Описание действующего вещества Ципротерон* + Этинилэстрадиол*/ Cyproteronum* + Aethinyloestradiolum*.

Формула: C22H27ClO3 + C20H24O2, химическое название: (1бета,2бета)-6-хлор-1,2-дигидро-17-гидрокси-3'H-циклопропа[1,2]прегна-1,4,6- триен-3,20-дион (и в виде 17-ацетата) + (17 альфа)-19-Норпрегна-1,3,5(10)-триен-20-ин-3,17-диол.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ андрогены, антиандрогены/ андрогены, антиандрогены в комбинациях.
Фармакологическое действие: антиандрогенное, эстрогенное, гестагенное, контрацептивное.

Фармакологические свойства

Является комбинированным монофазным контрацептивным препаратом, имеющим антиандрогенную активность. Оказывает блокирующее действие на рецепторы андрогенов, угнетает выделение гипофизом гонадотропных гормонов. Механизм действия обусловлен входящими в его состав пероральным эстрогенным препаратом — этинилэстрадиолом и антиандрогенным средством стероидного строения — ципротероном ацетатом. Этинилэстрадиол усиливает периферические и центральные воздействия ципротерона на овуляцию, сохраняет высокую вязкость слизи в шейке матки, это затрудняет поступление в полость матки сперматозоидов и обеспечивает надежный контрацептивный эффект. Ципротерон способен связываться (конкурентно) с рецепторами андрогенов (дигидроэпиандростерон, тестостерон, андростендион и прочие), которые в небольших количествах образуются в организме женщин, в основном в яичниках, надпочечниках и коже. Ципротерон у женщин снижает явления андрогенизации (нарушая процессы, опосредуемые на уровне основных внутриклеточных механизмов гормон-рецепторными комплексами), блокируя в органах-мишенях рецепторы андрогенов. Ципротерон вместе с антиандрогенным свойством, имеет и гестагенную активность, которая имитирует свойства гормона желтого тела. Ципротерон, как и др. ЛС с гестагенной активностью, угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию, что обусловливает его контрацептивный эффект.

Показания

Контрацепция; себорея; «вульгарные» угри (acne nodulocystika, acne papulopustulosa); гирсутизм; андрогенетическая алопеция.

Способ применения ципротерона + этинилэстрадиола и дозы

Препарат принимается внутрь, начиная с первого дня цикла (первый день менструации является первым днем цикла), по 1 драже в день. Драже не разжевывают, запивают небольшим количеством жидкости. Время приема препарата роли не играет, но последующий прием необходимо проводить в один и тот же выбранный час, лучше после ужина или завтрака. Длительность приема составляет 21 день, далее перерыв 7 дней.
Терапия андрогенизации обычно является продолжительной и требует многомесячного приема препарата (после исчезновения симптомов болезни дополнительно требуется 3 – 4 цикла). При рецидивах возможен повторный курс лечения. При низкой эффективности 6 месячной терапии тяжелой себореи или акне или 12 месячной терапии гирсутизма и алопеции к лечению возможно добавление ципротерона. При пропуске очередного приема препарата необходимо его принять в течение следующих 12 часов. Надежное контрацептивное действие препарата не гарантируется при интервале в приеме больше 36 часов (необходимо продолжить прием из начатой упаковки для того, чтобы предотвратить преждевременную менструацию, которая связана с прекращением приема препарата). В данном периоде рекомендуется применение негормональными методов контрацепции (кроме метода измерения температуры и календарного метода по Кнаус-Огино).
При использовании препарата возможно уменьшение уровня ФСГ и ЛГ, изменение результатов кожных аллергических проб. Так как контрацептивное действие препарата в полной мере развивается к 14 дню от начала приема, то в первые 14 дней рекомендованы дополнительные негормональные методы контрацепции. На ход полового созревания в период формирования нормального менструального цикла препарат влияния не оказывает (молодые и юные женщины могут применять, при необходимости, контрацептивы такого типа). После родов использовать препарат рекомендовано не раньше первого нормального менструального цикла. При появлении в периоде 3 недели приема препарата межменструальных кровотечений прерывать курс не следует (обычно легкие кровотечения проходят самостоятельно). При отсутствии менструации в периоде 7-дневного перерыва между приемом препарата терапию не продолжать пока не будет исключена беременность.
До начала терапии и каждые полгода использования препарата рекомендовано гинекологическое и общемедицинское обследование (в том числе и исследование молочных желез). Терапию необходимо немедленно отменить при развитии мигренеподобных головных болей (если их раньше не было), наступлении беременности, появлении ранних признаков флеботромбоза или флебита (вздутие вен на ногах или непривычные боли), возникновении нарушений зрения, желтухи, цереброваскулярных расстройств, чувства стеснения и боли в грудной клетке, колющих болей неясного происхождения при кашле или дыхании, при повышении артериального давления, продолжительной иммобилизации, а также ориентировочно за 6 недель до планируемой операции и за 3 месяца до планируемой беременности. При развитии диареи и рвоты контрацептивный эффект препарата уменьшается (необходимы дополнительные негормональные методы контрацепции, не прекращая приема препарата).
У курящих женщин, которые используют гормональные контрацептивы, повышен риск развития сосудистой патологии с серьезными последствиями (инсульт, инфаркт миокарда). Риск повышается с возрастом и зависит от количества выкуриваемых сигарет (в особенности у женщин старше 30 лет).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, беременность, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Дубина-Джонсона, Жильбера, Ротора), период лактации, тромбоэмболия (включая и наличие ее в анамнезе, а также повышенный риск ее развития), опухоли печени (рак печени, гемангиома), нарушения мозгового кровообращения (геморрагический инсульт, ишемический инсульт), тяжелые формы ишемической болезни сердца, атеросклероз, артериальная гипертензия, порок сердца, сахарный диабет, миокардит, ретинопатия, нарушения жирового обмена, серповидно-клеточная анемия, ангиопатия, рак эндометрия и молочной железы, зуд или идиопатическая желтуха при бывшей беременности, возраст старше 40 лет, отосклероз с ухудшением во время беременности, гиперпролактинемия.

Ограничения к применению

Патология почек, желчного пузыря и печени, депрессия, эпилепсия, язвенный колит, мастопатия, миома матки, хорея, порфирия, тетания, рассеянный склероз, туберкулез, варикозное расширение вен, подростковый возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование препарата противопоказано при беременности и кормлении грудью.

Побочные действия ципротерона + этинилэстрадиола

Головная боль, тошнота, гастралгия, рвота, увеличение массы тела, нагрубание молочных желез, изменение либидо, понижение настроения, отек век, межменструальное кровотечение, кожная сыпь, нарушение зрения, конъюнктивит, снижение слуха, тромбоэмболия, тромбофлебит, желтуха, генерализованный зуд; при продолжительном использовании — хлоазма.

Взаимодействие ципротерона + этинилэстрадиола с другими веществами

Некоторые противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин), барбитураты могут усиливать метаболизм стероидных гормонов, которые входят в состав препарата. Уменьшение эффективной концентрации наблюдается при совместном применении препарата с некоторыми антибиотиками (рифампицин, ампициллин) из-за изменения микрофлоры в кишечнике. При совместном применении с гипогликемическими препаратами может потребоваться коррекция режима дозирования последних.

Передозировка

При передозировке препаратом развиваются влагалищное кровотечение, тошнота, рвота. Необходимо: симптоматическое лечение; антидота нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ципротерон + этинилэстрадиол