Описание действующего вещества Домперидон/Domperidone.

Формула: C22H24ClN5O2, химическое название: 5-Хлор-1-[1-[3-(2,3-дигидро-2-оксо-1H-бензимидазол-1-ил)пропил]- 4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2H-бензимидазол-2-он.
Фармакологическая группа: органотропные средства/желудочно-кишечные средства/ противорвотные средства.
Фармакологическое действие: противорвотное, прокинетическое, нормализующее работу органов желудочно-кишечного тракта.

Фармакологические свойства

Прокинетические эффекты домперидона связаны с блокадой периферических дофаминовых D2-рецепторов и снятием ингибирующего воздействия дофамина на работу желудочно-кишечного тракта. Увеличивает длительность сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, улучшает функцию желудка за счет ускорения его опорожнения при замедлении данного процесса, увеличивает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Противорвотное свойство возможно за счет сочетания блокады хеморецепторов триггерной зоны в рвотном центре и периферического действия. Домперидон предупреждает развитие или снижает выраженность рвоты и тошноты. Увеличивает в крови содержание пролактина. При приеме внутрь всасывается быстро (сниженная кислотность желудочного сока или прием пищи снижают и тормозят всасывание). Максимальная концентрация в крови обычно достигается через 0,5–1 часа. Из-за эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность составляет 15%. На 91–93% связывается с белками плазмы. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер; обнаруживается в небольших количествах в грудном молоке. В печени и стенке кишечника подвергается интенсивному метаболизму (путем N-дезалкилирования и гидроксилирования) с образованием 2,3-дигидро-2-оксо-1-H-бензимидазол-1-пропионовой кислоты и гидроксидомперидона. При приеме однократной дозы время полувыведения равняется 7 часам, при почечной недостаточности оно удлиняется. С почками выводится 31%, через кишечник 66%, в том числе и в неизмененном виде, соответственно, 1 и 10%. У больных с нарушением работы печени возможно накопление препарата.

Показания

Диспепсия при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и замедленном опорожнении желудка: ощущение вздутия живота, ощущение переполнения в эпигастрии, боль в верхней части живота, метеоризм, отрыжка, изжога без заброса или с забросом содержимого желудка в ротовую полость; рвота и тошнота различного происхождения (включая и при органических и функциональных заболеваниях, инфекциях, лучевой терапии, токсемии, нарушениях диеты, приеме лекарств, проведении рентгеноконтрастных и эндоскопических исследованиях желудочно-кишечного тракта); атония желудочно-кишечного тракта; икота; необходимость в ускорении перистальтики для проведения (при проведении) рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.

Способ применения домперидона и дозы

Домперидон принимается внутрь, до еды за 15–30 минут. Взрослым 3 – 4 раза в сутки по 10 мг, возможно увеличение дозы 60 мг/сут. Для детей дозу рассчитывают в зависимости от массы тела.
При пропуске очередного применения домперидона необходимо принять его как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего приема.
Не рекомендовано использовать в качестве профилактики послеоперационной рвоты.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, механическая кишечная непроходимость, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация кишечника или желудка, пролактинома, гиперпролактинемия, возраст до 5 лет и дети массой тела менее 20 кг — для таблеток.

Ограничения к применению

Беременность, печеночная или /и почечная недостаточность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно использовать домперидон во время беременности и грудного вскармливания, но только тогда, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска для ребенка или плода.

Побочные действия домперидона

Органы чувств и нервная система: экстрапирамидные расстройства, головная боль, раздражительность, астения, нервозность, судороги ног, сонливость, летаргия, конъюнктивит (зуд, боль, краснота, отечность глаз);
система пищеварения: сухость во рту, спазм гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, стоматит, изжога, жажда, изменение аппетита, диарея/запор;
аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, отек (рук, стоп или голеней, лица);
прочие: увеличение содержания пролактина в плазме крови, гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла, изменение частоты мочеиспускания, масталгия, сердцебиение, дизурия (жжение, болезненность и затруднение при мочеиспускании).

Взаимодействие домперидона с другими веществами

Антисекреторные и антацидные средства уменьшают биодоступность домперидона. Антихолинергические препараты ослабляют воздействие домперидона. Ингибиторы изофермента CYP3A4 цитохрома P450 (антибиотики группы макролидов, противогрибковые средства группы азолов, ингибиторы ВИЧ-протеазы) могут заблокировать метаболизм домперидона и увеличить его содержание в плазме. С ингибиторами МАО применять с осторожностью. Также нельзя исключить воздействие на всасывание одновременно используемых средств с замедленным высвобождением действующего вещества.

Передозировка

При передозировке домперидоном появляются сонливость, дезориентация, аритмия, экстрапирамидные расстройства, снижение артериального давления. Необходимо использование активированного угля, при появлении экстрапирамидных расстройств прием антихолинергических препаратов или антигистаминных средств с антихолинергической активностью. Антидота нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом домперидон