Описание действующего вещества Бензобарбитал/ Benzobarbital.

Формула: C19H16N2O4, химическое название: 1-Бензоил-5-этил-5-фенилбарбитуровая кислота.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противоэпилептические средства.
Фармакологическое действие: снотворное, противосудорожное, седативное.

Фармакологические свойства

Бензобарбитал усиливает тормозные влияния гамма-аминомаслянной кислоты в центральной нервной системе, особенно в восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга на уровне вставочных нейронов, таламусе. Бензобарбитал снижает распространение импульсов из эпилептического очага за счет уменьшения проницаемости для ионов натрия оболочек нервных волокон. Бензобарбитал в кишечнике всасывается быстро. Бензобарбитал метаболизируется до фенобарбитала (таким образом, является пролекарством) и далее окисляется микросомальной системой цитохрома P450. Бензобарбитал с белками плазмы связывается плохо. Бензобарбитал создает высокие концентрации в печени, мозге, почках. Бензобарбитал проходит через тканевые барьеры, выделяется с грудным молоком. Через 20 – 60 минут после приема развивается эффект. Период полувыведения бензобарбитала составляет 3 – 4 дня. Выводится бензобарбитал почками как в виде метаболитов, так и в неизмененном виде.

Показания

Различные формы эпилепсии, бессонница, гемолитическая болезнь новорожденных, гипербилирубинемия.

Способ применения бензобарбитала и дозы

Бензобарбитал принимается внутрь. Взрослые: 3 раза в сутки по 0,1 – 0,2 г после еды; максимальная разовая доза составляет 0,3 г, максимальная суточная доза равна 1 г. Детям дозы устанавливаются в зависимости от возраста.
При прекращении приема бензобарбитала характерен синдром отмены: возобновление или утяжеление приступов. При переходе на терапию бензобарбиталом у пациентов, которые раньше использовали другие барбитураты, возможно развития нарушений сна, устраняющиеся приемом на ночь фенобарбитала или прочих снотворных препаратов. Сейчас терапию эпилепсии начинают с других противоэпилептических препаратов (карбамазепин, вальпроевая кислота и другие), которые имеют менее выраженные побочные реакции. Бензобарбитал назначают тогда, когда данные препараты не эффективны, чаще в составе комбинированного лечения. Бензобарбитал необходимо использовать с осторожностью у больных, которые злоупотребляют лекарственными препаратами или при наличии в анамнезе на лекарственной зависимости; а также при постоянных или острых болях, нарушении функционального состояния печени или/и почек, патологии органов дыхания, которые сопровождаются обструкцией дыхательных путей или одышкой, в особенности при астматическом статусе. При продолжительном использовании бензобарбитала возможно поражение печени. Больные, которые имеют повышенную чувствительность к одному из барбитуратов, также могут иметь гиперчувствительность к прочим барбитуратам. Не применять бензобарбитал совместно с гризеофульвином. При совместном использовании нужен контроль содержания производных гидантоина в сыворотке крови. При использовании бензобарбитала возможно развитие лекарственной зависимости. Слабая интоксикация барбитуратами, хроническая или острая, похожа на алкогольное опьянение. Симптомы включают дискоординацию, заторможенность, затруднения в мышлении, замедление понимания и речи, плохую память, нарушение критики, сужение диапазона внимания, растормаживание сексуальных агрессивных импульсов, заострение основных личностных черт, эмоциональную лабильность, что в дальнейшем может привести к развитию суицидального поведения. Во время использования бензобарбитала не допускать приема алкоголя. В период терапии наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Поэтому стоит воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, анемия, порфирия, бронхиальная астма, нарушение функций почек и печени, дыхательная недостаточность, сахарный диабет, надпочечниковая недостаточность, гипертиреоз, депрессивные состояния (с суицидальными попытками), гиперкинезы, грудное вскармливание, беременность.

Ограничения к применению

Гипотония.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование бензобарбитала противопоказано при беременности. На время терапии бензобарбиталом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия бензобарбитала

Привыкание, синдром отмены, лекарственная зависимость, нарушение работы почек и печени, бронхоспазм, угнетение дыхания, гипотония, анемия, тромбоцитопения, тромбофлебит, головокружение, головная боль, гипорефлексия, слабость, светобоязнь, подавленность, аллергические реакции.

Взаимодействие бензобарбитала с другими веществами

Бензобарбитал усиливает эффект анестетиков, анальгетиков, гипнотиков, нейролептиков, средств для наркоза, транквилизаторов, алкоголя, трициклических антидепрессантов, снижает — антикоагулянтов, парацетамола, тетрациклинов, глюкокортикоидов, гризеофульвина, минералокортикоидов, хинидина, сердечных гликозидов, ксантинов, витамина D.

Передозировка

При передозировке бензобарбиталом характерны следующие симптомы: угнетение центральной нервной системы (ухудшение зрения, сонливость, атаксия, нистагм, дизартрия), возможна кома, угнетение центра дыхания, гипотензия, нарушение функционального состояния почек, выраженная слабость, головная боль, снижение или повышение температуры тела, сужение зрачков, возбуждение, бради- или тахикардия, геморрагии в местах давления, цианоз, отек легких. Для хронической интоксикации характерны раздражительность, нарушение сна, ослабление способности к критической оценке, спутанность сознания. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, реанимационное и симптоматическое лечения, которые направлены на поддержание и восстановление функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, печени, центральной нервной системы, почек.

Торговые названия препаратов с действующим веществом бензобарбитал