Описание действующего вещества Оксациллин/Oxacillin.

Формула: C19H19N3O5S, химическое название: [2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-3,3-Диметил-6-[[(5-метил-3-фенил-4-изоксазолил)карбонил]амино]-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли).
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/ пенициллины.
Фармакологическое действие: бактерицидное, антибактериальное.

Фармакологические свойства

Оксациллин нарушает поздние этапы продукции пептидогликана клеточной стенки, препятствуя образованию за счет ингибирования транспептидазы пептидных связей, вызывает разрушение делящихся бактерий. Всасывание оксациллина после приема внутрь составляет примерно 30–35%. Tmax при внутримышечном введении составляет 30 минут. С белками плазмы оксациллин связывается более чем на 90%, в основном с альбумином. Оксациллин проникает в синовиальную, плевральную, асцитическую жидкость, через гематоэнцефалический барьер (неповрежденный) оксациллин не проникает.
Период полувыведения составляет примерно 30 минут. Оксациллин выводится с желчью и почками. В организме не кумулирует, при проведении гемодиализа не удаляется из организма. Необходимо принимать оксациллин для поддержания в крови терапевтической концентрации каждые 4 – 6 часов.
Оксациллин активен против грамположительных микроорганизмов — пневмококков, стрептококков, стафилококков (включая и пенициллиназообразующих), анаэробных спорообразующих штаммов, палочек сибирской язвы и дифтерии, немногих грамотрицательных микроорганизмов: менингококков, гонококков, некоторых актиномицетов. Оксациллин не активен против риккетсий, большинства грамотрицательных микроорганизмов, простейших, вирусов, грибов. Нецелесообразно использовать натриевую соль оксациллина при инфекциях, которые вызваны микроорганизмами чувствительными к бензилпенициллину.

Показания

Инфекции, которые вызваны стафилококками (резистентными к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину): сепсис, септицемия, пневмония, менингит, эндокардит, эмпиема, флегмоны, абсцесс, остеомиелит, пиелит, холецистит, цистит, раневые инфекции, инфицированные ожоги, сифилис.

Способ применения оксациллина и дозы

Оксациллин используется внутрь, внутривенно, внутримышечно. Внутрь принимают через 2–3 часа после еды или за 1 часа до еды, разовая доза для пациентов старше 6 лет составляет 0,25–0,5 г, суточная равна 3 г (при тяжелых инфекциях до 6–8 г), от 2 до 6 лет — 2 г/кг/сут, до 2 лет — 1 г/кг/сут, в возрасте до 3 месяцев — 200 мг/кг/сут, новорожденные — по 90–150 мг/кг/сут; суточную дозу необходимо делить на 4–6 приемов. При заболеваниях желудочно-кишечного, нарушающих всасывание, или при невозможности создания необходимой концентрации в месте инфекции после перорального приеме назначают оксациллин внутримышечно или внутривенно (реже); суточная доза для пациентов старше 6 лет составляет 2–4 г, для недоношенных и новорожденных и детей — 20–40 мг/кг, до 3 месяцев — 60–80 мг/кг, от 3 месяцев до 2 лет — 1 г, от 2 до 6 лет — 2 г; дозы могут быть удвоены при тяжелых инфекциях. Длительность терапии обычно составляет 7–10 дней, при тяжелых болезнях (септический эндокардит, сепсис) — 2–3 недели и больше.
При развитии аллергических реакций оксациллин отменяют и проводят десенсибилизирующее лечение.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к прочим пенициллинам, а также к карбапенемам, цефалоспоринам).

Ограничения к применению

Бронхиальная астма или/и аллергические реакции в анамнезе, энтероколит на фоне использования антибиотиков (включая и наличие его в анамнезе), хроническая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно использование оксациллина во время беременности, если ожидаемый эффект лечения у матери выше возможного риска для плода. Кормящим женщинам необходимо прекратить грудное вскармливание во время лечения оксациллином.

Побочные действия оксациллина

Система пищеварения: явления диспепсии — чаще при приеме внутрь (тошнота, диарея, рвота), кандидоз ротовой полости, псевдомембранозный энтероколит, гепатотоксическое воздействие — чаще при использовании 6 г/сут (тошнота, гипертермия, рвота, увеличение активности трансаминаз печени, желтушность кожи или склер);
кровь и система кровообращения: нейтропения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, развитие тромбофлебита (при введении внутривенно);
аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, ангионевротический отек, эозинофилия, анафилактический шок;
прочие: протеинурия, гематурия, вагинальный кандидоз, интерстициальный нефрит.

Взаимодействие оксациллина с другими веществами

Понижают эффективность оксациллина тетрациклины и прочие бактериостатические антибиотики. Оксациллин увеличивает токсичность метотрексата. Комбинация бензилпенициллина или ампициллина с оксациллином является рациональным, потому что оксациллин является пенициллиназоустойчивым и при таком сочетании спектр действия становится более широким. Оксациллин может взаимодействовать с другими препаратами, которые оказывают гепатотоксическое воздействие. Пробенецид за счет блокирования канальцевой секреции пролонгирует элиминацию и увеличивает содержание оксациллина в сыворотке крови.

Передозировка

Нет данных.

Торговые названия препаратов с действующим веществом оксациллин