Описание действующего вещества Ампициллин/Ampicillin

Формула: C16H19N3O4S, химическое название [2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[(Аминофенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (и в виде тригидрата и натриевой соли)
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ полусинтетический антибиотик группы пенициллинов
Фармакологическое действие: антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Фармакологические свойства

Ампициллин ингибирует фермент транспептидазу, тем самым препятствует в образовании пептидных связей, что ведет к нарушению поздних этапов синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении многих грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Staphylococcus spp., Listeria spp., умеренно активен в отношении многих энтерококков, в том числе Enterococcus faecalis), и грамотрицательных микроорганизмов (Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia multocida (Pasteurella), Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Bordetella spp.), аэробных неспорообразующих бактерий. Не эффективен ампициллин в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., а также всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, многих штаммов Enterobacter spp. и Klebsiella spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный). При приеме ампициллина внутрь из желудочно-кишечного тракта произойдет всасывание примерно 30–40% дозы, максимальная концентрация в крови достигается через 1,5–2 ч. Примерно 10–30% связывается с белками плазмы крови. Распределяется в большинстве тканей и органов, в терапевтических концентрациях обнаруживается в перитонеальной, плевральной, синовиальной жидкостях. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо, но при воспалении мозговых оболочек проницаемость увеличивается. Биотрансформации практически не подвергается. В неизмененном виде преимущественно выводится почками, при этом в моче создаются высокие концентрации ампициллина. Частично выводится с желчью, а у кормящих матерей — с молоком. В организме не накапливается.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, которые вызваны чувствительными к ампициллину микроорганизмами: инфекции лор-органов и дыхательных путей (тонзиллит, синусит, средний отит, фарингит, пневмония, бронхит, абсцесс легкого); инфекции мочевыводящих путей и почек (уретрит, пиелит, цистит, пиелонефрит); инфекции билиарной системы (холецистит, холангит); инфекции мягких тканей и кожи (импетиго, рожа, вторично-инфицированные дерматозы); инфекции желудочно-кишечного тракта (паратиф и брюшной тиф, шигеллез, дизентерия, сальмонеллез и носительство сальмонелл); бактериальный эндокардит (лечение и профилактика); инфекции системы опоры и движения; абдоминальные инфекции (перитонит); гонорея; сепсис; менингит; коклюш; листериоз; цервицит; пастереллез; хламидийные инфекции во время беременности (когда имеется непереносимость эритромицина).

Способ применения ампициллина и дозы

Принимается ампициллин внутримышечно, внутрь, внутривенно. Способ введения и режим дозирования в зависимости от тяжести инфекции устанавливают индивидуально. Внутрь, разовая доза для взрослых составляет 0,25-0,5 г, суточная — 2–3 г. Внутрь ампициллин принимают за 0,5 — 1 ч до еды с небольшим количеством воды. При среднетяжелых инфекциях взрослым вводят внутримышечно по 0,25–0,5 г через каждые 6–8 ч, при тяжелых инфекциях — по 1–2 г через каждые 4–6 ч или же внутривенно по 0,5 г каждые 6 ч. Детям до 1 месяца ампициллин не назначается, дабы избежать формирования тугоухости, далее применяют из расчета 100–200 мг/кг массы тела, суточная доза делится на 4–6 приемов. Длительность терапии будет зависеть от тяжести состояния и эффективности лечения (от 5–10 дней до 2–3 недель и более). До начала лечения необходимо провести тесты для распознавания микроорганизмов, которые вызвали заболевание и оценить их чувствительность к ампициллину. Лечение ампициллином можно начать и до результатов тестов, а когда они будут готовы, то терапия продолжится уже с их учетом.
Если пропустили очередной прием лекарства, то можно принять ампициллин, как вспомнили, а следующий прием сместить на установленный промежуток.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность (даже если она возникла при использовании других пенициллинов), лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, печеночная или почечная недостаточность, кровотечения и болезни системы пищеварения в анамнезе (особенно те, которые связаны с использованием антибиотиков), детям в возрасте до 1 месяца, поллиноз, бронхиальная астма.

Применение при беременности и кормлении грудью

В течение беременности ампициллин возможно применять, но только если ожидаемый эффект лечения превышает возможный риск для плода. Грудное вскармливание следует прекратить на время лечения ампициллином. Препарат проникает в грудное молоко, вызывая у ребенка симптомы отравления и стойкий дисбактериоз.

Побочные действия ампициллина

Со стороны органов чувств и нервной системы: судороги (при высоких дозах лечения), головная боль, тремор; со стороны системы кровообращения и крови (кроветворение, гемостаз): нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз.

Взаимодействие ампициллина с другими веществами

Фармацевтически ампициллин несовместим с аминогликозидами. При совместном употреблении с аллопуринолом вероятность появления сыпи на коже повышается. При одновременном употреблении с пероральными эстрогенсодержащими препаратами снижается эффективность пероральных контрацептивов, вместе c этинилэстрадиолом появляется риск возникновения профузных кровотечений (ослабляет влияние). Ампициллин увеличивает влияние пероральных антибиотиков аминогликозидного ряда, антикоагулянтов. Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, рифампицин, ванкомицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в том числе макролиды, линкозамиды, хлорамфеникол, сульфаниламиды, тетрациклины) — антагонизм, то есть они уменьшают эффект друг друга. Аллопуринол, диуретики, пробенецид, нестероидные противовоспалительные средства (в том числе фенилбутазон), блокаторы канальцевой секреции снижают канальцевую секрецию, повышая концентрацию ампициллина в крови.
Нельзя совмещать прием ампициллина с фруктовыми и овощными соками.

Передозировка

Симптомы: токсическое воздействие на центральную нервную систему (в особенности у пациентов с почечной недостаточностью); рвота, тошнота, диарея, нарушения водно-солевого баланса (из-за рвоты и диареей). Лечение передозировки ампициллином: промывание желудка, прием активированного угля и солевых слабительных, поддержка водно-солевого баланса, симптоматическое лечение. При помощи гемодиализа ампициллин выводится из организма.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ампициллин

Ампициллин практически уже не используется в терапевтической практике в виду низкой, по сравнению с современными препаратами, эффективности, поэтому не стоит использовать его и самостоятельно. Бесконтрольное лечение этим препаратом может привести к стойкому нарушению функций печени и почек. Также при неправильно подобранной дозировке можно выработать устойчивые к пенициллинам формы возбудителей. В этом случае дальнейшее лечение заболевания будет крайне затруднено.