Описание действующего вещества Кортизон/Cortisone.

Формула: C21H28O5, химическое название: 17,21-Дигидроксипрегн-4-ен-3,11,20-трион (в виде ацетата).
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикоиды.
Фармакологическое действие: десенсибилизирующее, противовоспалительное, иммунодепрессивное, противоаллергическое.

Фармакологические свойства

Противовоспалительные эффекты кортизона обусловлены угнетением фермента фосфолипазы А2, это приводит к замедлению продукции простагландинов, уменьшению выделения хемотаксического фактора макрофагов, перехода лимфоцитов и макрофагов в место воспаления, стабилизации лизосомальных мембран и предотвращению выделения ферментов лизосом. Иммунодепрессивное свойство кортизона связано с уменьшением количества иммунокомпетентных клеток, интерлейкинов, циркулирующих иммунокомплексов, лимфокинов, фракций комплемента, снижением связывания с клеточными рецепторами иммуноглобулинов, подавлением бласттрансформации B-лимфоцитов. Кортизон задерживает в организме воду и натрий и усиливает выведение калия. Также кортизон повышает выведение с мочой кальция, активирует лизис костной ткани за счет опосредованного увеличения содержания кальцитонина, снижает активность остеобластов, повышает активность остеокластов. За счет стимуляции ферментных систем печени кортизон активирует глюконеогенез и увеличивает содержание в крови глюкозы. Увеличивает распад белков, обладая катаболическим действием. Кортизон оказывает липолитическое воздействие, увеличивая уровень в крови жирных кислот. Уменьшает выработку АКТГ в передней доле гипофиза (по принципу отрицательной обратной связи), это является причиной подавление инкреции и дальнейшую атрофию коры надпочечников. При введении внутримышечно кортизон всасывается медленно. При приеме внутрь почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация достигается через 1 – 2 часа, действие кортизона длится 6 – 8 часов.

Показания

Хроническая надпочечниковая недостаточность (гипокортицизм при двусторонней тотальной адреналэктомии, болезнь Аддисона, врожденная дисфункция коры надпочечников, гипопитуитаризм с вторичным гипокортицизмом) — в комбинации с минералокортикоидами.

Способ применения кортизона и дозы

Кортизон применяется внутрь (независимо от приема пищи), начальная доза составляет 100–200 мг за 2 приема. При достижении необходимых эффектов, дозу постепенно уменьшают до поддерживающей дозы (примерно 25 мг/сут). Максимальные дозы для взрослых: суточная составляет 300 мг, разовая составляет 150 мг. Детям начальная доза 2 раза в стуки по 12,5–25 мг; поддерживающие дозы должны подбираться индивидуально. Отменять прием кортизона нужно постепенно, под контролем врача.
При пропуске очередного приема кортизона необходимо обратиться к лечащему врачу.
Во время терапии необходимо контролировать состояние роговицы и внутриглазное давление. Отмену приема кортизона необходимо проводить постепенно, уменьшая дозу, чтобы избежать развития синдрома отмены; чем длительнее курс терапии, тем более медленным должно быть уменьшение дозы. Детям в период роста кортизон (и другие глюкокортикоиды) должен назначаться только по абсолютным показаниям и под тщательным врачебным контролем. Также при продолжительной терапии у детей необходим контроль за динамикой развития и роста. Детям, находившимся при терапии кортизоном в контакте с больными ветряной оспой или корью, необходимо профилактическое назначение специфических иммуноглобулинов. Использовать кортизон при тяжелых инфекционных заболеваниях можно только при специфической терапии. Осторожно используют кортизон у больных с артериальной гипотензией, психическими заболеваниями. При циррозе печени и гипотиреозе может усиливаться действие кортизона. При использовании кортизона у больных с герпесом роговицы необходимо помнить о возможности ее перфорации.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (можно для кратковременного использования по жизненным показаниям). Инфекционные и паразитарные болезни грибкового, вирусного или бактериального происхождения (в том числе и недавно перенесенные, а также при недавнем контакте с инфекционным больным) — простой и опоясывающий герпес, корь, ветряная оспа, амебиаз, стронгилоидоз (в том числе и подозреваемый), туберкулез, системный микоз. Иммунодефицитные состояния. Период вакцинации (продолжительностью 2 недели после и 8 недель до вакцинации), лимфаденит при прививке БЦЖ. Болезни системы пищеварения: язвенная болезнь, эзофагит, латентная или острая пептическая язва, гастрит, недавно созданный анастомоз кишечника, дивертикулит, язвенный колит с угрозой абсцедирования или перфорации. Болезни системы кровообращения, в том числе и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, гиперлипидемия, выраженная артериальная гипертензия. Эндокринные болезни — сахарный диабет (включая и нарушение толерантности к глюкозе), гипотиреоз, тиреотоксикоз, болезнь Кушинга. Печеночная или почечная недостаточность, нефроуролитиаз, склонность к тромбоэмболии, гипоальбуминемия и состояния, которые способствуют ее возникновению, ожирение (3 – 4 степени), myasthenia gravis, полиомиелит (кроме формы бульбарного энцефалита), глаукома.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использовать кортизон во время беременности и грудного вскармливания возможно, если ожидаемые эффекты лечения выше возможного риска для плода или ребенка (строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования кортизона не проводились). За младенцами, матери которых использовали при беременности или используют при кормлении грудью кортизон, необходимо тщательное наблюдение (так как возможно развитие гипофункции надпочечников).

Побочные действия кортизона

Эндокринная система: угнетение работы надпочечников, понижение толерантности к глюкозе, манифестация латентного сахарного диабета или стероидный сахарный диабет, задержка полового развития у детей, синдром Иценко-Кушинга (ожирение гипофизарного типа, лунообразное лицо, гирсутизм, гипертензия, аменорея, дисменорея, стрии, миастения);
система пищеварения: тошнота, панкреатит, рвота, стероидная язва, эрозивный эзофагит, перфорация и кровотечение, снижение или повышение аппетита, икота, метеоризм, увеличение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
кровь и система кровообращения: аритмия, брадикардия (возможна остановка сердца), усиление выраженности или развитие сердечной недостаточности, характерные для гипокалиемии изменения на ЭКГ, гипертензия, тромбоз, гиперкоагуляция, у пациентов с инфарктом миокарда в острой и подострой стадии — увеличение очага некроза, замедление образования рубцовой ткани, это может стать причиной разрыва сердечной мышцы;
органы чувств и нервная система: делирий, эйфория, дезориентация, галлюцинации, депрессия, маниакально-депрессивный психоз, паранойя, увеличение внутричерепного давления, беспокойство или нервозность, бессонница, вертиго, головокружение, головная боль, псевдоопухоль мозжечка, судороги, увеличение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта, склонность к развитию вторичных грибковых бактериальных или вирусных инфекций глаз, экзофтальм, трофические изменения роговицы;
обмен веществ: гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение, отрицательный азотистый баланс (увеличение распада белков), гипернатриемия, задержка Na+ и жидкости (периферические отеки), гипокалиемический синдром (гипокалиемия, спазм или миалгия мышц, аритмия, необычная утомляемость и слабость);
система опоры и движения: замедление процессов окостенения и роста у детей, остеопороз (возможны асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, патологические переломы костей), стероидная миопатия, разрыв сухожилий, снижение мышечной массы (атрофия);
кожные покровы: петехии, замедленное заживление ран, экхимозы, гипо - или гиперпигментация, истончение кожи, стрии, стероидные угри, склонность к развитию кандидозов и пиодермии; аллергические реакции: местные и генерализованные (зуд, кожная сыпь, анафилактический шок) аллергические реакции; прочие: синдром отмены, лейкоцитурия, обострение или развитие инфекций.

Взаимодействие кортизона с другими веществами

Кортизон усиливает действие антиагрегантов, антикоагулянтов, а также побочные эффекты сердечных гликозидов, нестероидных противовоспалительных препаратов, эстрогенов, стероидных анаболиков и андрогенов, аспарагиназы, амфотерицина B. Кортизон уменьшает эффективность диуретиков, гипотензивных и гипогликемических препаратов.

Передозировка

При передозировке кортизоном усиливаются побочные эффекты, могут появиться симптомы гиперкортицизма. Специфический антидот отсутствует, необходимо симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом кортизон