ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ГАЛИДОР®

Регистрационный номер:
ПN014344/01
Торговое название препарата:
Галидор®
Международное непатентованное название: бенциклан
Лекарственная форма: таблетки
Состав: 100 мг активного вещества бенциклана фумарата в 1 таблетке; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилацетат, магния стеарат, карбомер 934 P, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.
Описание: Белые или серовато-белые, плоские круглые таблетки с фаской, с гравировкой «HALIDOR» на одной стороне, со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа:
спазмолитическое средство.
Код ATX: C04AX11

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика:
Бенциклан — миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени — с блокадой симпатических ганглиев. Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, органов дыхания). Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.
Бенциклан может вызывать дозо-зависимое подавление Na/K-зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.
Фармакокинетика
Бенциклан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 – 8 часов (обычно через 3 часа) после приема внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25 – 35%. Примерно 30 – 40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% с эритроцитами, 10% с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%. Метаболизм осуществляется в печени, в основном двумя путями: деалкилирование дает деметилированное производное, а разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введенной дозы выделяется с мочой, в основном в виде метаболитов, в неизмененном виде (2 – 3 %).
Значительное количество метаболитов (90%) выделяется в неконъюгированном виде, а небольшая часть выделяется в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой).
Период полувыведения составляет 6 – 10 часов; этот параметр не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функции почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

ПОКАЗАНИЯ

Сосудистые заболевания
Заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий.
Заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.
Устранение спазма внутренних органов
Желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчно-каменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язва желудка или двенадцатиперстной кишки — в сочетании с другими лекарственными препаратами;
Урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата. Тяжелая дыхательная, почечная или печеночная недостаточность. Декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, атриовентрикулярная блокада. Пароксизмальная суправентрикулярная или желудочковая тахикардия. Эпилепсия или другие формы спазмофилии.
Недавно перенесенный геморрагический инсульт.
Черепно-мозговая травма (за последние 12 месяцев).
Беременность и кормление грудью (см. раздел «Беременность и кормление грудью»).
Детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных).

Беременность и кормление грудью
Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов. Однако, достаточных достоверных исследований о применении препарата во время беременности и кормления грудью у человека проведено не было. Поэтому введение препарата пациенткам в первом триместре беременности не рекомендуется. В период лактации следует воздержаться от назначения препарата, либо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Сосудистые заболевания
По 1 таблетке 3 раза в день на протяжении 2 – 3 месяцев.
Максимальная суточная доза 400 мг.
Интервал между курсами лечения должен составлять 2 – 3 месяца.
Устранение спазма внутренних органов
1–2 таблетки однократно, не более 4 таблеток в сутки. Для поддерживающей терапии: по 1 таблетке 3 раза в день в течение 3 – 4 недель, затем по 1 таблетке 2 раза в день. Продолжительность лечения определяется индивидуально по исчезновению симптомов заболевания и, как правило, не должна превышать 1–2 месяца.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Желудочно-кишечные: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота, снижение аппетита и диарея.
Центральная нервная система: беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, нарушение сна, снижение памяти, иногда преходящее спутанное состояние сознания, галлюцинации, астения, очень редко — симптомы очагового поражения центральной нервной системы (ЦНС), эпилептиформные припадки.
Сердечно-сосудистая система: иногда может возникать предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).
Лабораторные показатели: преходящее повышение активности аспартат-аминотрансферазы и аламин-аминотрансферазы, лейкопения.
Другие: общее недомогание, увеличение массы тела, аллергические реакции.

Передозировка:

Симптомы: учащение сердечных сокращений, снижение артериального давления, коллапс, недержание мочи, сонливость, беспокойство, а в тяжелых случаях — эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонико-клонические судороги.
Лечение: Специфический антидот неизвестен. При передозировке таблеток следует промыть желудок и назначить симптоматическое лечение. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:
• анестетиками и седативными — их эффекты могут усиливаться;
• лекарственными средствами для общей анестезии — усиление их действия;
• симпатомиметиками — из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий;
• средствами, снижающими уровень калия крови хинидином — из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов;
• препаратами наперстянки — повышается риск аритмии при передозировке наперстянки;
• бета-адреноблокаторами — из-за противоположности хронотропного эффекта (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана) может возникнуть необходимость подбора дозировки бета-адреноблокатора;
• блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами — из-за возможности усиления их эффекта;
• лекарственными средствами, вызывающих побочные эффекты в виде спазмофилии — из-за возможности суммации этих эффектов;
• ацетилсалициловой кислотой — из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При длительной терапии бенцикланом рекомендуется регулярный контроль реологических свойств крови (примерно один раз в 2 месяца).
При одновременном применении с препаратами, вызывающими гипокалемию, сердечными гликозидами, препаратами, оказывающими угнетающее влияние на миокард, суточная доза Галидора не должна превышать 150–200 мг.

Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами
В начале курса лечения вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки 100 мг. По 50 таблеток во флаконе из темного стекла и ПЭ крышкой с контролем первого вскрытия с гармошкой-ароматизатором. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

СРОК ХРАНЕНИЯ
5 лет. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре 15-25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ОАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС
1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия
Телефон: (36-1) 265-5555
Факс: (36-1) 265-5529
Организация, принимающая претензии:
Представительство ОАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, дом 8, телефон: (495) 363-39-66

EGIS Doc. No.: 18953/0