ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения ЦЕТРИН®

Регистрационный номер: ЛП-003473-260216
Торговое название препарата: Цетрин®
Международное непатентованное название препарата: цетиризин.
Лекарственная форма: капли для приема внутрь.

Состав
Состав препарата на 1 мл:
Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг.
Вспомогательные вещества: глицерол 250 мг, пропиленгликоль 350 мг, сукралоза 7 мг, метилпарагидроксибензоат 1,62 мг; пропилпарагидроксибензоат 0,18 мг; натрия гидрофосфат 28,4 мг, лимонной кислоты моногидрат до рН 6,0, вода очищенная до 1 мл.

Описание
Бесцветная прозрачная жидкость свободная от видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код АТХ: R06AE07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Активное вещество препарата Цетрин® — цетиризин — метаболит гидроксизина, конкурентный антагонист гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Цетиризин не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не оказывает седативного эффекта. Эффект после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг развивается через 20 минут у 50% пациентов и через 60 минут у 95% пациентов и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3-х сут.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.
Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость всасывания уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1±0,5 часа и составляет 300 нг/мл.
Распределение. Цетиризин на 93,0±0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью изоферментов системы цитохромов), с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Выведение. У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов, у детей от 6 до 12 лет — 6 часов, от 2 до 6 лет — 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет — 3,1 часа. Около 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.
У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70%, относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

Показания к применению

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергический конъюнктивита: зуд, чиханье, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемии конъюнктивы; поллиноз (сенная лихорадка); крапивница; другие аллергические дерматозы, в том числе атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
— терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
— детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности лекарственного средства);
— беременность, период лактации.

С осторожностью

— хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина > 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
— пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
— эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
— пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»);
— детский возраст до 1 года.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому цетиризин не следует применять при беременности.
Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Дети от 6-ти месяцев до 12 месяцев:
2,5 мг (5 капель) 1 раз в сутки.
Дети от 1-го года до 2х лет:
2,5 мг(5 капель) до 2х раз в сутки.
Дети от 2-х до 6-ти лет:
2,5 мг (5 капель) 2 раза в сутки или 5 мг (10 капель) 1 раз в сутки.
Дети старше 6 лет и взрослые:
начальная доза 5 мг 1 раз в сутки (10 капель), при необходимости можно увеличить до 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки. Иногда начальной дозы, 5 мг (10 капель) может быть достаточно для достижения терапевтического эффекта. Суточная доза цетиризина — 10 мг (20 капель или 1 мл).
Особые группы пациентов
Так как цетиризин выводятся преимущественно почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
КК ≥ 80 мл/мин (норма) или 50-79 мл/ми (легкая степень почечной недостаточности) — обычный режим дозирования — 10 мг (20 капель) препарата внутрь в сутки.
КК от 30 до 49 мл/мин (средняя степень почечной недостаточности) — режим дозирования препарата — 5 мг (10 капель) препарата 1 раз в сутки.
КК от 10 до 29 мл/мин (тяжелая стадия почечной недостаточности) — 5 мг (10 капель) через день.
КК менее 10 мл/мин (терминальная стадия почечной недостаточности) — прием препарата противопоказан.
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] х масса тела (кг) / 72 х ККсыворот (мг/дл)
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
При сочетании почечной и печеночной недостаточности препарат назначается также в указанном выше режиме.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (> 1/10); часто (1/10 — 1/100): нечасто (1/100 — 1/1000); редко
(1/1000 — 1/10000); очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить, исходя из имеющихся данных).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: сухость во рту, тошнота; нечасто: диарея, боль в животе.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности; очень редко: анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость; нечасто: парестезии (нарушение чувствительности); редко: судороги; очень редко: дисгевзия (извращение вкуса), дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик; неизвестно: нарушение памяти, в том числе амнезия.
Нарушения психики
Нечасто: возбуждение; редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушения сна; неизвестно: суицидальные идеи.
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редко: нарушения аккомодации, нечеткость зрения, движения глазного яблока (нистагм).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко: повышение массы тела.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения
Частота неизвестна: вертиго (иллюзия движения своего тела или предметов вокруг).
Нарушения со стороны сердца
Редко: тахикардия.
Нарушения со стороны дыхательной системы
Часто: ринит, фарингит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь, зуд: редко: крапивница; очень редко: ангионевротический отек, стойкая эритема.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: дизурия, энурез; неизвестно: задержка мочи.
Общие расстройства
Нечасто: астения, недомогание; редко: периферические отеки; неизвестно: повышение аппетита.
Лабораторные и инструментальные данные
Редко: повышение активности «печеночных трансаминаз», щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и концентрации билирубина); очень редко: тромбоцитопения.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы
При однократном приеме 50 мг цетиризина отмечено: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз (расширение зрачка), зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение
Сразу после приема препарата — промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом, диазепамом и антипирином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не изменяется).
При одновременном применении с ритонавиром площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) цетиризина увеличивалась на 40%, тогда как аналогичный показатель ритонавира слегка изменялся (-11%).
Одновременное назначение с макролидами (азитромицин, эритромицин) и кетоконазолом не приводит к изменениям на электрокардиограмме пациентов.
В терапевтических дозах цетиризин не продемонстрировал клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, следует воздержаться от употребления алкоголя.

Особые указания

Ввиду потенциального угнетающего влияния на центральную нервную систему следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина в каплях детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти (но, не ограничиваясь этим списком):
— синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
— злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
— молодой возраст матери (19 лет и моложе);
— злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
— дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
— недоношенные (менее 37 недель гестации) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го процентиля от гестационного возраста);
— при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат могут вызывать аллергические реакции, в том числе замедленного типа.
Капли не содержат сахара, в качестве подсластителя используется сукралоза, не влияющая на уровень глюкозы в сыворотке крови, поэтому Цетрин® в каплях может назначаться пациентам с сахарным диабетом.
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Влияние на лабораторные тесты
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что ингибиторы Н1-гистаминовых рецепторов (в том числе цетиризин) ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не было выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе, но в период лечения целесообразно воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Капли для приема внутрь, 10 мг/мл. По 10 мл или 20 мл во флаконе из темного стекла с винтовой горловиной, снабженным капельницей-дозатором из полиэтилена низкой плотности и навинчиваемой крышкой из пластика белого цвета с системой контроля первого вскрытия и предохранителем от открывания детьми. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещен в пачку картонную.

Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта.

Производитель
Д-р Редди'с Лабораторис Лтд.
Dr. Reddy's Laboratories Ltd., India

Адрес места производства
Plot No. 41, Nasigere Village, Kasaba Hobli, KIADB, Malur — 563130, Karnataka, India.

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу:
Представительство фирмы «Д-р Редди'с Лабораторис Лтд.»:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр. 1
тел: +7 (495) 795-39-39
факс: +7 (495) 795-39-08