ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата Хлорпротиксен Зентива

Регистрационный номер: П N012015/01-250815
Торговое название: Хлорпротиксен Зентива
Международное непатентованное название: хлорпротиксен
Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой

СОСТАВ
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 15 мг содержит:
активное вещество
хлорпротиксена гидрохлорид — 15 мг;
вспомогательные вещества
ядро: кукурузный крахмал — 10 мг, лактозы моногидрат — 92 мг, сахароза — 10 мг, кальция стеарат — 1,5 мг, тальк — 1,5 мг;
пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 — 2,011 мг, макрогол 6000 — 0,069 мг, макрогол 300 — 0,49 мг, тальк — 1,43 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечного заката желтого (Е 110) — 1 мг.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит:
активное вещество
хлорпротиксена гидрохлорид — 50 мг;
вспомогательные вещества
ядро: кукурузный крахмал — 37,5 мг, лактозы моногидрат — 135 мг, сахароза — 20 мг, кальция стеарат — 3,75 мг, тальк — 3,75 мг;
пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 — 3,6594 мг, макрогол 6000 — 0,1333 мг, макрогол 300 — 0,9166 мг, тальк — 2,4194 мг, титана диоксид — 0,3423 мг, краситель железа оксид желтый — 0,0290 мг.

ОПИСАНИЕ
Таблетки 15 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета. Вид на изломе: ядро от белого до почти белого цвета.
Таблетки 50 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до светло-желтого цвета. Вид на изломе: ядро от белого до почти белого цвета.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА.
Антипсихотическое средство (нейролептик)
Код АТХ: N05AF03

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Хлорпротиксен является нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие.
Фармакодинамика
Антипсихотическое действие хлорпротиксена связано с его блокирующим воздействием на дофаминовые рецепторы. С блокадой этих рецепторов связаны также антиэметические и анальгезирующие свойства препарата. Хлорпротиксен способен блокировать 5-НТ2рецепторы, α1-адренорецепторы, а также H1-гистаминовые рецепторы, чем определяются его адреноблокирующее гипотензивное и антигистаминные действия.
Фармакокинетика
Биодоступность хлорпротиксена при пероральном приеме составляет около 12 %. После приема внутрь быстро и хорошо всасывается. В стенках кишечника и печени подвергается пресистемному метаболизму. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Выводится почками и кишечником, в большей степени в форме метаболитов: при приеме суточной дозы 300 мг — около 29 % в виде хлорпротиксена, 41 % — хлорпротиксена сульфоксида. Период полувыведения 8-12 ч.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
• психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой;
• абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях;
• гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов;
• нарушения поведения у детей;
• депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства;
• бессонница;
• боли (в комбинации с анальгетиками).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к фенотиазинам).
Угнетение центральной нервной системы (ЦНС) любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), коматозные состояния, сосудистый коллапс, патологические изменения крови, угнетение костного мозга, феохромоцитома, такие наследственные заболевания, как непереносимость лактозы или фруктозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы (в связи с наличием в составе лактозы и сахарозы), детский возраст до 6 лет.
С осторожностью: при склонности к коллапсам, при выраженной сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности (вследствие острых инфекционных заболеваний, астмы или эмфиземы легких) риск транзиторного повышения артериального давления (АД), выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, глаукома (включая и предрасположенность к ней), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, почечная и/или печеночная недостаточность, задержка мочи и риск задержки мочи при клинических проявлениях гиперплазии предстательной железы, синдром Рейе (повышение риска гепатотоксического влияния), болезнь Паркинсона (возможно усиление экстрапирамидных расстройств), эпилепсия (возможно учащение приступов в результате снижения судорожного порога), сахарный диабет. Злоупотребление алкоголем может усиливать угнетение ЦНС.
Применение при беременности и в период лактации
Хлорпротиксен не должен назначаться беременным женщинам и в период грудного вскармливания.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Хлорпротиксен Зентива может применяться длительно поскольку не вызывает развития привыкания или лекарственной зависимости.
Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния
Лечение начинают с 50-100 мг/сут, постепенно наращивая дозу до достижения оптимального эффекта, обычно до 300 мг/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг/сут. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 600 мг.
Суточную дозу Хлорпротиксена Зентива обычно делят на 2-3 приема, учитывая выраженное седативное действие Хлорпротиксена Зентива, рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время, а большую часть — вечером.
Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях
Суточная доза, разделенная на 2-3 приема, составляет 500 мг.
Курс лечения обычно длится 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается. Поддерживающая доза 15-45 мг/сут позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя.
У пожилых пациентов
При наличии гиперактивности, раздражительности, возбуждения, спутанности сознания назначается 15-90 мг/сут. Суточная доза, как правило, делится на 3 приема.
У детей
Для коррекции нарушений поведения Хлорпротиксен Зентива назначается нз расчета 0,5-2 мг на 1 кг веса.
Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства
Хлорпротиксен Зентива может применяться при депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно.
Хлорпротиксен Зентива может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами до 90 мг/сут. Суточная доза, как правило, делится на 2-3 приема.
Бессонница
По 15-30 мг вечером за 1 ч до сна.
Боли
Способность Хлорпротиксена Зентива потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болями. В этих случаях Хлорпротиксен Зентива назначают совместно с анальгетиками в дозах от 15 до 300 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения):
очень часто — более 1/10,
часто — от более 1/100 до менее 1/10,
нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100,
редко — от более 1/10000 до менее 1/1000,
очень редко — от менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, психомоторная заторможенность, легкий гипокинетико-гипертонический синдром, акатизия (в течение первых 6 ч после приема), дистонические реакции, персистирующая поздняя дискинезия (эти побочные эффекты, обычно возникающие в начале терапии и часто исчезают по мере ее продолжения); редко — злокачественный нейролептический синдром, поздняя дистония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (особенно при применении Хлорпротиксена Зентива в высоких дозах), преходящие тахикардия и изменения интервала Q-T на электрокардиограмме.
Со стороны пищеварительной системы: преходящая сухость слизистой оболочки полости рта; редко — запоры, холестатическая желтуха при длительном применении, особенно в высоких дозах (более вероятна между 2-4 нед. лечения).
Со стороны эндокринной системы: редко — дисменорея, при длительном применении в высоких дозах — галакторея, гинекомастия, сахарный диабет, снижение потенции и/или либидо, повышение аппетита, изменение углеводного обмена, увеличение массы тела, повышенное потоотделение, временно возникающее в начале терапии.
Со стороны органов чувств: помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения, парез аккомодации в начале лечения и исчезающий по мере продолжения терапии.
Со стороны органов кроветворения: редко — агранулоцитоз (более вероятно между 4-10 нед. лечения), единичные случаи возникновения транзиторной доброкачественной лейкопении и гемолитической анемии.
Прочие: задержка мочи, кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация, синдром "отмены", "приливы" крови к лицу.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: Сонливость, гипо- или гипертермия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома.
Лечение: Симптоматическое и поддерживающее. Как можно быстрее должно быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение активированного угля. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин, т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные расстройства бипериденом.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Угнетающее действие хлорпротиксена на центральную нервную систему может усиливаться при одновременном приеме с этанолом и этанолсодержащими препаратами, анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными, нейролептическими средствами.
Антихолинергическое действие хлорпротиксена усиливается при одновременном применении М-холиноблокаторов, противогистаминных и противопаркинсонических средств.
Применение хлорпротиксена приводит к снижению порога судорожной активности, что требует дополнительной коррекции дозы противоэпилептических средств у больных эпилепсией.
Способность хлорпротиксена блокировать дофаминовые рецепторы снижает эффективность действия леводопы.
Совместим с тимолептиками (включая амитриптилин, нортриптилин, имипрамин, досулепин).
Возможно появление экстрапирамидных расстройств при одновременном применении фенотиазинов, метоклопрамида, галоперидола, резерпина.
Возможно извращение периферического сосудосуживающего действия, вызываемого допамином в высоких дозах, эпинефрином и эфедрином (наличие у хлорпротиксена альфа-адреноблокирующего действия). Предварительное назначение тиоксантенов может снижать, сосудосуживающее действие фенилэфрина..
Препарат усиливает действие гипотензивных средств. Одновременное применение хлорпротиксена и эпинефрина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.
Снижает гипотензивный эффект гуанетидина вследствие его вытеснения из адренергических нейронов и торможения его захвата этими нейронами.
Хинидин вызывает повышение риска развития побочных эффектов со стороны сердца.
Может маскировать симптомы ототоксичности (шум в ушах, головокружение) ототоксичных лекарственных средств (особенно антибиотиков).
Вследствие гиперпролактинемии может потребоваться коррекция режима дозирования бромокриптина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Применение Хлорпротиксена Зентива может привести к ложноположительному результату при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, ложным показателям гипербилирубинемии, изменению интервала QT на электрокардиограмме.
Дистонические реакции наиболее часты у детей и молодых пациентов; обычно появляются рано в процессе лечения и могут ослабевать в течение 24-48 ч после прекращения лечения.
Паркинсонические экстрапирамидные эффекты могут отмечаться в первые несколько дней лечения, но обычно их частота возрастает с увеличением дозы; могут быть более частыми у пожилых пациентов и детей старшего возраста
Поздняя дискинезия в начале лечения дозозависима, но частота ее может возрастать при длительном лечении и по мере достижения суммарной дозы; может сохраняться после прекращения применения тиоксантенов.
В период лечения необходимо проведение анализа крови и определение лейкоцитарной формулы, контроль показателей функции печени, офтальмологического исследования, а также тщательное наблюдение для выявления ранних признаков поздней дискинезии и дистонии.
Вероятность гипотензивных и экстрапирамидных реакций у подростков выше, чем у взрослых.
Злокачественный нейролептический синдром может возникать в любое время в период лечения антипсихотическими лекарственными средствами, но чаще он развивается вскоре после начала терапии или после перевода больного с другого нейролептика, во время комбинированного лечения с другими психоактивным препаратами или после увеличения дозы.
Хотя не все перечисленные побочные эффекты специфически связаны с каждым тиоксантеном, есть вероятность, что они могут возникнуть при использовании любого препарата из этой группы.
Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола, воздействия экстремально высоких температур (риск развития теплового удара), инсоляции.
Во избежание развития синдрома "отмены" прекращать лечение необходимо постепенно.
Влияние на способность управления автотранспортом и работу с механизмами
Во время приема препарата Хлорпротиксен Зентива следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 15 мг, 50 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/Al. По 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ХРАНЕНИЯ
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗЕНТИВА к.с., Чешская Республика
У кабеловны 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика

Претензии по качеству препарата направлять по адресу ООО «ЗЕНТИВА ФАРМА»:
Россия, 125009, Москва, ул. Тверская, д. 22.
Тел.: (495) 721 16 66/67/68
Факс: (495) 721 16 69