Описание действующего вещества Левамизол/Levamisole.

Формула: C11H12N2S, химическое название: (S)-2,3,5,6-Тетрагидро-5-фенилимидазо[2,1-b]тиазол (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/противоглистные средства;
Иммунотропные средства/ другие иммуномодуляторы.
Фармакологическое действие: иммуномодулирующее, антигельминтное.

Фармакологические свойства

Антигельминтные свойства левамизола обусловлены блокадой фермента сукцинатдегидрогеназы, угнетением процессов восстановления фумарата и, в результате, нарушением метаболизма у гельминтов. Левамизол деполяризует у гельминтов мембраны мышечных клеток. Парализованные гельминты выводятся из организма в течение суток после приема нормальной перистальтикой кишечника. Левамизол особенно активен против Necator Americanus, Ascaris lumbricoides и Ancylostoma duodenale.
Левамизол комплексно воздействует на иммунную систему человека: повышает образование антител к различным антигенам, за счет активации и стимуляции пролиферации Т-лимфоцитов усиливает Т-клеточный ответ, повышает функции макрофагов, моноцитов и нейтрофилов (их способность к адгезии, хемотаксису и фагоцитозу).
После приема внутрь левамизол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. При однократном приеме дозы 50 мг максимальная концентрация составляет 0,13 мкг/мл и достигается через 1,5–2 часа. Время полувыведения левамизола равно 3 – 4 часам. Левамизол в печени подвергается биотрансформации, в результате чего образуются неактивные метаболиты, которые выводятся в основном почками (в течение 3 дней выводится 70%). Время полувыведения метаболитов левамизола составляет 16 часов. Примерно 5% препарата выводится с фекалиями (из них меньше 0,2% в неизмененном виде); 95% выводится почками (12% в виде глюкуронида п-гидрокси-левамизола и 5% в неизмененном виде).
Есть данные о возможности применения левамизола после резекции при раке ободочной кишки (адъювантное лечение в сочетании с фторурацилом), при злокачественных новообразованиях молочных желез (после лучевой, хирургической или химиотерапевтической терапии), бронхов; при лимфогранулематозе в состоянии ремиссии, в промежутках цитостатической терапии лимфогранулематоза и лейкоза; при иммунодефицитных состояниях, иммунозависимых болезнях, включая и аутоиммунные заболевания (болезнь Крона, ревматоидный артрит, болезнь Рейтера, рецидивирующий афтозный стоматит, нетяжелые формы системной красной волчанки — для поддержания ремиссии, которая была достигнута терапией другими препаратами и средствами) для иммунотерапии; при хроническом пиелонефрите, хроническом гломерулонефрите, при хронических неспецифических болезнях легких, рецидивирующем синусите, язвенной болезни; при инфекционных болезнях (опоясывающий лишай, хронический активный гепатит В, рецидивирующий простой герпес, бородавки, персистирующий вирусный гепатит, во время которого определяется поверхностный антиген вируса гепатита В более 3 месяцев).

Показания

Аскаридоз, энтеробиоз, некатороз, анкилостомоз, стронгилоидоз, трихоцефалез, трихостронгилоидоз, токсоплазмоз.

Способ применения левамизола и дозы

Левамизол принимается внутрь (не зависимо от приема пищи). При гельминтозах: однократно (лучше вечером), взрослым — 150 мг, детям 7–14 лет — 50–125 мг, 1–6 лет — 25–50 мг, (обычно из расчета 2,5 мг/кг массы тела), если имеется необходимость, то курс можно повторить через 1–2 недели. При токсоплазмозе: 1 раз в сутки 150 мг в течение 3-х дней (с перерывами в 1 неделю обычно производится 2–3 курса).
При пропуске очередного приема левамизола сделать это как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
До начала терапии необходимо провести биохимический и клинический анализ периферической крови. Применение левамизола иногда вызывало появление агранулоцитоза (с летальным исходом в некоторых случаях), который довольно часто сопровождался гриппоподобным синдромом, включая и озноб, повышение температуры тела, боль в костях. Поэтому проводить развернутый клинический анализ крови необходимо не реже 1 раза в 3 недели. Однако у небольшого числа больных агранулоцитоз не имеет симптомов. Также гриппоподобный синдром может развиваться и при отсутствии агранулоцитоза. Нельзя употреблять спиртные напитки при терапии левамизолом, а также в течение суток после прекращения его приема.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; вызванный приемом лекарственных средств (включая и наличие этого в анамнезе) агранулоцитоз.

Ограничения к применению

Почечная или/и печеночная недостаточность, цереброваскулярная недостаточность, угнетение костно-мозгового кроветворения, острая фаза лейкоза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Строго контролируемых и адекватных исследований безопасности использования левамизола не проводилось во время беременности. Если имеется необходимость применения левамизола при беременности, следует произвести оценку ожидаемой пользы лечения для матери и возможного риска для плода. При проведении экспериментальных исследований показано, что у кроликов и у крыс тератогенного воздействия при применении внутрь до 180 мг/кг/сут левамизол не оказывает, но при использовании больших доз левамизола был отмечен эмбриотоксический эффект у обоих видов животных.
Неизвестно, проникает ли левамизол в грудное молоко у человека. Но было установлено, что у коров левамизол выделяется с грудным молоком. Учитывая это, грудное вскармливание нужно прекратить, если имеется необходимость использования левамизола в периоде лактации.

Побочные действия левамизола

Система пищеварения: тошнота, диарея, рвота, боли в животе, изъязвление слизистой оболочки ротовой полости, панкреатит;
органы чувств и нервная система: парестезия, головная боль, периферическая полинейропатия, генерализованные судороги, летаргия, обонятельные галлюцинации, энцефалитоподобный синдром, нарушение речи, утомляемость, нарушение сна, тремор, спутанность сознания, изменение вкусовых ощущений, атаксия;
система крови: агранулоцитоз (возможен фатальный), лейкопения;
аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, кожная сыпь;
прочие: гиперкреатинемия, поражения почек, увеличение активности щелочной фосфатазы, периорбитальный отек, маточные кровотечения.

Взаимодействие левамизола с другими веществами

С липофильными соединениями (такими как тетрахлорметан, хлороформ, тетрахлорэтилен, эфир), левамизол несовместим, потому что возможно усиление его (левамизола) токсичности. Совместный прием левамизола и алкоголя ведет к развивитию антабусподобного синдрома. Левамизол усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов и фенитоина (необходим контроль ПВ и, возможно, коррекция дозы антикоагулянтов) при совместном использовании. При совместном использовании левамизола с миелотоксичными препаратами происходит усиление гематотоксичности. Не рекомендовано использовать левамизол с препаратами, которые вызывают лейкопению.

Передозировка

При передозировке левамизолом усиливаются побочные эффекты. Есть сообщения о летальных исходах: у взрослого при приеме дозы 32 мг/кг и у 3-летнего ребенка после приема дозы 15 мг/кг. Необходимо: промывание желудка (если прошло немного времени после приема левамизола), поддерживающее и симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом левамизол