Описание действующего вещества Сульпирид/ Sulpiride.

Формула: C15H23N3O4S, химическое название: 5-(Аминосульфонил)-N-[(1-этил-2-пирролидинил)метил]-2-метоксибензамид.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ нейролептики.
Фармакологическое действие: антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное.

Фармакологические свойства

Сульпирид модулирует центральную дофаминергическую передачу. Сульпирид эффективен в отношении проявлений психотических расстройств как позитивных (в более высоких дозах снимает продуктивную симптоматику), так и негативных (в низких дозах действует растормаживающее). Антипсихотическое действие сульпирида возможно за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов в лимбической системе. Противорвотное действие препарата связано с периферическим (нормализация моторики желудочно-кишечного тракта) и центральным (блокада D2-рецепторов в триггерной зоне рвотного центра) механизмами действия. Сульпирид стимулирует выделение пролактина, предположительно за счет блокады в туберо-инфундибулярной области гипофиза D2-рецепторов, обладает антидепрессивным действием, выраженного седативного действия не оказывает. Значительного действия на ацетилхолиновые, норадренергические, гистаминовые, серотониновые, ГАМК-рецепторы не оказывает. Оказывает на слизистую оболочку двенадцатиперстной кишки и желудка цитопротективное действие: специфически влияя на гипоталамус, способствует выделению СТГ гипофизом, который обладает анаболическим действием, и уменьшает возбуждение центров симпатической нервной системы, эти эффекты приводят к нормализации микроциркуляции слизистой оболочки, улучшению кровоснабжения желудка, увеличению продукции и выделению слизи, ускорению пролиферации эпителия, грануляционной ткани и капилляров в тканях. Клинически сульпирид характеризуется дозозависимым «регулирующим» действием на центральную нервную систему: снимает симптоматику аффективного аутизма и уплощения, проявляет антипсихотическую активность, оказывает антидепрессивное, стимулирующее и анксиолитическое действие. Сульпирид эффективен при головокружении, независимо от его происхождения. В гастроэнтерологии на фоне терапии сульпиридом отмечается рубцевание язвы, понижение кислотности желудочного сока, снятие диспептических явлений и болевого синдрома, повышается аппетит, нормализуется перистальтика. При синдроме раздраженной толстой кишки сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей. Есть информация об эффективности сульпирида для стимуляции лактации у кормящих матерей (150 мг в сутки), при терапии головной боли напряжения, невротических, маскированных, реактивных депрессий, психосоматической патологии, включая и бронхиальную астму, дерматозы, урогенитальные расстройства (150 – 300 мг в сутки).

После приема внутрь 200 мг сульпирида примерно через 4,5 часа достигается максимальная концентрация; при введении 100 мг препарата внутримышечно максимальная концентрация достигается через 0,5 часа и равна 2,2 мг/л. Биодоступность сульпирида при приеме внутрь составляет 25 – 35%. С белками плазмы сульпирид связывается меньше, чем на 40%. Сульпирид проникает через тканевые барьеры и поступает во все органы и ткани, особенно быстро в почки и печень, медленнее — в ткани мозга (большая часть концентрируется в гипофизе). Содержание сульпирида в центральной нервной системе составляет 2 – 5% от содержания в плазме крови. Сульпирид проникает и через плацентарный барьер, а также в незначительном количестве выделяется с грудным молоком. Сульпирид биотрансформации не подвергается. В неизмененном виде выводится сульпирид в основном почками путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс сульпирида обычно равен почечному и составляет 126 мл/мин. Период полувыведения примерно 7 часов, при почечной недостаточности (умеренной и тяжелой) период полувыведения увеличивается до 20 – 26 часов.

Показания

Хронические и острые психозы (включая и шизофрению), мигрень, депрессия, нарушение поведения у детей, головокружение различного происхождения (включая и при вестибулярном неврите, вертебробазилярной недостаточности, среднем отите, болезни Меньера, после перенесенной черепно-мозговой травмы), посттравматическая энцефалопатия, язвенная болезнь и язвы желудочно-кишечного тракта (включая и медикаментозные, стрессовые и симптоматические).

Способ применения сульпирида и дозы

Сульпирид принимается внутрь, вводится внутримышечно. Внутрь, в первой половине дня (не позже 16 часов) в 2 – 3 приема. Доза устанавливается индивидуально, в зависимости от переносимости препарата, показаний, клинической картины болезни. Разовая доза составляет 50 – 100 мг, средняя — 100 – 600 мг в сутки, высшая суточная доза — 1200 мг. У больных с почечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста, терапию начинают с более низких доз с постепенным повышением при необходимости. Дети старше 14 лет: 3 – 5 мг/кг в сутки (при необходимости — до 10 мг/кг в сутки).

С осторожностью назначают сульпирид пациентам с болезнями системы кровообращения, почечной недостаточностью, паркинсонизмом, эпилепсией, молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом. В случае появления гипертермии (проявление злокачественного нейролептического синдрома) прием сульпирида необходимо отменить. При терапии сульпиридом необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и прочих видов деятельности, которые требуют быстроты двигательных и психических реакций и повышенного внимания, также следует избегать приема алкоголя.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, феохромоцитома, гиперпролактинемия, состояния аффекта, тревоги, психомоторного возбуждения и агрессии; острое отравление препаратами, которые угнетают центральную нервную систему (снотворные средства, алкоголь, опиоидные анальгетики и тому подобные).

Ограничения к применению

Пожилой возраст, возраст до 14 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью использовать сульпирид во время беременности и кормлении грудью, сопоставляя ожидаемую пользу для матери и возможный риск для плода или ребенка. При продолжительном использовании сульпирида в высоких дозах (более 200 мг в сутки) иногда у новорожденных отмечался экстрапирамидный синдром. При необходимости проведения терапии у беременных и кормящих женщин рекомендуется уменьшить дозу и снизить длительность лечения.

Побочные действия сульпирида

Органы чувств и нервная система: головная боль, нарушения сна, головокружение, сонливость, раздражительность, беспокойство, возбуждение, экстрапирамидный синдром, пирамидные нарушения, дискинезия, тремор, непроизвольные движения рта, афазия, акатизия, оральный автоматизм, нарушение остроты зрения;
система кровообращения: ортостатическая гипотензия, тахикардия, повышение артериального давления;
система пищеварения: сухость во рту, запор, тошнота, изжога, рвота, увеличение активности щелочной фосфатазы и трансаминаз печени;
мочеполовая система: гинекомастия, галакторея, нарушения менструального цикла, импотенция, фригидность;
аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
прочие: потливость, злокачественный нейролептический синдром (включая и гипертермию), обострение экземы, увеличение массы тела.

Взаимодействие сульпирида с другими веществами

Сульпирид усиливает эффекты барбитуратов, производных морфина, бензодиазепинов, алкоголя, клонидина. Сульпирид несовместим с леводопой (антагонизм). Совместный прием сульпирида с антигипертензивными препаратами увеличивает вероятность развития ортостатической гипотензии.

Передозировка

При передозировке сульпиридом развиваются нечеткость зрения, аритмия, артериальная гипертензия, выраженный седативный эффект, тошнота, сухость во рту, рвота, усиленное потоотделение, экстрапирамидные симптомы. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматического лечения; специфический антидот отсутствует.

Торговые названия препаратов с действующим веществом сульпирид