Описание действующего вещества Никотин/Nicotine.

Формула: C10H14N2, химическое название: (S)-3-(1-Метил-2-пирролидинил)пиридин (и в виде резината).
Фармакологическая группа: разные средства/ средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико - и наркомании; вегетотропные средства/ холиномиметические средства/ н-холиномиметики.
Фармакологическое действие: н-холиномиметическое.

Фармакологические свойства

Никотин взаимодействует с центральными и периферическими (включая и те, которые расположены в вегетативных ганглиях, синокаротидной зоне, нейромышечных пластинках, мозговом веществе надпочечников) н-холинорецепторами. В малой концентрации никотин оказывает возбуждающее действие на них, в высокой концентрации никотин их блокирует. Первая фаза (фаза возбуждения) в ганглиях связана с процессом деполяризации там мембран нейронов, вторая (фаза угнетения) связана с антагонизмом (конкурентным) с ацетилхолином. В центральной нервной системе никотин воздействует на содержание и модулирует выделение норадреналина, ацетилхолина, серотонина и прочих медиаторов в окончаниях нейронов. Никотин снижает выделения соматотропного гормона и гонадотропинов, увеличивает — вазопрессина и катехоламинов. Никотин способствует выделению эндорфинов.
Воздействие никотина на центральную нервную систему (угнетение или возбуждение) зависит от психологического состояния человека, доз никотина и промежутков между ними. Малые дозы никотина возбуждают центральную нервную систему (в том числе и рвотный центр). Никотин может вызвать судороги и тремор. Никотин непосредственно и рефлекторно (с хеморецепторов синокаротидной зоны) стимулирует дыхательный центр. Воздействие никотина на систему кровообращения обусловлено активацией симпатических влияний: увеличение артериального давления, тахикардия (возможно развитие желудочковой экстрасистолии), нарушение кровоснабжения тканей и органов (из-за сужения сосудов), повышение гликогенолиза, гипернорадреналинемия и прочие эффекты. Никотин повышает сердечный выброс и потребление кислорода сердечной мышцей, усиливает работу сердца. При активации парасимпатических узлов повышается секреция (кислого желудочного сока и бронхиальных желез) и тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта и бронхов.
Никотин увеличивает адгезивную способность тромбоцитов и концентрацию в крови жирных кислот, облегчает нервно-мышечную передачу. Воздействие небольших доз никотина, которые при курении поступают в организм, на внутренние органы главным образом обусловлено рефлекторным действием (стимуляция хеморецепторов дуги аорты и каротидного синуса).
Постепенно к никотину развивается привыкание.
Никотин со слизистых оболочек хорошо всасывается (биодоступность зависит от уровня pH). Ионизированный никотин, который содержится в сигаретном дыме, в липидах плохо растворим, и его всасывание в достаточных количествах возможно только в легких (благодаря большой всасывающей поверхности). Неионизированный никотин из дыма сигар и трубочного табака имеет щелочную реакцию (pH 8,5) и в ротовой полости быстро всасывается (не вдыхается). Количество всасывающегося у курильщиков никотина варьирует от 10% (у невдыхающих дым) и до 90% (у вдыхающих дым). Никотин проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Период полувыведения никотина из плазмы составляет 2 часа. Большая часть никотина превращается в печени, а также в легких и почках до биологически инертных веществ. Небольшое количество никотина в неизмененном виде и продукты его метаболизма выводятся с мочой в первые 10–15 часов.
Никотин (жевание или курение табака) способствует развитию рака легкого, ишемической болезни сердца, эмфиземы легких, хронического бронхита, психической зависимости и прочих болезней. У лиц, которые нюхают табак, увеличивается возможность развития рака носовой полости, при жевании табака – рака ротовой полости. После прекращения курения снижается повышенный риск смерти (при сравнении с некурящими людьми), а через 10–15 лет становится примерно таким же, что и у некурящих. У курящих людей значительно повышается степень атеросклеротических сужений наиболее мелких артерий сердца, увеличивается способность тромбоцитов к адгезии и возможность развития тромбоза, повышается вязкость крови вследствие полицитемии. Постоянное повышенное образование слизи, которое сопровождается кашлем с мокротой, ведет к развитию обструктивных заболеваний легких, хронического бронхита и предрасполагает к появлению рака легких. Курение увеличивает восприимчивость к инфекционным заболеваниям, снижает иммунитет, увеличивает частоту рецидивов язвенной болезни и замедляет заживление язв. Беременность реже наступает у курящих женщин. Во время беременности увеличивается возможность спонтанного аборта (вследствие дефицита в крови кислорода), нарушений в формировании плаценты, которые связаны с большим количеством в ней аномальной ДНК. В первые три года жизни ребенка курение матери увеличивает у него частоту развития респираторных инфекций и болезней легких.

Показания

Терапия никотиновой/ табачной зависимости: для снижения симптомов отмены, которые возникают при полном отказе от курения у людей, которые решили бросить курить; для снижения количества выкуриваемых сигарет у людей, которые не могут или не хотят полностью отказаться от курения; при временном отказе от курения.

Способ применения никотина и дозы

Никотин используют ингаляционно, трансбуккально, накожно. Дозу необходимо подбирать с учетом применяемой лекарственной формы и степени зависимости от табака. Жевательную резинку используют каждые 1–2 часа (до 15 резинок в сутки) в течение дневного времени, длительность терапии от 3 месяцев и до 1 года. Аппликации пластырем проводят 1 раз в сутки, длительность терапии не больше 3 месяцев.
Никотин используется для анализа действия веществ в экспериментальной фармакологии. Никотин представляет значительный интерес в токсикологическом отношении вследствие широкого распространения курения табака. В медицинской практике использование никотина ограничивается применением для облегчения отвыкания от курения.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, нестабильная стенокардия, обострение эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, тяжелая аритмия, нарушение мозгового кровообращения или ишемический инсульт (в том числе и недавно перенесенные), кормление грудью, беременность; для жевательной резинки — воспалительные заболевания глотки и ротовой полости, активные формы заболеваний височно-нижнечелюстного сустава.

Ограничения к применению

Нарушение функционального состояния печени, неконтролируемая артериальная гипертензия, тяжелая почечная недостаточность, феохромоцитома (из-за того, что никотин способствует высвобождению из мозгового слоя надпочечников катехоламинов), сахарный диабет, неконтролируемые гипертиреоз, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Никотин противопоказан к использованию во время беременности и в период грудного вскармливания. Никотин хорошо проходит через плацентарный барьер, а также выделяется с грудным молоком (при этом может создавать в грудном молоке высокую концентрацию, которой будет достаточно для развития интоксикации, в том числе и остановки дыхания у ребенка).

Побочные действия никотина

Нервная система и органы чувств: головокружение, тревожность, головная боль; система пищеварения: тошнота, желудочно-кишечный дискомфорт, икота, рвота, стоматит, раздражение слизистой оболочки ротовой полости и верхних дыхательных путей, боли в жевательных мышцах, раздражение или болезненность языка; прочие: боли в горле или в ротовой полости, аритмия, тахикардия, аллергические реакции (в том числе и кожные).

Взаимодействие никотина с другими веществами

Нет данных.

Передозировка

При остром отравлении никотином появляются: гиперсаливация, тошнота, диарея, рвота, тахикардия, артериальная гипертензия, одышка, расширение зрачков, угнетение дыхания, судороги, расстройство слуха и зрения, возможен летальный исход из-за паралича дыхательного центра. Необходима терапия, направленная на поддержание дыхания (проведение искусственного дыхания на срок до детоксикации никотина). Хроническое отравление никотином характеризуется разнообразными симптомами и обычно связано с курением табака. Типичные симптомы хронического отравления никотином: гиперсаливация, воспалительные процессы слизистых дыхательных путей (включая и хронический бронхит), повышение моторики толстого кишечника и понижение кислотности желудочного сока. Необходимо разъяснение вреда курения табака, проведение групповой психотерапии, постепенное снижение количества выкуриваемых сигарет, акупунктура, гипноз, для снятия абстиненции — применение малых доз н-холиномиметиков (в том числе и никотина).

Торговые названия препаратов с действующим веществом никотин