Описание действующего вещества Дидрогестерон*/ Dydrogesterone*.

Формула: C21H28O2, химическое название: (9бета,10альфа)-Прегна-4,6-диен-3,20-дион.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
Фармакологическое действие: гестагенное.

Фармакологические свойства

Дидрогестерон является аналогом природного прогестерона. По своей молекулярной структуре, фармакологическим и химическим свойствам дидрогестерон близок к натуральному прогестерону. Так как дидрогестерон производным тестостерона не является, то он не имеет побочных явлений, которые характерны для многих синтетических прогестагенов (андрогенных прогестагенов). Дидрогестерон не имеет андрогенных, эстрогенных, анаболических, термогенных и глюкокортикоидных свойств. Дидрогестерон, являясь прогестагенным компонентом заместительной гормональной терапии в менопаузе, помогает сохранить благоприятные воздействия на липидный профиль крови эстрогенов. Но, в отличие от эстрогенов, влияющих обычно на свертывающую систему крови отрицательно, дидрогестерон действия на показатели коагуляции не оказывает. Дидрогестерон негативного действия на функциональное состояние печени и метаболизм углеводов не оказывает. После приема внутрь дидрогестерон избирательно влияет на эндометрий, предотвращая тем самым в условиях избытка эстрогенов увеличенный риск гиперплазии эндометрия или/и карциногенеза. Дидрогестерон способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин после предварительного лечения эстрогенами. Во всех случаях эндогенной недостаточности прогестерона показан дидрогестерон. Контрацептивного действия не имеет дидрогестерон. Во время терапии дидрогестероном лечебный эффект достигается без нарушения менструальной функции или подавления овуляции. Дидрогестерон при лечении делает возможным зачатие и сохранение беременности. Дидрогестерон снижает сократимость и возбудимость маточных труб и матки. Не вызывает вирилизации матери и маскулинизации плода. Абсорбция дидрогестерона высокая, максимальная концентрация после приема внутрь достигается через 2 часа, с белками плазмы связывается на 97%. В печени дидрогестерон метаболизируется путем гидроксилирования. Выводится почками (в виде метаболитов 60 – 80%), в течение суток выводится 85%, через 3 суток дидрогестерон выводится полностью. При нарушении функционального состояния почек фармакокинетика дидрогестерона не изменяется.

Показания

Прогестероновая недостаточность: бесплодие, которое обусловлено лютеиновой недостаточностью; эндометриоз; привычный или угрожающий выкидыш (при прогестероновой недостаточности); нерегулярный менструальный цикл, дисменорея; синдром предменструального напряжения; дисфункциональные маточные кровотечения; вторичная аменорея (в комплексном лечении с эстрогенами). Заместительная гормональная терапия: для нейтрализации пролиферативного влияния эстрогенов на эндометрий у женщин с расстройствами, которые обусловлены хирургической или естественной менопаузой при интактной матке.

Способ применения дидрогестерона и дозы

Дидрогестерон принимается внутрь, режим дозирования устанавливается в зависимости от степени тяжести и характера заболевания индивидуально. Разовая доза обычно составляет 10 мг, частота приема равна 1 – 3 раза в сутки.
Следует учитывать, что заместительное лечение гормонами без предварительного общего медицинского обследования, включающего осмотр гинекологом, не назначается. Рекомендовано регулярно проводить маммографию. Патологические изменения, которые выявлены при гинекологическом осмотре, и аномальные кровотечения могут служить показанием для проведения исследования эндометрия. При использовании дидрогестерона вместе с эстрогенами необходимо учитывать предупреждения и противопоказания, которые связаны с приемом эстрогенов.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тяжелая патология печени, синдром Ротора, синдром Дубина — Джонсона.

Ограничения к применению

При комбинированном использовании с эстрогенами: сердечно-сосудистая патология, нарушение функционального состояния почек, сахарный диабет, мигрень, эпилепсия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дидрогестерон может использоваться по показаниям при назначении врачом во время беременности. Дидрогестерон проникает в материнское молоко. При терапии матери дидрогестероном кормления грудью не рекомендовано.

Побочные действия дидрогестерона

Система пищеварения: тошнота, запор или диарея, незначительные нарушения функционального состояния печени, которые иногда сопровождаются недомоганием или слабостью, болями в животе или желтухой;
эндокринная система: маточные кровотечения, чувство дискомфорта в молочных железах;
нервная система: головная боль, депрессия, головокружение;
кожные реакции: зуд, кожная сыпь;
аллергические реакции: крапивница, отек Квинке;
система кроветворения: гемолитическая анемия;
прочие: периферические отеки.

Взаимодействие дидрогестерона с другими веществами

Индукторы микросомальных печеночных ферментов (включая рифампицин, фенобарбитал) могут ослаблять эффект дидрогестерона за счет ускорения его (дидрогестерона) биотрансформации.

Передозировка

Нет данных. При передозировке дидрогестероном необходимо промывание желудка, проведение симптоматического лечения.

Торговые названия препаратов с действующим веществом дидрогестерон

Комбинированные препараты:
Дидрогестерон + Эстрадиол: Фемостон®, Фемостон® 1/5.