ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения Финастерид-Тева

Регистрационный номер: ЛП 001187-150313
Торговое название: Финастерид-Тева
Международное непатентованное название: финастерид
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество финастерид 5,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 меш) 108,0 мг, крахмал прежелатинизированный 5,0 мг, натрия лаурилсульфат 0,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 10,0 мг, повидон-К30 2,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,5 мг, магния стеарат 1,0 мг, пленочная оболочка Опадрай голубой 03G20795 (гипромеллоза-6сР (Е464) 2,50 мг, титана диоксид (Е171) 0,7944 мг, макрогол-6000 0,40 мг, макрогол-400 0,25 мг, индигокармин лак алюминиевый (Е132) 0,0556 мг).

Описание
Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, на одной стороне с гравировкой «FNT 5» и гладкие с другой. На поперечном срезе видно ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа: 5-альфа редуктазы ингибитор

Код АТХ: G04CB01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Финастерид — синтетический 4-азостероид, специфический конкурентный ингибитор 5-альфа-редуктазы II типа — внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген — дигидротестостерон (ДГТ). Эффективно снижает концентрацию ДГТ как в сыворотке крови, так и в ткани предстательной железы. Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и снижением выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).
Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов, не оказывает влияния на липидный профиль, а также на содержание в плазме крови кортизола, эстрадиола, пролактина, тиреотропного гормона и тироксина.
У пациентов с ДГПЖ, которые принимали финастерид в дозе 5 мг/сут в течение 3 лет, наблюдалось снижение концентрации ДГТ в сыворотке крови примерно на 70% и уменьшение объема предстательной железы примерно на 27% по сравнению с исходными значениями. Концентрация простат-специфического антигена (ПСА) снижалась приблизительно на 50% по сравнению с исходными значениями, что предполагает уменьшение роста эпителиальных клеток предстательной железы. Концентрация тестостерона в сыворотке крови увеличивалась примерно на 10-20%.
Установлено, что длительное (более 4 лет) применение финастерида у пациентов с ДГПЖ (при умеренно или значительно выраженных симптомах заболевания) снижало риск развития урологических осложнений и хирургических вмешательств (трансуретральная резекция простаты или простатэктомия; острая задержка мочи, требующая катетеризации) на 51% и сопровождалось выраженным и стойким уменьшением объема предстательной железы, а также стойким увеличением максимальной скорости тока мочи и улучшением симптоматики (Исследование PLESS).
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция финастерида из желудочно-кишечного тракта заканчивается через 6-8 ч после приема внутрь. При приеме внутрь биодоступность составляет около 80%. Прием пищи не снижает биодоступность финастерида. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается примерно через 2 ч после приема внутрь.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 93%. Клиренс из плазмы 165 мл/мин. Кажущийся объем распределения составляет 76 л. При многократном применении финастерида в терапевтических дозах в течение длительного времени возможно накопление финастерида в организме в малых количествах. При ежедневном приеме внутрь финастерида в дозе 5 мг/сут его концентрация в плазме крови достигает 8-10 нг/мл и сохраняется в течение длительного времени. Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер, через 7-10 дней обнаруживается в спинномозговой жидкости, однако значимых концентраций не достигает.
При приеме финастерида в дозе 5 мг/сут также было отмечено его проникновение в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин оказывалась в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови.
Метаболизм и выведение
Финастерид метаболизируется в печени. Не оказывает заметного действия на активность изоферментов системы цитохрома Р450. Установлено, что два метаболита финастерида обладают менее выраженным ингибирующим действием на 5-альфа-редуктазу, чем финастерид. Период полувыведения (T1/2) финастерида в среднем составляет 6 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой (39%) и с калом (57%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста клиренс финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет T1/2 финастерида составляет около 8 ч. Однако это не является основанием для уменьшения дозы финастерида у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (клиренс креатинина (КК) от 9 до 55 мл/мин) не выявлено различий в скорости выведения однократной дозы финастерида по сравнению со здоровыми добровольцами. Связывание с белками плазмы у пациентов этих групп также не различалось. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, в нормальных условиях экскретируемая с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с изложенным, у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекции дозы финастерида не требуется.

Показания к применению

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью:
• уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения тока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы;
• предупреждения урологических осложнений (снижение риска острой задержки мочи) и снижения необходимости проведения хирургических операций (в т.ч. трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к финастериду и другим компонентам препарата; обструктивная уропатия; непереносимость лактозы; недостаточность лактазы; синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; для применения у женщин; возраст до 18 лет.

С осторожностью

Пациенты с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи; печеночная недостаточность.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Женщины репродуктивного возраста и беременные должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками финастерида из-за возможности его проникновения в организм и последующего риска для развития плода мужского пола.
В связи со способностью ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон эти препараты, включая финастерид, могут вызывать патологию внутриутробного формирования наружных половых органов у плода мужского пола.
Данных о выделении финастерида с грудным молоком нет. Препарат Финастерид-Тева противопоказан для применения во время грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая жидкостью и проглатывая таблетку целиком (таблетки нельзя делить и размельчать), независимо от приема пищи.
Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Продолжительность лечения до 6 месяцев, при необходимости лечение может быть продолжено до достижения клинического эффекта.
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
У пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (при снижении КК до 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) — менее 0,01%.
Со стороны нервной системы: нечасто — сонливость.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — импотенция, часто — снижение либидо, нарушения эякуляции, уменьшение объема эякулята, увеличение и болезненность грудных желез; нечасто — боль в яичках; очень редко — выделение секрета из молочных желез, образование узелков в молочных железах. У большинства пациентов эти явления носили транзиторный характер.
Аллергические реакции: часто — кожная сыпь; редко — кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек губ и лица.
Со стороны лабораторных показателей: редко — снижение концентрации ПСА.

Передозировка

Пациенты получали финастерид в однократной дозе до 400 мг и в многократных дозах до 80 мг/сут в течение 3 месяцев, при этом каких-либо нежелательных эффектов не наблюдалось.
Рекомендации по специфическому лечению передозировки финастеридом отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия финастерида с другими препаратами.
При комбинированном применении финастерида с пропранололом, дигоксином, глибенкламидом, варфарином, теофиллином, ангиотензинпревращающего фермента ингибиторами, парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, ГМГ-КоА-редуктазы ингибиторами, нестероидными противовоспалительными препаратами, хинолонами и бензодиазепинами не обнаружено клинически значимых проявлений лекарственного взаимодействия.

Особые указания
Финастерид применяется у пациентов с увеличенной предстательной железой, объем которой более 40 см3.
Пациентам с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи необходимо тщательное наблюдение на предмет обструктивной уропатии.
Пациенты, которые принимают финастерид, должны наблюдаться у уролога.
Перед лечением финастеридом необходимо исключить заболевания, стимулирующие рост предстательной железы и обструкцию уретры — рак предстательной железы, стриктуру уретры, гипотонию мочевого пузыря, нарушение его иннервации и инфекционный простатит.
Поскольку отсутствует опыт лечения ДГПЖ финастеридом у пациентов с печеночной недостаточностью, лечение таких пациентов должно проводиться с осторожностью, т.к. нельзя исключить увеличения концентрации финастерида в плазме крови.
Влияние на концентрацию ПСА и диагностику рака предстательной железы
Перед началом лечения финастеридом и периодически в процессе лечения следует проводить ректальное исследование и другие методы диагностики рака предстательной железы. Определение сывороточной концентрации ПСА также используется для выявления рака предстательной железы. Исходная концентрация ПСА выше 10 нг/мл предполагает проведение более широкого обследования пациента, включая биопсию предстательной железы. При концентрации ПСА в пределах 4-10 нг/мл рекомендуется дополнительное обследование пациента. Концентрация ПСА у пациентов с раком предстательной железы и пациентов, не имеющих этого заболевания, может совпадать в значительной степени. Следовательно, у мужчин с ДГПЖ нормальное значение концентрации ПСА не позволяет исключить рак предстательной железы независимо от лечения финастеридом. Исходная концентрация ПСА ниже 4 нг/мл также не позволяет исключить рак предстательной железы.
Финастерид вызывает уменьшение сывороточной концентрации ПСА примерно на 50% у пациентов с ДГПЖ даже при наличии рака предстательной железы. В связи с этим следует иметь в виду, что снижение концентрации ПСА у пациентов с ДГПЖ, получающих лечение финастеридом, не исключает сопутствующего рака предстательной железы.
У пациентов, получающих финастерид в течение 6 мес. и более, показатель концентрации ПСА должен быть удвоен для сравнения с нормальными значениями данного показателя у пациентов, не получающих лечения. Эта коррекция сохраняет чувствительность и специфичность анализа показателя ПСА и возможность выявления рака предстательной железы.
Любое продолжительное увеличение концентрации ПСА у пациентов, получающих лечение финастеридом, требует тщательного обследования для выяснения причины, включая нарушение режима применения финастерида.
Финастерид существенно не уменьшает процент свободной фракции ПСА (соотношение свободный ПСА/общий ПСА). Данный показатель остается постоянным даже под влиянием финастерида. Если для диагностики рака предстательной железы используется процент свободного ПСА, коррекция значений данного показателя необязательна.
Влияние на лабораторные показатели
Концентрация ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом предстательной железы, а объем простаты, в свою очередь, зависит от возраста пациента. При определении концентрации ПСА следует учитывать, что данный показатель снижается у пациентов, принимающих финастерид. У большинства пациентов быстрое снижение концентрации ПСА наблюдается в течение первых месяцев терапии, после чего происходит стабилизация этого показателя на новом значении, которое обычно составляет половину от значения, полученного до начала лечения. В связи с этим у пациентов, принимающих финастерид в течение 6 и более месяцев, следует удваивать концентрацию ПСА для сравнения с нормальными значениями у мужчин, не принимающих финастерид.
Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с техникой в связи с тем, что при применении препарата возможно появление такой побочной реакции, как сонливость.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.
По 7 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Или по 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
2, 3, 6 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту.

Владелец РУ: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель: Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд., ул. Паллаги 13, Н-4042 Дебрецен, Венгрия.

Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп. 1, тел.: (495) 644 22 34, факс: (495) 644 22 35/36.