Описание действующего вещества Ранибизумаб/ Ranibizumabum.

Формула: C2158H3282N562O681S12, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ офтальмологические средства.
Фармакологическое действие: ингибирующее ангиогенез.

Фармакологические свойства

Ранибизумаб является препаратом для лечения возрастной макулярной дегенерации (экссудативно-геморрагической формы). Ранибизумаб представляет собой моноклональный фрагмент антител человека к эндотелиальному фактору роста А, экспрессируется рекомбинантным штаммом Escherichia coli. Ранибизумаб селективно связывается с различными формами эндотелиального фактора роста сосудов (изоформы 110, 121,165) и не допускает реакции эндотелиального фактора роста сосудов со своими рецепторами (1 и 2 типа) на поверхности эндотелиальных клеток, в результате чего подавляется пролиферация сосудов и неоваскуляризация. Ранибизумаб останавливает развитие возрастной макулярной дегенерации (экссудативно-геморрагической формы) и макулярного отека у пациентов с сахарным диабетом, за счет подавления роста в сетчатку новообразованных сосудов хориоидеи. При использовании препарата наблюдалось стойко уменьшалась толщина центральной зоны сетчатки, которую измеряли при помощи оптической когерентной томографии. Профиль безопасности ранибизумаба у больных с влажной формой возрастной макулярной дегенерации и диабетическим макулярным отеком был схожим. Максимальная концентрация ранибизумаба в сыворотке крови была низкой и недостаточной для угнетения биологической активности эндотелиального фактора роста А на 50 % (по результатам исследований клеточной пролиферации in vitro должна составлять 11 - 27 нг/мл) при введении препарата больным с неоваскулярной формой возрастной макулярной дегенерации в стекловидное тело 1 раз в месяц. Максимальная концентрация ранибизумаба в сыворотке крови была пропорциональна его дозе при введении от 0,05 до 1 мг препарата в стекловидное тело. С учетом выведения ранибизумаба из сыворотки крови и по результатам анализа фармакокинетики средний период полувыведения (при использовании 0,5 мг препарата) из стекловидного тела составлял в среднем около 9 суток. При инъекции 1 раз в месяц в стекловидное тело максимальная концентрация ранибизумаба в сыворотке крови достигается в течение 24 часов после введения и составляет 0,79 - 2,90 нг/мл. Минимальная концентрация ранибизумаба в сыворотке крови составляет 0,07 - 0,49 нг/мл.

Показания

Снижение остроты зрения, которое связано с диабетическим отеком макулы (монотерапия или вместе с лазерной коагуляцией у больных, у которых лазерная коагуляция проводилась раньше); влажная (неоваскулярная) форма возрастной макулярной дегенерации у взрослых.

Способ применения ранибизумаба и дозы

Ранибизумаб используют только в виде инъекций в стекловидное тело. Рекомендуемая доза - 0,5 мг 1 раз в месяц. Первые три инъекции проводят 1 раз в месяц в течение 3 месяцев, затем терапию прекращают (так называемая фаза стабилизации) и регулярно (не реже 1 раза в месяц) оценивают остроту зрения. В случае снижения остроты зрения по шкале определения остроты зрения ETDRS больше чем на 5 букв (по таблице Снеллена первая строчка ) введения ранибизумаба возобновляют. Необходимо соблюдать интервал не меньше 1 месяца между введением доз препарата.
Проводить терапию ранибизумабом должен только офтальмолог, который имеет опыт выполнения инъекций в стекловидное тело. Проводить введение препарата всегда следует только в асептических условиях. Также в течение 7 дней после введения препарата необходим контролировать пациента для выявления возможного инфекционного процесса и проведения своевременного лечения. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости незамедлительного сообщения врачу обо всех симптомах, указывающих о развитии эндофтальмита.
Ранибизумаб имеет иммуногенные свойства, что необходимо знать при наличие риска развития реакций гиперчувствительности.
Пациенты должны знать симптомы, которые свидетельствуют о развитии интраокулярного воспаления.
На фоне использования ранибизумаба рекомендован контроль внутриглазного давления и перфузии диска зрительного нерва.
Ранибизумаб не рекомендуется одновременно вводить в оба глаза (эффективность и безопасность данного введения не изучались). При таком введении может возрасти риск системного действия препарата и развития побочных реакций.
Возможно развитие артериальных тромбоэмболических осложнений при введении в стекловидное тело ингибиторов эндотелиального фактора роста А. Риск развития инсульта может возрастать при наличии у больных факторов риска, в том числе перенесенные раньше транзиторные нарушения мозгового кровообращения или инсульт.
Применение ранибизумаба должно быть прекращено и не возобновляться при снижении остроты зрения более 30 букв по сравнению с последним определением; разрыве сетчатки; внутриглазном давлении более 30 мм ртутного столба; субретинальных кровоизлияниях, площадь поражения которых более 50%, или которые затрагивают центральную ямку; планируемом в ближайшие 4 недели интраокулярном хирургическом вмешательстве или после него; регматогенной отслойке сетчатки или разрыве макулы 3, 4 стадии; необратимой ишемической потери зрительной функции.
При использовании ранибизумаба возможно развитие временных нарушений зрения, которые негативно действуют на способность к управлению автотранспортом и выполнению деятельности, где необходимы повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций. При появлении таких нарушений пациенты должны отказаться от вождения автотранспорта и выполнения деятельности, где необходимы повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; интраокулярное воспаление; предполагаемые или подтвержденные инфекционные процессы периокулярной локализации или инфекции глаза; возраст до 18 лет; период грудного вскармливания; беременность.
Ограничения к применению
Гиперчувствительность в анамнезе, наличие факторов риска развития инсульта, инсульт или преходящая ишемия головного мозга в анамнезе, выявленная отслойка пигментного эпителия, наличие риска развития регматогенной отслойки сетчатки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано использование ранибизумаба при беременности и в период грудного вскармливания. При проведении лечения ранибизумабом женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Побочные действия ранибизумаба

Орган зрения: воспаление стекловидного тела, интраокулярное воспаление, отслойка стекловидного тела, зрительные нарушения, ретинальные кровоизлияния, боль в глазах, повышение внутриглазного давления, помутнения в стекловидном теле, конъюнктивальные кровоизлияния, ощущение инородного тела в глазу, раздражение глаз, слезотечение, синдром сухого глаза, блефарит, чувство зуда в глазах, покраснение глаз, дегенеративные изменения сетчатки, отслойка сетчатки, поражение сетчатки, разрывы сетчатки, разрыв пигментного эпителия, отслойка пигментного эпителия сетчатки, снижение остроты зрения, поражение стекловидного тела, кровоизлияния в стекловидное тело, увеит, иридоциклит, ирит, катаракта, помутнение задней капсулы хрусталика, субкапсулярная катаракта, точечный кератит, клеточная опалесценция в передней камере глаза, эрозии роговицы, нечеткость зрения, глазные кровоизлияния, кровоизлияние в месте инъекции, конъюнктивит, выделения из глаз, аллергический конъюнктивит, фотопсия, чувство дискомфорта в глазах, светобоязнь, отек век, гиперемия конъюнктивы, болезненность век, слепота, гипопион, эндофтальмит, гифема, спайки радужки, кератопатия, отложения в роговице, стрии роговицы, отек роговицы, раздражение век, атипичные ощущения в глазу, раздражение и боль в месте инъекции.
Инфекции и инвазии: назофарингит, грипп.
Система кроветворения: анемия.
Нервная система: тревога, головная боль, инсульт.
Дыхательная система: кашель.
Пищеварительная система: тошнота.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд.
Костно-мышечная система: артралгии.

Взаимодействие ранибизумаба с другими веществами

Нет данных. Не смешивать ранибизумаб с какими-либо растворителями или другими лекарственными средствами. Не использовать ранибизумаб совместно с другими препаратами, которые действуют на эндотелиальный фактор роста сосудов.

Передозировка

При передозировке ранибизумабом наиболее часто отмечались боль в глазу и повышение внутриглазного давления. Необходим обязательный контроль внутриглазного давления, пациент должен находиться под наблюдением врача.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ранибизумаб