Инструкция по медицинскому применению препарата Гастроцепин®

Регистрационный номер: П N014527/01-111213
Торговое название препарата: Гастроцепин
Международное непатентованное название: пирензепин

Химическое название:
5,11-дигидро-11-[(4-метил-1-пиперазинил)ацетил]-6H-пиридо[2,3b][1,4]бензодиазепин-6-он дигидрохлорида моногидрат

Описание:
Круглые, плоские с двух сторон, белые или бежевые таблетки со скошенным краем. На одной стороне таблетки риска, по обе стороны риски выгравировано «61С», на другой стороне таблетки выгравирован знак фирмы.

Лекарственная форма:
Таблетки

Состав
В 1 таблетке содержится активного вещества пирензепина дигидрохлорида моногидрата (в пересчете на безводное вещество пирензепина дигидрохлорид): 25 мг
Вспомогательные вещества: лактоза 138,94 мг; крахмал кукурузный 72,00 мг; кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200) 10,00 мг; магния стеарат 3,00 мг

Фармакотерапевтическая группа: м-холиноблокатор
Код АТХ: [A02BX03]

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы, уменьшает образование желудочного сока и повышает pH в желудке. В терапевтических дозах препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Фармакокинетика
Пирензепин не полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет лишь 10-20 %. При приеме 50 мг пирензепина за 30 мин до еды, максимальная концентрация в плазме со значением 30-35 нг/мл отмечается через 1-3 часа после приема препарата.
Прием пирензепина за 30 мин или одновременно с пищей приводит к снижению площади под кривой концентрация - время на 30 %, по сравнению с площадью, наблюдаемой по результатам приема после ночного голодания. Объем распределения основного вещества составляет около 14 л, что примерно соответствует объему внеклеточного пространства человека. Пирензепин лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы (около 12%). Пирензепин почти не проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, и в молоке кормящей женщины обнаруживается лишь минимальное количество препарата. При пероральном назначении пирензепин выводится в основном с калом, преимущественно в неизмененном виде. Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этого значения, что соответствует уровню клубочковой фильтрации. Пирензепин выводится из организма со средним периодом полувыведения 10-12 часов. На фармакокинетику пирензепина не оказывают значительного влияния ни печеночная, ни почечная (от слабой до умеренной степени) недостаточность.

Показания к применению

Острая язва желудка и двенадцатиперстной кишки; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать приблизительно за полчаса до еды, запивая их небольшим количеством жидкости.
Если врачом не назначено иначе, следует принимать препарат 50-150 мг/сутки, разделенные на несколько приемов.
Обычный режим дозирования: 50 мг два раза в день, утром и вечером. Иногда в первые 2-3 дня лечения, может потребоваться назначение дополнительной дозы препарата в середине дня.
Несмотря на быстрое субъективное улучшение состояния, пациент не должен уменьшать дозу препарата или отказываться от приема препарата, если это не рекомендовано врачом.
Лечение должно быть продолжено в течение 4-6 недель.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, паралитический илеус у пациента.
Беременность, период лактации.
Максимально рекомендованная суточная доза содержит 833,64 мг лактозы.
Пациентам, с имеющейся непереносимостью галактозы (галактоземией, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы в кишечнике) не следует применять это лекарственное средство.
Детский возраст до 18 лет (не проводились исследования по эффективности и безопасности для этой группы пациентов).

С осторожностью

Гастроцепин следует применять с осторожностью у пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, тахикардией.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, гиперчувствительность
Со стороны нервной системы: головная боль
Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, диарея
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи

Особые указания

У пациентов с глаукомой рекомендуется периодически измерять внутриглазное давление.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами или к обслуживанию машин и механизмов

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось.
Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность нарушения аккомодации. В таких случаях следует отказаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное назначение Гастроцепина и блокаторов H2-гистаминовых рецепторов сопровождается более выраженным снижением секреции соляной кислоты в желудке.
Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не снижает их противовоспалительного эффекта и улучшает их переносимость.

Беременность и период лактации

Сведений о результатах применения пирензепина беременными женщинами недостаточно. Имеются свидетельства того, что пирензепин выделяется в грудное молоко в малых концентрациях. В результате, у младенцев на стадии грудного вскармливания могут наблюдаться антихолинэргические эффекты.
Никаких исследований воздействия препарата на фертильность человека не проводилось.

Передозировка

Симптомы
При приеме внутрь больших доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов: сухость и гиперемия кожи; сухость во рту; мидриаз; делирий; тахикардия; паралитический илеус; задержка мочи; миоклонические судорожные подергивания мышц; непроизвольные хорейно-атетозные движения.
Лечение
Гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ и повторное назначение активированного угля не способствуют удалению пирензепина из организма.
В случаях тяжелой интоксикации (с повышением температуры, делирием или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе внутривенно.
В случае развития острого приступа глаукомы следует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект (пилокарпин в виде глазных капель) и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.

Форма выпуска
Таблетки 25 мг. По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 2, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:
Отпускается по рецепту врача.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
«Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ»
Бингер Штрассе 173, 55216, Ингельхайм-на-Рейне, Германия

Производитель
«Берингер Ингельхайм Эллас А.Е.»
5-ый км Пайания-Маркопуло, 19400 Коропи, Греция

Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить свои претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России
ООО «Берингер Ингельхайм»
125171, Москва, Ленинградское шоссе, 16А, стр.3
Тел/Факс: 8 800 700 99 93