Описание действующего вещества Дигоксин/Digoxin.

Формула: C41H64O14, химическое название: (3бета,5бета,12бета)-3-[(О-2,6-Дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил-(1"4)-О-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил-(1"4)-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил)окси]-12,14-дигидроксикард-20(22)-енолид.
Фармакологическая группа: органотропные средства / сердечно-сосудистые средства /сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства/гликозид листьев наперстянки шерстистой.
Фармакологическое действие: антиаритмическое, кардиостимулирующее.

Фармакологические свойства

Дигоксин оказывает отрицательное дромо - и хронотропное, положительное инотропное, положительное батмотропное (при приеме токсических доз) действия. Угнетает Na+-К+-АТФазу оболочки кардиомиоцитов, повышает внутриклеточные содержания натрия и немного — кальция. Ионы кальция при взаимодействии с тропониновым комплексом снимают его тормозящее воздействие на комплекс сократительных белков. При приеме внутрь всасывается 65–80%. Время полувыведения равно 34–51 часов. Распределяется равномерно по тканям и органам. Часть дигоксина с желчью выделяется в двенадцатиперстную кишку и вновь всасывается. Может накапливаться. С белками плазмы связывается на 35–40%. Выводится дигоксин в основном с мочой (при беременности выведение замедленно). У пациентов с хронической сердечной недостаточностью умеренно повышает диурез, вызывает опосредованную вазодилатацию. После употребления внутрь через 1–2 часа развивается кардиотонический эффект, достигая максимума в течение 8 часов, при введении внутривенно — через 20–30 минут. У пациентов с нормальной работой почек и печени через 2–7 дней прекращается действие. На чувствительность миокарда к дигоксину (как к и прочим гликозидам) оказывает действие электролитный состав плазмы (низкие концентрации Mg2+ и K+, увеличение Ca2+ и Na+ повышают чувствительность).

Показания

Хроническая сердечная недостаточность, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий.

Способ применения дигоксина и дозы

Дигоксин принимается внутрь, внутривенно (капельно или струйно). Дозу необходимо подбирать осторожно и индивидуально для каждого больного. Если пациент перед назначением дигоксина уже использовал сердечные гликозиды, то дозу препарата нужно снизить. Доза дигоксина зависит от потребности в быстром достижении терапевтических эффектов. Быстрая дигитализация (24–36 часов) используется только в экстренных случаях; суточная доза равна 0,75–1,25 мг и делится на 2–3 приема (каждые 6–8 часов). После того, как будет достигнуто насыщение, необходимо перейти на поддерживающую терапию. Медленная дигитализация (5–7 дней); суточная доза равна 0,125–0,5 г принимать раз в сутки в течение 5–7 дней (до достижения насыщения), потом перейти на поддерживающую терапию. Поддерживающее лечение: суточная доза устанавливается индивидуально и равна 0,125–0,75 мг. Поддерживающее лечение обычно проводят длительно. Внутривенно вводят 0,25–0,5 г. Для детей дозы получают с учетом массы тела. При нарушении работы почек дозу снижают с учетом клиренса креатинина.
При пропуске очередного приема дигоксина необходимо обратиться к лечащему врачу.
Осторожно необходимо применять при возможности нестабильного проведения по AV-узлу, наличии в анамнезе приступов Морганьи-Адамса-Стокса, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, при наличии гипоксии, артериовенозного шунта, сердечной недостаточности с нарушением диастолической функции, при легочном сердце, при сильной дилатации полостей сердца, электролитных нарушениях (гипомагниемия, гипокалиемия, гипернатриемия, гиперкальциемия), гипотиреозе, миокардите, алкалозе, у пожилых пациентов, печеночной/ почечной недостаточности, ожирении. Возможность развития интоксикации гликозидами увеличивается при гипомагниемии, гипокалиемии, гипернатриемии, гиперкальциемии, гипотиреозе, легочном сердце, выраженной дилатации полостей сердца, миокардите, у пожилых больных. При терапии дигоксином необходим регулярный контроль ЭКГ, определение уровней электролитов (кальция, калия, магния) в сыворотке крови. При обструктивной гипертрофической кардиомиопатии использование дигоксина приводит к усилению выраженности обструкции. При выраженном митральном стенозе хроническая сердечная недостаточность развивается из-за уменьшения диастолического наполнения левого желудочка. Дигоксин за счет повышения сократимости миокарда правого желудочка вызывает дальнейший рост давления в системе легочной артерии, это может привести к отеку легких или усилить левожелудочковую недостаточность. У таких пациентов препарат используют при присоединении правожелудочковой недостаточности или при мерцательной тахиаритмии. У больных с AV-блокадой 2 степени использование препарата может ее усилить и привести к приступу Морганьи-Адамса-Стокса. Использование сердечных гликозидов при 1 степени AV-блокаде требует постоянного ЭКГ контроля, а в некоторых случаях - фармакологической профилактики препаратами, которые улучшают AV-проводимость. Дигоксин при синдроме WPW, уменьшая AV-проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути в обход AV-узла и этим провоцирует появление пароксизмальной тахикардии. Во время терапии необходимо исключить применение контактных линз.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, WPW-синдром, перемежающаяся полная блокада, интоксикация гликозидами, AV блокада 2 – 3 степени (если нет искусственного водителя ритма сердца).

Ограничения к применению

1 степень AV блокады, возможность нестабильного проведения по AV узлу, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, наличие в анамнезе приступов Морганьи-Адамса-Стокса, изолированный митральный стеноз с низкой частотой сокращений сердца, острый инфаркт миокарда, сердечная астма при митральном стенозе, нестабильная стенокардия, гипоксия, артериовенозный шунт, сердечная недостаточность с нарушенной диастолической функцией, выраженная дилатация полостей сердца, экстрасистолия, легочное сердце, гипотиреоз, электролитные нарушения (гипомагниемия, гипокалиемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), алкалоз, печеночная/ почечная недостаточность, ожирение, миокардит, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дигоксин проходит через плацентарный барьер. Использование дигоксина во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери выше возможного риска для плода. С грудным молоком выделяется в незначительных количествах. Если имеется необходимость использования дигоксина у матери во время лактации, то необходим контроль за частой сокращений сердца у ребенка.

Побочные действия дигоксина

Нервная система и органы чувств: головокружение, нарушение сна, головная боль, сонливость, спутанность сознания, слабость, делирий, депрессия, галлюцинации, возможно снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения, скотома, микро - и макропсия;
система пищеварения: рвота, диарея, анорексия, тошнота, боль в животе;
кровь и система кровообращения: желудочковая экстрасистолия, брадикардия, AV блокада, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, петехии, носовые кровотечения;
прочие: ишемия кишечника, гинекомастия при продолжительном применении, сыпь.

Взаимодействие дигоксина с другими веществами

Адреномиметики при совместном использовании с дигоксином повышают возможность появления аритмии; антихолинэстеразные и антиаритмические препараты повышают возможность появления брадикардии; салуретики, препараты кальция, глюкокортикоиды и прочие средства, которые способствуют потере калия, повышают возможность появления интоксикации гликозидами. Хлорпромазин снижает кардиотонический эффект дигоксина; слабительные средства, антациды и препараты, которые содержат висмут, алюминий, магний снижают всасывание дигоксина. Рифампицин ускоряет метаболизм дигоксина.

Передозировка

При передозировке появляются тошнота, AV блокада, рвота, аритмия. Необходим прием препаратов калия, димеркапрола, этилендиаминтетраацетата.

Торговые названия препаратов с действующим веществом дигоксин