Описание действующего вещества Албендазол/ Albendazolum.

Формула: C12H15N3O2S, химическое название: [5-(пропилтио)-1H-бензимидазол-2-ил]карбаминовой кислоты метиловый эфир.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ противоглистные средства.
Фармакологическое действие: антигельминтное, противопаразитарное.

Фармакологические свойства

Албендазол селективно угнетает процессы полимеризации бета-тубулина, нарушает работу цитоплазматической микротубулярной системы клеток кишечника гельминтов; подавляет утилизацию глюкозы, меняет биохимические процессы, блокирует перемещение секреторных гранул и прочих органелл в клетках мышц круглых червей, что определяет их гибель. Албендазол наиболее эффективно действует на личиночные формы нематод — Strongyloides stercolatis, цестод — Taenia solium и Echinococcus granulosus.
Албендазол плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте, в сыворотке крови в неизмененном виде не определяется, так как быстро метаболизируется в печени до албендазола сульфоксид (первичный метаболит), которые имеет антигельминтную активность. Биодоступность при приеме внутрь низкая (около 30%). Жирная пища увеличивает всасывание и максимальную концентрацию в 5 раз. Максимальная концентрация первичного метаболита достигается через 2 – 5 часов, на 70% он связывается с плазменными белками, в значимых количествах проникает в печень, желчь, мочу, цереброспинальную жидкость, жидкости и стенку цист гельминтов. Албендазола сульфоксид метаболизируется в печени до албендазола сульфона (вторичный метаболит) и прочих окисленных продуктов. Период полувыведения албендазола сульфоксида составляет 8 – 12 часов. Выводится с мочой в виде различных метаболитов. Албендазол в клетках печени человека индуцирует цитохром P450 IA, ускоряет метаболизм многих лекарственных средств. При поражении печени биодоступность возрастает, максимальная концентрация албендазола сульфоксида повышается в 2 раза, период полувыведения удлиняется. При нарушении функционального состояния почек клиренс метаболитов не изменяется.
В отношении генотоксичности албендазола были получены отрицательные результаты в тесте, который направлен на выявление хромосомных аббераций с применением клеток яичников китайского хомячка; в тесте Эймса с преинкубацией и без нее, а также с метаболической активацией и без нее; в микроядерном тесте (метод учета хромосомных аберраций in vivo на мышах). Но при помощи метода индукции трансформации клеток линии BALB/3T3 in vitro при метаболической активации была показана слабая кластогенная активность албендазола, которая не наблюдалась при отсутствии метаболической активации.
В исследованиях на беременных самках крыс (в период гестации с 6 по 15 дни вводили внутрь 10 — 30 мг/кг в сутки, что составляет 10 — 32 % от доз, которые рекомендованы для человека при расчете на площадь поверхности тела в мг/м2) и кроликов (в период гестации с 7 по 19 дни вводили внутрь 30 мг/кг в сутки, что составляет 60 % от доз, которые рекомендованы для человека при расчете на площадь поверхности тела в мг/м2) албендазол проявлял тератогенную активность (эмбриотоксичность, способность индуцировать пороки развития скелета). При исследовании на кроликах при введении препарата в дозе 30 мг/кг в сутки выявлены токсические эффекты для материнского (в 33 % случаев с летальным исходом). При исследовании на мышах при введении препарата в дозе 30 мг/кг в сутки (16% от дозы, которая рекомендована для человека при расчете на площадь поверхности тела в мг/м2) не было отмечено тератогенной активности албендазола.
Не выявлено неблагоприятное действие албендазола на фертильность при введении препарата внутрь самцам и самкам крыс в дозе 30 мг/кг в сутки (32% от доз, которые рекомендованы для человека при расчете на площадь поверхности тела в мг/м2).
При исследовании на крысах, которым препарат вводили внутрь в течение 117 недель в дозах 3,5, 7,0 и 20,0 мг/кг в сутки (соответственно 4 %, 8% и 21% от доз, которые рекомендованы для человека при расчете на площадь поверхности тела в мг/м2), и мышах, которым препарат вводили внутрь в течение 108 недель в дозах 25, 100 и 400 мг/кг в сутки (соответственно 10%, 50% и 200% от доз, которые рекомендованы для человека при расчете на площадь поверхности тела пациента в мг/м2), не выявлено данных, которые указывали на увеличение частоты развития патологических новообразований.

Показания

Эхинококкоз легких, печени, брюшины, который вызван личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus); нейроцистицеркоз, который вызван личиночной формой свиного цепня (Taenia solium); нематодозы (трихоцефалез, аскаридоз, анкилостомидоз, стронгилоидоз, энтеробиоз, описторхоз, микроспоридиоз, лямблиоз); смешанные гельминтозы; хирургическое лечение эхинококкозных кист (как вспомогательное средство); токсокароз и лямблиоз.

Способ применения албендазола и дозы

Албендазол принимается внутрь. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от массы тела пациента и вида гельминта; эхинококкоз и нейроцистицеркоз: пациенты с массой тела менее 60 кг — 15 мг/кг в сутки в 2 приема, 60 кг и больше — 400 мг 2 раза в сутки; максимальная суточная доза составляет 800 мг; длительность терапии: при эхинококкозе — 3 цикла по 28 дней с 14 дневным перерывом между циклами, при нейроцистицеркозе — 8 – 30 дней.
С осторожностью применяют албендазол при патологии печени (до и во время терапии необходимо регулярно контролировать ее функцию).
У женщин детородного возраста до начала терапии проводят тест на беременность. Во время лечения необходимо обязательно применять надежные методы контрацепции.
Рекомендовано контролировать клеточный состав крови; при развитии лейкопении лечение отменяют. Каждые 2 недели и в начале каждого 28 дневного цикла необходимо проводить анализы крови. Продолжать прием албендазола возможно, если снижение общего содержания лейкоцитов и нейтрофилов является умеренным и в дальнейшем не прогрессирует.
При нейроцистицеркозе с поражением глаз до начала терапии необходимо исследование сетчатки глаз, так как возможно усугубление патологии.
Пациенты нейроцистицеркозом должны получать соответствующее лечение противосудорожными средствами и стероидами. Кортикостероиды используются для профилактики гипертензивного приступа на первой неделе лечения.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к другим производным бензимидазола), поражение сетчатой оболочки глаза, возраст до 6 лет (безопасность использования не установлена), беременность, грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Угнетение костномозгового кроветворения, цирроз печени, печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование албендазола противопоказано при беременности. Не проведено достаточных контролируемых клинических исследований по оценке безопасности использования албендазола у беременных женщин. При наступлении беременности на фоне использования албендазола его прием необходимо немедленно отменить. Также необходимо сообщить пациентке о возможных рисках негативного действия албендазола на развивающийся плод. На время терапии албендазолом необходимо прекратить кормление грудью (препарат выделяется с молоком, но при этом нет данных о способности албендазола и его метаболитов проникать в грудное молоко человека).

Побочные действия албендазола

Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, менингеальные симптомы, повышение внутричерепного давления.
Пищеварительная система: тошнота, боли в области живота, рвота, нарушение функции печени, гепатит, острая печеночная недостаточность, увеличение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы.
Аллергические реакции: зуд, полиморфная эритема, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, и другие.
Прочие: повышение артериального давления, гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, угнетение функции костного мозга, повышение температуры тела, нарушения функционального состояния почек, алопеция, острая почечная недостаточность.

Взаимодействие албендазола с другими веществами

Циметидин, дексаметазон, празиквантел увеличивают содержание албендазола сульфоксида в крови. Необходим контроль плазменного содержания теофиллина при одновременном использовании с албендазолом.

Передозировка

При передозировке албендазолом необходимо промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматического лечения.

Торговые названия препаратов с действующим веществом албендазол