Описание действующего вещества Ацетазоламид/ Acetazolamide.

Формула: C4H6N4O3S2, химическое название: N-[5-(Аминосульфонил)-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамид.
Фармакологическая группа: метаболики/ ферменты и антиферменты; органотропные средства/ средства, регулирующие функцию органов мочеполовой системы и репродукцию/ диуретики; нейротропные средства/ противоэпилептические средства.
Фармакологическое действие: диуретическое, ингибирующее карбоангидразу, противоэпилептическое, противоглаукомное.

Фармакологические свойства

Ацетазоламид ингибирует (селективно) фермент карбоангидразу (является катализатором обратимой реакции гидратации диоксида углерода и дальнейшего распада угольной кислоты). Диуретический эффект ацетазоламида связан с угнетением в почках активности карбоангидразы (в основном в проксимальных канальцах почек). Что приводит к снижению реабсорбции ионов K+, Na+, бикарбоната, усилению диуреза, повышению pH мочи, увеличению реабсорбции аммиака. Ацетазоламид не действует на выведение ионов Cl-. Угнетение ацетазоламидом карбоангидразы в ресничном теле уменьшает секрецию водянистой влаги, что приводит к снижению внутриглазного давления. Снижение ацетазоламидом активности карбоангидразы в головном мозге приводит к торможению пароксизмальных чрезмерных разрядов нейронов и обуславливает противоэпилептическую активность.

После приема внутрь ацетазоламид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 2 часа в крови достигается максимальная концентрация. Ацетазоламид проникает через плаценту, в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Ацетазоламид не биотрансформируется, поэтому выводится в неизмененном виде почками. Продолжительность действия ацетазоламида составляет до 12 часов. В экспериментальных исследованиях на животных (крысы, мыши, кролики, хомяки) ацетазоламид проявлял эмбриотоксическое и тератогенное действие при использовании доз, которые превышают МРДЧ в 10 раз.

Показания

Эпилепсия (малые припадки у детей и большие припадки, смешанные формы) в составе комбинированного лечения вместе с противосудорожными средствами; глаукома (вторичная, хроническая открытоугольная, острая закрытоугольная — кратковременная предоперационная терапия для уменьшения внутриглазного давления); отеки (вызванные лекарственными препаратами или при легочно-сердечной недостаточности); горная болезнь (для уменьшения времени акклиматизации).

Способ применения ацетазоламида и дозы

Ацетазоламид принимается внутрь. При глаукоме дозу в зависимости от показателей внутриглазного давления устанавливают индивидуально, средние дозы составляют 1 – 3 раза в сутки по 125 – 250 мг через день в течение 5 дней, далее — перерыв 2 суток. Отеки — 250 – 375 мг в сутки утром; максимальный мочегонный эффект развивается при приеме препарата по 2 дня подряд с перерывом в один день или приеме препарата через день. Эпилепсия, для взрослых — 1 раз в сутки 250 – 500 мг в течение 3 дней, на четвертый день делают перерыв; для детей доза устанавливается в зависимости от массы тела, принимают в 1 – 2 приема; при совместном использовании ацетазоламида с противосудорожными препаратами, начальная доза ацетазоламида составляет 1 раз в сутки 250 мг (дозу увеличивают при необходимости); для детей: не использовать дозы более 750 мг в сутки. При горной болезни — 2 – 3 раза в сутки по 250 мг, прием необходимо начать за 1 - 2 суток до восхождения и продолжать на протяжении 2 суток (в случае необходимости — дольше).

При гиперчувствительности к сульфонамидам могут появиться следующие тяжелые побочные реакции: анафилаксия, сыпь (включая и многоформную экссудативную эритему, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона), лихорадка, кристаллурия, угнетение костного мозга, образование камней в почках, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения. В случае развития изменений в картине крови или кожных изменений прием ацетазоламида необходимо срочно отменить. Во время продолжительного применения необходим контроль содержания в сыворотке крови электролитов, а также наблюдение за картиной периферической крови. Ацетазоламид, который используется в больших дозах, чем рекомендовано, диурез не увеличивает, а часто наоборот, снижает его, вместе с этим усиливает парестезию или/и сонливость. Но при некоторых обстоятельствах ацетазоламид используют в очень больших дозах вместе с прочими диуретиками для обеспечения надежного диуреза при полностью рефрактерной сердечной недостаточности. Не рекомендуется использовать ацетазоламид водителям транспортных средств во время работы, а также людям, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к прочим сульфонамидам), гипокалиемия, уремия, гипонатриемия, недостаточность надпочечников, печеночная или/и почечная недостаточность, мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), цирроз печени (риск развития энцефалопатии), гиперхлоремический ацидоз, сахарный диабет, декомпенсированная хроническая закрытоугольная глаукома (для продолжительного лечения), кормление грудью.

Ограничения к применению

Эмфизема легких и легочная эмболия (из-за возможности усиление ацидоза), беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется использование ацетазоламида при беременности (в особенности в 1 триместре), в каждом отдельном случае необходимо оценивать ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для плода. На время терапии ацетазоламидом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия ацетазоламида

Органы чувств и нервная система: сонливость, шум в ушах или нарушение слуха, нарушение вкуса, дезориентация, проходящая близорукость, судороги, парестезия;
система пищеварения: потеря аппетита, диарея, тошнота, мелена, рвота, печеночная недостаточность; обмен веществ: нарушение электролитного баланса и метаболический ацидоз (при продолжительном использовании);
прочие: полиурия, крапивница, гематурия, повышенная чувствительность к свету, глюкозурия.

Взаимодействие ацетазоламида с другими веществами

Мочегонный эффект ацетазоламида ослабляется кислотообразующими диуретиками, усиливается теофиллином. При совместном использовании ацетазоламид вероятность развития токсических реакций карбамазепина, препаратов наперстянки, эфедрина, салицилатов, недеполяризующих миорелаксантов. Ацетазоламид потенцирует проявления остеомаляции, которые вызваны приемом противоэпилептических средств. Необходимо соблюдать осторожность при совместном использовании ацетазоламида и высоких доз ацетилсалициловой кислотой из-за возможности развития тахипноэ, анорексии, комы, летаргического состояния и летального исхода.

Передозировка

Случаи передозировки ацетазоламидом не описаны. При передозировке возможно усиление побочных реакций. Необходимо проведение поддерживающего и симптоматического лечения.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ацетазоламид