Описание действующего вещества Рупатадин/ Rupatadine.

Формула: C26H26ClN3 (в виде фумарата C30H30ClN3O4), химическое название: 8-хлоро-6,11-дигидро-11-[1-[(5-метил-3-пиридинил)метил]-4-пиперидинилиден]-5H-бензо[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин (в виде фумарата).
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: противоаллергическое, антигистаминное.

Фармакологические свойства

Рупатадин является блокатором H1-гистаминовых рецепторов второго поколения. Рупатадин имеет высокое сродство к гистаминовым Н1-рецепторам. Рупатадин селективно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы. Некоторые из метаболитов рупатадина (3-гидроксидезлоратадин и дезлоратадин) способны также блокировать H1-гистаминовые рецепторы, тем самым вносят свой вклад в общую эффективность препарата. В исследованиях in vitro в высокие концентрации рупатадина подавляли дегрануляцию тучных клеток, которая вызвана не иммунологическими и иммунологическими раздражителями, хемотаксис нейтрофилов и эозинофилов и высвобождение цитокинов (интерлейкин 5, 6, 8, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор), в частности фактор некроза опухоли альфа из моноцитов и тучных клеток. Также рупатадин дозозависимо подавлял экспрессию молекул адгезии нейтрофилов. Из-за избирательности рупатадина в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов, препарат в дозах 10 или 20 мг в сутки не оказывает значительного действия на центральную нервную систему.
После приема внутрь рупатадин всасывается быстро. Максимальная концентрация достигается примерно 45 минут. При однократном приеме внутрь 10 мг рупатадина средняя максимальная концентрация составляет 2,6 нг/мл; при однократном приеме внутрь 20 мг рупатадина средняя максимальная концентрация составляет 4,6 нг/мл. В диапазоне доз от 10 до 40 мг фармакокинетика рупатадина является линейной. При приеме 10 мг 1 раз в сутки в течение 1 недели средняя максимальная концентрация равна 3,8 нг/мл. Концентрация в сыворотке крови снижается по биэкспоненциальной кривой со средним периодом полувыведения 5,9 часа. С белками плазмы рупатадин связывается на 98,5 — 99%. Данных об абсолютной биологической доступности рупатадина нет, так как препарат никогда не применялся внутривенно у людей. Прием пищи усиливает общее действие препарата на организм (площадь под кривой концентрация — время возрастает примерно на 23%), снижает на 3 — 5% концентрацию метаболитов рупатадина, увеличивает на 1 час время достижения максимальной концентрации (при этом величина ее не изменяется). Эти различия не имели клинического значения. При приеме внутрь рупатадин значительно пресистемно метаболизируется. Рупатадин почти полностью метаболизируется. Неизмененный рупатадин лишь в незначительных количествах обнаруживается в моче и в кале. Рупатадин метаболизируется в основном изоферментом CYP3A4, установлено в исследованиях метаболизма in vitro в микросомах печени человека. Рупатадин выводится почками (34,6%) и кишечником (60,9%) в течение 1 недели, установлено в исследовании экскреции препарата у человека при введении 40 мг рупатадина, меченного радиоактивных углеродом. Средний период полувыведения составляет 5,9 часа.
У пожилых пациентов величины максимальной концентрации, площади под кривой концентрация — время, периода полувыведения (8,7 часа) выше, чем у лиц молодого возраста.

Показания

Симптоматическая терапия хронической идиопатической крапивницы и аллергического ринита.

Способ применения рупатадина и дозы

Рупатадин принимается внутрь, рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Во время лечения необходима осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, где необходимы повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций, включая вождение автотранспорта.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, период лактации, беременность, возраст до 12 лет.

Ограничения к применению

Удлинение интервала QT, нескорректированная гипокалиемия, стойкие проаритмические состояния (острая ишемия миокарда, клинически значимая брадикардия и другие), возраст старше 65 лет, совместный прием со статинами, грейпфрутовым соком.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование рупатадина противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия рупатадина

Нервная система: головная боль, сонливость, головокружение, астения, усталость, раздражительность, снижение концентрации внимания.
Дыхательная система: носовое кровотечение, фарингит, сухость слизистой оболочки носа, кашель, боли в глотке и в гортани, сухость в горле, ринит.
Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, диспепсия, диарея, повышение аппетита, рвота, запор, боли в животе, изменение показателей функциональных печеночных проб,
Прочие: сыпь, артралгия, боль в спине, миалгия, недомогание, жажда, увеличение массы тела, лихорадка, повышение креатинфосфокиназы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы.

Взаимодействие рупатадина с другими веществами

Совместный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3,5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не употреблять грейпфрутовый сок совместно с приемом рупатадина.
Совместное использование 20 мг рупатадина с кетоконазолом или эритромицином (ингибиторы изофермента CYP3A4) усиливает системное воздействие кетоконазола или эритромицина в 2 – 3 раза и рупатадина в 10 раз. Такие комбинации не сопровождаются увеличением частоты побочных реакций или изменениями интервала QT при сравнении с раздельным использованием указанных препаратов, но все же, применять рупатадин одновременно с кетоконазолом или эритромицином (а также другими ингибиторами изофермента CYP3A4) следует с осторожностью.
Рупатадин в дозе 20 мг усиливает изменения психомоторной и когнитивной деятельности, которые вызваны приемом этанола.
Возможно взаимодействие рупатадина с другими антигистаминными средствами и препаратами, которые угнетают центральную нервную систему.
Возможно повышение уровня креатинфосфокиназы при совместном применении рупатадина и статинов, поэтому комбинировать эти препараты необходимо с осторожностью.

Передозировка

Нет данных. При передозировке рупатадином возможно развитие сонливости. Необходимо: вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь, при необходимости провести симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом рупатадин