду, замедляет эритропоэз. В больших дозах этинилэстрадиол уменьшает, а в малых — активирует выделение фолликулостимулирующего гормона гипофиза. У мужчин этинилэстрадиол подавляет секрецию андрогенов и угнетает сперматогенез (могут развиться атрофические изменения в яичках). Этинилэстрадиол имеет слабое анаболическое действие. При определенных условиях этинилэстрадиол проявляет контрацептивные свойства (входит в состав некоторых комбинированных пероральных контрацептивов).

Показания

Тяжелые формы патологического климакса, некоторые формы эндокринного бесплодия, дисфункциональные маточные кровотечения, женский гипогонадизм, некоторые формы рака молочной железы, андрогензависимый рак простаты, контрацепция (в составе комбинированных препаратов).

Способ применения этинилэстрадиола и дозы

Этинилэстрадиол вводится внутримышечно. Олигоменорея и аменорея — 0,02 – 0,1 мг в сутки на протяжении 20 дней, затем вводят внутримышечно прогестерон на протяжении 5 дней по 5 мг в сутки. Дисменорея терапию начинают с 4 – 5 дня менструального цикла — за 3 приема по 0,01 – 0,03 мг в сутки на протяжении 20 дней, каждые 2 – 3 месяца повторяют курс терапии. Для прекращения лактации назначают в первые три дня после родов 3 раза в сутки по 0,02 мг, далее в следующие три дня используют 3 раза в сутки по 0,01 мг, затем используют по 0,01 мг в сутки однократно на протяжении трех дней. Рак простаты — начальная дозе 0,05 – 0,1 мг 3 раза в сутки с постепенным уменьшением до поддерживающей дозы — 0,05 мг в сутки. Лечение обыкновенных угрей — по 0,03 – 0,06 мг в сутки. Климактерический синдром — по 0,05 мг в сутки.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, активный гепатит, тромбофлебит, цирроз печени, порфирия, рак эндометрия и молочной железы, артериальная гипертензия, эстрогензависимые новообразования, герпес беременных в анамнезе, вагинальное кровотечение неясного происхождения, эндометриоз, тромбозы и тромбоэмболии (включая и наличие в анамнезе), тяжелая патология системы кровообращения, серповидно-клеточная анемия, печеночная недостаточность, беременность, грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, патология почек и сердца, гиперкальциемия, рассеянный склероз, системная красная волчанка, отосклероз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование этинилэстрадиола противопоказано при беременности и кормлении грудью.

Побочные действия этинилэстрадиола

Система пищеварения: тошнота, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, рвота, нарушение функционального состояния печени, образование камней в желчном пузыре, желтуха; эндокринная система: увеличение и болезненность молочных желез, кровотечение после отмены, нарушение менструального цикла, изменение либидо, снижение толерантности к глюкозе; обмена веществ: увеличение массы тела, отеки; нервная система: депрессия, мигрень, головная боль, головокружение; кожные реакции: гиперпигментация кожи; свертывающая система крови: увеличение риска развития тромбоэмболии и повышенная склонность к тромбообразованию; прочие: артериальная гипертензия, нарушение кальциевого обмена, гинекомастия (у мужчин).

Взаимодействие этинилэстрадиола с другими веществами

Барбитураты снижают эффективность этинилэстрадиола за счет ускорения окисления. Этинилэстрадиол может снижать эффекты гипогликемических и антигипертензивных препаратов, антикоагулянтов. При совместном использовании этинилэстрадиола и лекарственных препаратов, которые индуцируют ферменты печени (барбитураты, гризеофульвин, карбамазепин, рифампицин), возможно уменьшение содержания этинилэстрадиола в сыворотке крови. Этинилэстрадиол может быть использован в комбинации с ципротероном, а также с гестагенами (включая с гестоденом, диеногестом, норэльгестромином).

Передозировка

Нет данных.

Торговые названия препаратов с действующим веществом этинилэстрадиол

Комбинированные препараты:
Этоногестрел + Этинилэстрадиол: НоваРинг®;
Хлормадинон + Этинилэстрадиол: Белара®;
Ципротерон + Этинилэстрадиол: Беллуне 35, Диане®-35, Хлое®;
Этинилэстрадиол + Этинодиол: Демулен;
Гестоден + Этинилэстрадиол: Линдинет 20, Линдинет 30, Логест®, Мирелль, Фемоден®;
Левоноргестрел + Этинилэстрадиол: Антеовин, Микрогинон®, Минизистон, Минизистон® 20 фем, Овидон, Оралкон, Ригевидон®, Ригевидон® 21+7, Три-регол®, Три-регол® 21+7, Тригестрел, Триквилар®;
Дезогестрел + Этинилэстрадиол: Марвелон®, Мерсилон®, Новинет®, Регулон, Три-Мерси®;
Диеногест + Этинилэстрадиол: Диециклен®, Жанин®, Силует®;
Дроспиренон + Этинилэстрадиол: Даилла®, Джес®, Димиа®, Мидиана®, Ярина®;
Норгестимат + Этинилэстрадиол: Силест;
Ацетомепрегенол + Этинилэстрадиол: Эгестренол®;
Норэтистерон + Этинилэстрадиол: Нон-Oвлон;
Дроспиренон + Этинилэстрадиол + [Кальция левомефолинат]: Джес® Плюс, Ярина® Плюс.