Описание действующего вещества D,L-хлорамфеникол/ Chloramphenicolum-D,L.

Формула: C11H12Cl2N2O5, химическое название: [R-(R*,R*)]-2,2-дихлор-N-[2-гидрокси-1-(гидроксиметил)-2-(4-нитрофенил)этил] ацетамид.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/ амфениколы.
Фармакологическое действие: антибактериальное, бактериостатическое.

Фармакологические свойства

D,L-хлорамфеникол является синтетическим антибиотиком широкого спектра действия, получаемым путем химического синтеза. D,L-хлорамфеникол идентичен природному продукту жизнедеятельности Streptomyces venezuelae. D,L-хлорамфеникол представляет собой право- и левовращающий изомер хлорамфеникола. D,L-хлорамфеникол обладает хорошей липофильностью и легко проникает через оболочку клеток бактерий. Внутри клетки препарат обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом бактерии, задерживает перемещение аминокислот транспортной РНК к растущим пептидным цепям, в результате чего нарушает процесс синтеза белка. D,L-хлорамфеникол активен в отношении многих штаммов грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, возбудителей кишечных, гнойных инфекций, менингококковой инфекции: Shigella dysenteria, Escherichia coli, Shigella flexneri spp., Shigella sonnei, Shigella boydii spp., Salmonella spp. (включая Salmonella paratyphi, Salmonella typhi), Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, ряда штаммов Proteus spp., Rickettsia spp., Burkholderia pseudomallei, Treponema spp., Chlamydia spp. (ввключая Chlamydia trachomatis), Leptospira spp., Ehrlichia canis, Coxiella burnetii, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides fragilis, Haemophilus influenzae. D,L-хлорамфеникол активен к микроорганизмам, которые устойчивы к тетрациклинам, пенициллину, сульфаниламидам. Устойчивость микроорганизмов к d,l-хлорамфениколу развивается медленно. D,L-хлорамфеникол не влияет на устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, кислотоустойчивые бактерии (включая Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, Acinetobacter, Serratia marcescens, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa spp., индолположительные штаммы Proteus spp., грибы, простейшие. D,L-хлорамфеникол способствует очищению и заживлению трофических язв и ожоговых гнойных ран, ускоряет эпителизацию.
При использовании d,l-хлорамфеникола на кожу степень системного действия неизвестна. Почти не всасывается и не оказывает системного действия при интравагинальном введении.

Показания

Для наружного применения: инфицированные раны во 2 фазе раневого процесса (отсутствие некротических тканей, гноя), которые вызваны чувствительными микроорганизмами: продолжительно незаживающие трофические язвы, ожоги 2 – 3 степени; бактериальные инфекции кожи, включая фурункулы.
Для интравагинального применения в виде суппозиториев: бактериальные инфекции органов малого таза, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: цервицит, вагинит; в гинекологии перед инвазивными процедурами (диатермокоагуляция шейки матки, аборт, гистерография, до и после установления внутриматочной конструкции) для профилактики гнойно-воспалительных заболеваний.

Способ применения d,l-хлорамфеникола и дозы

D,L-хлорамфеникол применяется наружно, местно. D,L-хлорамфеникол наносят в виде линимента после хирургической обработки ожогов и ран на перевязочный материал, а затем на рану или непосредственно на раневую поверхность, после чего накладывают стерильную марлевую повязку. Марлевые турунды с линиментом вводят в свищевые ходы. Полости гнойных ран после хирургической обработки рыхло заполняют тампонами с линиментом. Кратность нанесения составляет 1 раз в 1 – 3 дня, в зависимости от динамики заживления ран.
Интравагинально вводят 2 – 3 раза в день по 1 суппозиторию. Суппозиторий вводят лежа на спине глубоко во влагалище. Максимальная суточная доза составляет 4 суппозитория. Продолжительность терапии составляет 7 – 10 дней.
В 1 фазе раневого процесса (обильное гноетечение, наличии некротических тканей, выраженный отек тканей, боль) линимент d,l-хлорамфеникола применять не рекомендуется, так как у него отсутствует осмотическая активность.
Во время терапии необходимо систематически контролировать картину периферической крови.
Только при крайней необходимости назначают препарат детям первых 4 нед жизни.
Возможно развитие дисульфирамоподобных реакций (тахикардия, гиперемия кожных покровов, тошнота, рвота, судороги, рефлекторный кашель) при нанесении d,l-хлорамфеникола на обширные поверхности с совместном приемом этанола.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, острая интермиттирующая порфирия, угнетение костномозгового кроветворения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания кожи (экзема, псориаз, грибковые поражения), почечная или/и печеночная недостаточность, 1 фаза раневого процесса, период лактации, беременность, период новорожденности (до 4 недель); для интравагинального применения (дополнительно) – грибковый вагинит.

Ограничения к применению

Ранний детский возраст; у больных, которые ранее получали лучевую терапию или лечение цитостатическими препаратами; склонность к аллергическим заболеваниям, патология сердечно-сосудистой системы.

Применение при беременности и кормлении грудью

При местном использовании препарата возможна системная абсорбция. Препарат способен проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения препарата во время беременности и грудного вскармливания не проводилось. Использование d,l-хлорамфеникола противопоказано при беременности. На время терапии d,l-хлорамфениколом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия d,l-хлорамфеникола

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь;
Кроветворение: ретикулоцитопения, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, эритропения, агранулоцитоз.
При интравагинальном применении (дополнительно): учащенное мочеиспускание, ощущение жжения при мочеиспускании, дисбактериоз влагалища; зуд, гиперемия слизистой оболочки, жгучая боль наружных половых органов; раздражение или жжение полового члена у полового партнера.

Взаимодействие d,l-хлорамфеникола с другими веществами

D,L-хлорамфеникол снижает антибактериальный эффект цефалоспоринов и пенициллинов.
При совместном использовании с клиндамицином, эритромицином, линкомицином возможно взаимное ослабление действия за счет того, что d,l-хлорамфеникол может препятствовать связыванию этих препаратов с субъединицей 50S бактериальных рибосом.
Совместное использование d,l-хлорамфеникола с лекарственными препаратами, которые угнетают костномозговое кроветворение (цитостатики, сульфаниламиды), а также с лучевой терапией повышает риск развития побочных реакций.

Передозировка

Нет данных.

Торговые названия препаратов с действующим веществом d,l-хлорамфеникол