Описание действующего вещества Мельдоний/ Meldonium.

Формула: C6H14N2O2, химическое название: 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионат (моногидрат).
Фармакологическая группа: метаболики/ другие метаболики.
Фармакологическое действие: кардиопротективное, метаболическое, антиангинальное, адаптогенное, антигипоксическое, улучшающее мозговое кровообращение.

Фармакологические свойства

Мельдоний — структурный синтетический аналог гамма-бутиробетаин (предшественник карнитина). Мельдоний угнетает гамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток и продукцию карнитина. Мельдоний препятствует клеточному накоплению активных форм неокисленных жирных кислот (включая ацилкарнитин, который блокирует доставку аденозинтрифосфата к структурам клетки). Мельдоний улучшает процессы метаболизма. Активирует гликолиз и предупреждает нарушение транспорта аденозинтрифосфата при ишемии. Уменьшая продукцию карнитина, мельдоний увеличивает содержание гамма-бутиробетаина, который оказывает вазодилатирующее действие. Мельдоний при остром инфаркте миокарда укорачивает реабилитационный период, замедляет некроз ткани. При хронических и острых нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в ишемизированном очаг, участвуя в перераспределении кровотока в участки ишемии. При сердечной недостаточности повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает сократимость сердечной мышцы. Мельдоний повышает гуморальный и клеточный иммунитет. При хроническом алкоголизме устраняет синдром абстиненции. Уменьшает симптомы физического и психического перенапряжения, увеличивает работоспособность, способствует повышению выносливости. При повышенной нагрузке мельдоний устраняет накопление токсических продуктов метаболизма в клетках, защищает клетки от повреждения, восстанавливает равновесие между потребностью и доставкой клеток в кислороде, оказывает также тонизирующее действие.
После приема внутрь мельдоний хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет примерно 78% (при внутривенном введении — 100%). Максимальная концентрация достигается через 1 – 2 часа (при внутривенном введении — сразу же). Мельдоний метаболизируется в организме, при этом образуются два основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения составляет 3 – 6 часов.

Показания

Физическое перенапряжение, включая у спортсменов; сниженная работоспособность; для ускорения реабилитации в послеоперационном периоде.
В составе комплексного лечения — хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда, стенокардия), кардиалгия при дисгормональной дистрофии миокарда, хронические и острые нарушения мозгового кровообращения (цереброваскулярная недостаточность, инсульт).
В офтальмологии — тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, кровоизлияния в сетчатку и гемофтальм различного происхождения, ретинопатии различного происхождения (гипертоническая, диабетическая) — только для парабульбарного введения.
Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (вместе со специфическим лечением).

Способ применения мельдония и дозы

Мельдоний принимается внутрь, вводится внутримышечно, внутривенно, парабульбарно. Дозы, способ введения, длительность терапии устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, тяжести состояния и других факторов. Для взрослых средние дозы составляют: при приеме внутрь — 2 – 4 раза в сутки по 250 мг, парабульбарно — 50 мг в сутки, парентерально — 500 мг в сутки.
Спортсменам назначают по специальным схемам вместе с другими препаратами.
При остром коронарном синдроме мельдоний не является препаратом первого ряда и его использование не является остро необходимым.
Из-за возможности развития возбуждающего эффекта мельдоний рекомендовано принимать в первой половине дня.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период лактации, беременность, повышение внутричерепного давления (при внутричерепных опухолях, нарушении венозного оттока), возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Ограничения к применению

Нарушение функции печени или/и почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование мельдония противопоказано при беременности, так как не изучена безопасность использования препарата у беременных женщин. На время терапии мельдонием необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия мельдония

Диспепсия, возбуждение, тахикардия, аллергические реакции (высыхания, покраснение, зуд, отек), снижение или повышение артериального давления, эозинофилия, общая слабость.

Взаимодействие мельдония с другими веществами

Необходима осторожность при совместном использовании мельдония с нифедипином, нитроглицерином, альфа-адреноблокаторами, антигипертензивными препаратами, периферическими вазодилататорами, так как мельдоний усиливает их действие. Мельдоний совместим с антикоагулянтами, антиангинальными средствами, антиагрегантами, бронхолитиками, антиаритмическими средствами, диуретиками. Мельдоний усиливает действие сердечных гликозидов.

Передозировка

При передозировке мельдонием развивается гипотензия, головная боль, тахикардия, головокружение, общая слабость. Необходимо симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом мельдоний