ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения ГЕМОФЕР ПРОЛОНГАТУМ / HEMOFER PROLONGATUM

Регистрационный номер: П N012020/01-070214
Торговое наименование препарата: Гемофер пролонгатум / Hemofer prolongatum.
Международное непатентованное наименование: железа сульфат / ferrous sulfate.
Лекарственная форма: драже.

СОСТАВ
Компоненты Содержание в 1 драже (мг/драже)
Ядро
Действующее вещество:
Железа сульфата моногидрат 325,0*
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат 11,1
Метакрилата аммония сополимер 32,5
Тальк 7,6
Магния стеарат 3,8
Масса ядра 380,0
Оболочка
Сахароза 145,96
Тальк 63,48
Акации камедь 8,74
Желатин 1,34
Краситель понсо 4R (Е 124) 0,48
Капол 1295** 0,168
Масса оболочки 220,0
Масса таблетки 600,0
*) — эквивалентно 105 мг иона (II) железа (Fe2+).
**) — Капол 1295 — смесь восков для полировки (шлифовки) оболочки драже.

ОПИСАНИЕ
Двояковыпуклые драже круглой формы, покрытые оболочкой красного цвета, ядро драже желтовато- или серовато-белого цвета.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Железа препарат.

Код АТХ: B03AA07.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Механизм действия
Железо необходимо для образования гемоглобина, миоглобина и железопорфириновых ферментов, участвующих в клеточном дыхании (цитохромы, каталаза, пероксидаза). Часть железа используется непосредственно для синтеза гемоглобина, остальное железо депонируется в организме (главным образом, в печени и селезенке) в форме ферритина и гемосидерина.
Фармакодинамические эффекты
Железо высвобождается из драже во время его прохождения через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ).
Лекарственная форма препарата обеспечивает равномерное и постепенное высвобождение ионов железа (Fe2+), что способствует абсорбции и уменьшает его раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция железа увеличивается при истощении его запасов в печени, селезенке и костном мозге или при усилении эритропоэза. При высокой концентрации железа в сыворотке его абсорбция уменьшается. У лиц с дефицитом железа его абсорбция составляет 10-30 % и пропорциональна степени дефицита железа. При отсутствии дефицита железа в организме абсорбируется 5-15 % потребляемого железа.
Всасывание железа происходит, главным образом, в двенадцатиперстной кишке и в верхних отделах тонкой кишки.
Распределение и метаболизм
Только двухвалентное железо (Fe2+) способно проникать в энтероциты слизистой оболочки тонкой кишки, где оно связывается с белком-переносчиком трансферрином, формируя таким образом пул транспортного железа. Транспортное железо в зависимости от потребностей организма переносится в форме комплекса железо-трансферрин либо в пул резервного железа (печень, селезенка, костный мозг), либо в пул функционального железа (гемоглобин, миоглобин, дыхательные ферменты). Связывание железа с белками составляет 90 % и более (в наибольшей степени с гемоглобином и в меньшей — с миоглобином, трансферрином, ферритином и гемосидерином). Железо депонируется в организме в форме ферритина или гемосидерина (в основном в гепатоцитах, в ретикуло-эндотелиальной системе и в мышцах).
Период полувыведения (T1/2) железа составляет 6 часов.
Выведение
Железо может накапливаться в организме, достигая токсических концентраций. Небольшие количества железа непрерывно выводятся через кожу, волосы, ногти, с потом, а также через кишечник, с грудным молоком (0,5-1 мг в сутки), менструальной кровью и почками.
У здоровых взрослых средняя суточная потеря железа составляет: 1 мг у мужчин и женщин в постменопаузальном периоде и 1,5-2 мг у здоровых женщин, не достигших менопаузы.

ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ

Профилактика и лечение железодефицитной анемии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
• гемосидероз, гемохроматоз;
• анемии, не связанные с дефицитом железа (в т.ч. гемолитическая анемия, талассемия);
• нарушение утилизации железа (свинцовая анемия, сидеробластная и гемолитическая анемии);
• стеноз пищевода и/или обструктивные изменения пищеварительного тракта;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• синдром мальабсорбции;
• поздняя кожная порфирия;
• многократные переливания крови;
• применение препаратов железа для парентерального введения;
• детский возраст до 12 лет;
• непереносимость фруктозы, галактозы, дефицит сахаразы-изомальтазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Краситель понсо 4R
Препарат содержит краситель понсо 4R (Е 124), способный вызывать аллергические реакции.
Сопутствующие заболевания
Следует соблюдать осторожность, назначая препарат при следующих сопутствующих заболеваниях:
• гепатит или нарушения функции печени;
• заболевания почек;
• воспалительные заболевания кишечника;
• алкоголизм;
• аллергические заболевания;
• ревматоидный артрит;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Желудочно-кишечные расстройства
Применение препарата железа в суточной дозе свыше 4 мг/кг массы тела в сутки может вызывать нежелательные явления со стороны ЖКТ.
Пациенты с затруднением глотания
Данный препарат следует применять с осторожностью у пациентов с затруднением глотания ввиду риска развития стоматита и язв слизистой оболочки ротовой полости вследствие задержки остатков драже в полости рта.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Фертильность
Нет соответствующих данных.
Беременность
В случае необходимости применения железосодержащих препаратов в течение первых 13 недель беременности, такие препараты следует принимать под наблюдением врача. В 1-м триместре беременности хорошо сбалансированное питание обеспечивает поступление достаточного количества железа, но в случае повышенной потребности в железе во 2-м и 3-м триместрах беременности может быть рекомендовано восполнение его дефицита извне.
Клинические исследования применения препарата в период беременности не проводились, однако не сообщалось о вредном воздействии на плод в результате применения беременными женщинами препаратов железа в терапевтических дозах.
Лактация
Клинические исследования применения препарата в период лактации не проводились, однако не сообщалось о вредном воздействии на младенцев в результате применения кормящими женщинами препаратов железа в терапевтических дозах.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Для приема внутрь.
Применение препарата между приемами пищи или натощак обеспечивает максимальную абсорбцию железа; однако прием препарата натощак чаще вызывает симптомы желудочно-кишечной непереносимости. При развитии непереносимости лекарственный препарат следует принимать немедленно сразу после еды. Драже не следует ломать или жевать, необходимо проглатывать целиком, запивая, по крайней мере, половиной стакана жидкости. Не следует принимать препарат в положении лежа.
Факторы, влияющие на абсорбцию железа
Потребление чая, кофе, яиц, пищи или лекарственных препаратов, содержащих бикарбонаты, карбонаты, оксалаты или фосфаты, а также молока или молочных продуктов, хлеба из цельной муки, зерновых хлопьев или других содержащих клетчатку продуктов может снизить абсорбцию железа. В связи с этим железосодержащие препараты для перорального приема не следует принимать в течение 1 часа до или 2 часов после приема вышеуказанных препаратов или пищевых продуктов.
Продолжительность лечения
В зависимости от степени железодефицита продолжительность лечения может составлять от 2 недель до 6 месяцев. Продолжительность лечения или профилактики устанавливается индивидуально.
Особые группы пациентов
Взрослые и дети старше 12 лет
Обычно применяются следующие дозы:
Для профилактики дефицита железа — 1 драже в сутки,
Для лечения дефицита железа — 2 драже в сутки между приемами пищи, через равные промежутки времени.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста может потребоваться назначение препарата в более высоких дозах в связи с уменьшением у них всасывания железа в результате снижения желудочной секреции и пониженной кислотности желудочного сока.
Запор, фекальная закупорка или перфорация толстой кишки с большей вероятностью наблюдаются у пожилых пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с заболеваниями почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с заболеваниями печени.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000, включая отдельные случаи), неизвестно (не может быть оценена по данным, имеющимся в наличии). Категории частоты были сформированы на основании пострегистрационного наблюдения.
Хотя препараты железа лучше всего абсорбируются натощак, они могут приниматься после еды для уменьшения нежелательных реакций со стороны ЖКТ.
Интенсивность нежелательных реакций со стороны ЖКТ зависит от дозы.
Применение препарата с пролонгированным высвобождением, при котором в желудке высвобождается малое количество препарата, уменьшает раздражающее действие на слизистую оболочку желудка.
Частота встречаемости нежелательных реакций
Нарушения со стороны иммунной системы
Неизвестно: повышенная чувствительность (выраженность реакций варьирует от сыпи, иногда тяжелой, до анафилаксии).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто: боль в животе, тошнота, диарея или запор (запор может быть вызван длительным применением, особенно у пожилых пациентов, и может привести к копростазу).
Неизвестно: рвота, боль в верхней части живота, раздражение ЖКТ, черный стул.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Относительно небольшая передозировка железа может вызвать симптомы токсичности.
Имеются сообщения о случаях острой интоксикации при приеме сульфата железа в дозе 200-250 мг/кг массы тела взрослым и в дозе 20 мг/кг массы тела ребенком.
Дозы от 60 мг Fe2+/кг массы тела являются потенциально смертельными у детей.
Многолетнее потребление высоких разовых доз, если это не связано с индивидуальными потребностями в восполнении дефицита железа, может привести к хронической интоксикации с типичной клинической картиной гемохроматоза.
Симптомы
Передозировка пероральных препаратов железа может приводить к развитию гемосидероза.
Симптомы острого отравления: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, повышенная проницаемость капилляров, кровотечение из прямой кишки, обезвоживание, слабость, сердцебиение, острая сосудистая недостаточность, гипертермия, слабый пульс, бледность кожных покровов, холодный липкий пот. Возможно развитие гипергликемии и метаболического ацидоза.
При тяжелой передозировке препаратов железа пролонгированного высвобождения первые 24-48 ч после приема препарата могут быть бессимптомными, после чего могут развиваться: снижение артериального давления, кома, поражение печени и почек.
Лечение
При случайной передозировке препарата, если пациент в сознании и у него не было рвоты, необходимо ее вызвать, прибегнуть к медицинской помощи и/или обратиться в токсикологический центр.
При лечении острого отравления препаратами железа необходимо максимально быстро блокировать всасывание железа из ЖКТ. При оценке тяжести отравления может помочь исследование концентрации сывороточного железа. Рекомендуется использовать дефероксамин (средство, способное связывать ионизированное железо). При тяжелой передозировке железа (концентрация железа в сыворотке превышает 142 мкмоль/л) необходимо обеспечить поддержание жизненно важных функций, внутривенное введение дефероксамина.
Метаболические и сердечно-сосудистые нарушения должны лечиться симптоматически.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Аскорбиновая кислота
Совместное применение с аскорбиновой кислотой повышает абсорбцию железа.
Пеницилламин и соли цинка
Сульфат железа снижает абсорбцию производных пеницилламина и солей цинка.
Тетрациклины
Совместное применение препаратов железа снижают абсорбцию производных тетрациклина. Тетрациклиновые антибиотики также снижают абсорбцию железа, их следует принимать за 2 часа до или через 3 часа после приема препарата железа в тех случаях, когда необходимо совместное применение.
Гормоны щитовидной железы
При пероральном приеме препаратов железа снижается абсорбция левотироксина (тироксина), таким образом их следует принимать с разницей по времени не менее 2 часов.
Метилдопа
Сульфат железа также снижает гипотензивный эффект метилдопы.
Энтакапон, леводопа
Сульфат железа также может уменьшать абсорбцию энтакапона и леводопы.
Бисфосфонаты
Сульфат железа снижает абсорбцию бисфосфонатов.
Антациды, препараты кальция и магния, колестирамин
Абсорбция железа может снижаться при одновременном приеме препаратов железа с антацидами, препаратами кальция (карбонатами и фосфатами) и магния, а также колестирамином. Не рекомендуется принимать препарат в течение 1 часа до или 2 часов после употребления перечисленных лекарственных препаратов.
Хинолоны
На стадии всасывания препараты железа могут взаимодействовать с некоторыми хинолонами, (например, ципрофлоксацином, норфлоксацином, офлоксацином и левофлоксацином), приводя к снижению их концентрации в сыворотке крови и в моче. При необходимости применения хинолоны должны приниматься через 2 часа после приема препаратов железа.
Хлорамфеникол
Хлорамфеникол может замедлять скорость наступления эффекта препаратов железа.
Микофенолата мофетил
Сульфат железа снижает абсорбцию микофенолата мофетила. Следует избегать одновременного применения с микофенолата мофетилом.
Этанол
При хроническом употреблении алкоголя увеличивается абсорбция и кумуляция железа в печени и, соответственно, риск возникновения токсических осложнений.
Димеркапрол
Следует избегать совместного применения с димеркапролом.
Комбинации, которые могут потребовать коррекции дозы
При применении железа сульфата может возникнуть необходимость в коррекции дозы следующих лекарственных препаратов: алендроновой кислоты, каптоприла, клодроновой кислоты, ризедроновой кислоты.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Медицинское наблюдение
Лечение любой формы анемии должно проводиться под контролем врача.
Перед началом лечения важно исключить любую основную причину анемии (например, эрозию желудка, рак толстой кишки).
Передозировка
Не следует превышать рекомендуемую дозу.
Дети
Продолжительное применение или передозировка у детей без медицинского контроля может привести к кумуляции, оказывающей токсический эффект, вплоть до летального исхода.
Лабораторные исследования
Анализ кала на скрытую кровь может давать ложноположительные результаты.
Другое
Употребление препаратов железа может привести к временному изменению цвета зубов и к потемнению кала. Частицы драже могут присутствовать в кале, что, однако, не отражается на эффективности терапии.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ, МЕХАНИЗМАМИ

Данный препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами или любыми другими движущимися механизмами.

ФОРМА ВЫПУСКА
Драже, 325 мг.
По 10 драже в блистер из ПВХ / алюминиевой фольги. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 25 °C, в сухом месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
«ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.» / GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.А.
Польша, г. Познань, 60 - 322, ул. Грюнвальдска, 189 / ul. Grunwaldzka, 189, 60 - 322, Poznan, Poland

НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ЮРИДИЧЕСКОГО ЛИЦА, НА ИМЯ КОТОРОГО ВЫДАНО РЕГИСТРАЦИОННОЕ УДОСТОВЕРЕНИЕ
ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг»
119180, г. Москва, Якиманская наб., д. 2

За дополнительной информацией обращаться:
ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг»
121614, г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 3, эт. 5
Бизнес-Парк «Крылатские холмы»
Тел.: (495) 777 89 00; факс: (495) 777 89 04