Описание действующего вещества Олопатадин / Olopatadinum.

Формула: C21H23NO3, химическое название: 11-[(Z)-3-(диметиламино)пропилиден] -6,11-дигидродибенз[b,e]оксепин -2-уксусная кислота (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства; органотропные средства/ офтальмологические средства.
Фармакологическое действие: противоаллергическое.

Фармакологические свойства

Олопатадин в виде гидрохлорида представляет собой растворимый в воде белый кристаллический порошок с молекулярной массой 373,88. Олопатадин селективно блокирует гистаминовые H1-рецепторы, ингибирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток. Олопатадин является мощным избирательным антигистаминным (противоаллергическим) лекарственным средством. Посредством нескольких различных механизмов действия развивается фармакологическое действие олопатадина. Олопатадин является антагонистом гистамина (главный медиатор аллергических реакций у человека) и предотвращает в клетках эпителия конъюнктивы либерацию воспалительных цитокинов, вызванную гистамином. Олопатадин оказывает выраженное противоаллергическое действие. В исследованиях in vitro предполагается угнетение высвобождения противовоспалительных медиаторов тучными клетками конъюнктивы. Олопатадин не оказывает клинически значимого воздействия на диаметр зрачка. Олопатадин не оказывает воздействия на альфа-адренорецепторы, допаминовые рецепторы, м1-холинорецепторы, м2-холинорецепторы, серотониновые рецепторы. У пациентов с проходимыми носослезными каналами местное использование олопатадина в виде закапываний в конъюнктивальный мешок позволяло снизить выраженность клинических симптомов со стороны носа, которые часто сопутствуют сезонному аллергическому конъюнктивиту.
Олопатадин при местном применении подвергается системному всасыванию, как и другие лекарственные средства, которые предназначены для местного использования. Но при местном использовании системная абсорбция олопатадина низкая. Содержание олопатадина в сыворотке крови после его местного использования в офтальмологической практике является низким и находится в диапазоне от уровня меньше количественного определения (меньше 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Заявленные концентрации олопатадина в сыворотке крови в 50 — 200 раз меньше таковых при пероральном использовании терапевтических доз олопатадина. Максимальная концентрация олопатадина в сыворотке крови достигается в течение двух часов после местного применения. По результатам исследований фармакокинетики пероральных лекарственных форм олопатадина период полувыведения составляет от 8 до 12 часов, выведение лекарственного средства осуществляется в основном почками. 60 — 70 % введенной дозы олопатадина выводится с мочой в неизмененном виде, кроме того в моче определяются низкие концентрации двух метаболитов — н-оксида и моно-десметила. Так как олопатадин выводится почками в основном в неизмененном виде, то нарушение функционального состояния почек приводит к изменению фармакокинетических параметров олопатадина, что приводит к значительному (в 2,3 раза) увеличению концентрации олопатадина в сыворотке крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 13 мл/мин). Концентрация олопатадина в сыворотке крови после его местного использования в виде инстилляций в 50 — 200 раз меньше, чем при пероральном использовании терапевтических доз, поэтому изменения режима дозирования олопатадина в виде глазных капель у больных с нарушениями функционального состояния почек не требуется. Так как печеночный путь выведения олопатадина не является основным, то не требуется коррекции дозы олопатадина при использовании его у пациентов с нарушениями функционального состояния печени. При пероральном приеме 10 мг олопатадина пациентами, находящимися на гемодиализе, уровень олопатадина в сыворотке крови был значительно ниже в день проведения гемодиализа по сравнению с днями, когда гемодиализ не выполнялся. Это указывает на то, что возможно выведение олопатадина при помощи гемодиализа. По результатам сравнительных исследований фармакокинетики лекарственной формы олопатадина для приема внутрь в концентрации 10 мг у пожилых (средний возраст составил 74 года) и молодых (средний возраст составил 21 год) пациентов не было выявлено значимых различий в концентрациях олопатадина в сыворотке крови, связывании с плазменными белками и параметрах выведения лекарственного препарата в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Показания

Глазной зуд при аллергическом конъюнктивите.

Способ применения олопатадина и дозы

Олопатадин применяется местно. Олопатадин закапывают в конъюнктивальный мешок по одной капле в пораженный глаз (глаза) 1 — 2 раза в сутки (с интервалом 8 часов). При необходимости продолжительность курса лечения может составлять до четырех месяцев. У пожилых пациентов не требуется изменения режима дозирования олопатадина. Использование олопатадина в лекарственной форме глазные капли не изучалось у больных с печеночной или почечной недостаточностью. Не требуется коррекции дозы у данной категории пациентов.
При применении олопатадина не следует прикасаться кончиком флакона к коже окологлазничной области, векам и другим поверхностям во избежание микробной контаминации лекарственного средства. После использования лекарственного препарата необходимо плотно закрывать крышку.
При необходимости олопатадин в виде глазных капель может использоваться в комбинации с другими лекарственными средствами для местного применения в офтальмологии, при этом интервал между их использованием должен составлять, как минимум пять минут.
Олопатадина является противоаллергическим, антигистаминным лекарственным препаратом для местного использования в офтальмологии и, несмотря на местное применение, может всасываться в системный кровоток. При развитии выраженных реакций повышенной чувствительность и аллергической реакции необходимо прекратить использование лекарственного препарата.
Олопатадин не следует использовать для купирования конъюнктивальной инъекции, которая вызвана применением контактных линз.
Офтальмологические лекарственные формы олопатадина могут содержать бензалкония хлорид, который может адсорбироваться мягкими контактными линзами и вызывать раздражение глаз. Следует избегать контакта лекарственного препарата с мягкими контактными линзами. Перед применением олопатадина необходимо снять контактные линзы и установить их снова не раньше, чем через 15 минут после использования лекарственного средства. По результатам некоторых клинических исследований бензалкония хлорид может провоцировать развитие токсической язвенной кератопатии или/и точечной кератопатии.
Необходим тщательный контроль состояния глаз пациентов при продолжительном или частом использовании олопатадина при сопутствующем синдроме «сухого» глаза, а также при поражении роговицы.
В очень редких случаях при использовании фосфатсодержащих капель олопатадина больными с сопутствующим значительным повреждением роговицы развивалась кальцификация роговицы.
В клинических исследованиях при участии 1680 пациентов режим дозирования олопатадина составлял 1 — 4 капли в сутки, продолжительность курса лечения составляла до четырех месяцев, использование олопатадина проводилось как в монотерапии, так и одновременно с лоратадином в дозе 10 мг. Общая частота встречаемости побочных реакций составила приблизительно 4,5 %, в то время как прекращение участия в клиническом исследовании из-за развития побочных явлений было отмечено только в 1,6 % случаях. При клинических исследованиях не было выявлено серьезных побочных явлений со стороны органа зрения и организма в целом. Наиболее частым побочным действием, которое было связано с терапией, была боль в глазу, данная реакция отмечалась у 0,7 % пациентов.
Во время применения олопатадина необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами), так как при лечении олопатадином возможно развитие сонливости, головокружения, нарушений со стороны органа зрения и других побочных реакций, которые могут негативно воздействовать на выполнение указанных видов деятельности. При развитии данных побочных реакций олопатадина необходимо отказаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами). В случае, если непосредственно после применения олопатадина отмечается затуманивание зрения, то следует воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами) до восстановления четкости зрительного восприятия.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в том числе к вспомогательным компонентам лекарственного препарата), детский возраст до 3 лет (безопасность и эффективность использования олопатадина не установлена), период лактации, беременность.

Ограничения к применению

Синдромом «сухого» глаза, заболевания роговицы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование олопатадина противопоказано при беременности и кормлении грудью. Сведения о местном применении олопатадина в офтальмологии у беременных женщин ограничены или отсутствуют. В исследованиях на животных показано токсическое воздействие олопатадина на репродуктивную функцию при системном использовании лекарственного препарата. Применение олопатадина противопоказано в период беременности, а также женщинами детородного возраста, которые не применяют надежные методы контрацепции. Во время применения олопатадина необходимо использовать надежные методы контрацепции. Отмечено выведение олопатадина с грудным молоком при использовании лекарственного препарата у животных. Не может быть исключен риск для новорожденных и грудных детей. Не рекомендовано использование олопатадина во время грудного вскармливания. На время терапии олопатадином необходимо прекратить кормление грудью. Не проводилось исследований воздействия местного использования олопатадина в офтальмологии на фертильность человека.

Побочные действия олопатадина

Нервная система, психика и органы чувств: головная боль, головокружение, гипестезия, сонливость, боль в глазу, жжение в глазу, синдром «сухого» глаза, раздражение глаза, необычные ощущения в глазу, эрозия роговицы, точечный кератит, дефект эпителия роговицы, кератит, выделения из глаз, ирит, накопление красящего пигмента в области дефекта роговицы при проведении диагностических проб, светобоязнь, снижение остроты зрения, затуманивание зрения, блефароспазм, зуд в глазу, дискомфорт в глазу, фолликулез конъюнктивы, чувство инородного тела в глазу, нарушения со стороны конъюнктивы, слезотечение, отек век, припухлость век, конъюнктивальная инъекция, гиперемия конъюнктивы, эритема век, нарушения со стороны век, отек роговицы, нарушение зрительных функций, отек конъюнктивы, мидриаз, конъюнктивит, корочки на краях век, кальцификация роговицы (при применении фосфатсодержащих капель олопатадина у пациентов с сопутствующим значительным повреждением роговицы), дисгевзия.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, изменение вкуса, нарушение вкуса.
Дыхательная система: сухость в носу, фарингит, ринит, синусит, диспноэ.
Иммунная система: гиперчувствительность, отечность лица.
Кожные покровы, слизистые оболочки и подкожные ткани: контактный дерматит, сухость кожи, чувство жжения кожи, дерматит, эритема.
Общие нарушения: повышенная утомляемость, слабость, астения, чувство недомогания.

Взаимодействие олопатадина с другими веществами

Не было описано клинически значимых взаимодействий олопатадина с другими лекарственными препаратами.
Исследований взаимодействия олопатадина с другими лекарственными препаратами не проводились. В исследованиях in vitro показано отсутствие ингибирования олопатадином метаболических реакций, которые опосредованных изоферментами системы цитохрома P-450 CYP1A2, CYP2C3, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4. Согласно полученным результатам, вероятность вступления олопатадина в метаболические реакции при одновременном использовании с другими лекарственными средствами оценивается как низкая.
При необходимости олопатадин в виде глазных капель может использоваться в комбинации с другими лекарственными средствами для местного применения в офтальмологии, при этом интервал между их использованием должен составлять, как минимум пять минут.

Передозировка

Нет данных о развитии токсических явлений при случайном введении избыточного количества олопатадина в конъюнктивальную полость или при его случайном проглатывании. В случае развития передозировки при случайном проглатывании олопатадина необходимо проведение симптоматического и поддерживающего лечения. При попадании в глаза избыточного количества олопатадина рекомендуется промыть глаза теплой водой.

Торговые названия препаратов с действующим веществом олопатадин

Визаллергол®
Олопаталлерг
Опатанол