Описание действующего вещества Тербинафин/Terbinafine.

Формула: C21H25N, химическое название: (E)-N-(6,6-Диметил-2-гептен-4-инил)-N-метил-1-нафталенметанамин.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ противогрибковые средства.
Фармакологическое действие: фунгицидное, противогрибковое.

Фармакологические свойства

Тербинафин действует на дерматофиты, плесневые и дрожжеподобные грибы. Тербинафин поражает цитоплазматические мембраны клеток гриба, ингибирует фермент скваленэпоксидазу и нарушает образование эргостерина, обусловливая тем самым фунгицидный эффект. Тербинафин активен против почти всех грибов, которые являются патогенными для человека, но более всего против патогенных дрожжей (питириазиса, плесневых и мицелиальных форм рода Candida) и красного трихофитона.

Тербинафин в желудочно-кишечном тракте всасывается быстро. Биодоступность из-за эффектов «первого прохождения» через печень составляет примерно 40%. Максимальная концентрация в крови при приеме 250 мг достигается через 2 часа и составляет 1 мкг/мл. С белками плазмы тербинафин связывается на 99%. Через тканевые барьеры тербинафин проникает и распределяется в тканях организма; в высоких концентрация накапливается в коже (включая и в волосяные фолликулы и сальные железы) и подкожной клетчатке. Тербинафин отличается выраженной онихо - и эпидермотропностью. На 2-й день при приеме 250 мг препарата содержание в роговом слое кожи увеличивается в 10 раз, а на 12-й день — в 70 раз. Скорость диффузии тербинафина выше скорости роста ногтя. Период полувыведения терминальной фазы равен 200–400 часов. Перед выведением тербинафин метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Примерно 70% дозы выводится с мочой. При нанесении на поверхность кожи площадью 30 см2 100 мкл крема (однократно) в моче обнаруживается 3,5% дозы.

При онихомикозах стоп результативность терапии составляет более 90%, при онихомикозах кистей – 95%. Тербинафин эффективен при трихофитии, плесневых микозах, эпидермофитии, руброфитии, при множественном онихомикозе. В виде крема используют при интертригинозном микозе кистей и стоп, разноцветном лишае и руброфитии гладкой кожи. У 75–95% больных с хроническими дерматофитиями гладкой кожи достигается ремиссия. Терапия пациентов с поражением межпальцевых и крупных складок и прогрессирующим кандидозом гладкой кожи, паронихиями и вульвовагинитом, которые обусловлены Candida albicans и устойчивы к лечению нистатином, леворином вместе с миконазолом и клотримазолом, приводит к субъективному улучшению на 3–4-й день, а через 3–5 недель к полному разрешению процесса; а рецидивы отсутствуют в течение 12 месяцев.

Показания

Грибковые поражения ногтей, кожи и волос; кандидоз слизистых оболочек и кожи.

Способ применения тербинафина и дозы

Тербинафин принимается внутрь, после еды, вечером 1 раз в день в дозе 250 мг или по 125 мг 2 раза в день. Местно, наносят крем вечером или/и утром на пораженную кожу, предварительно подсушенную и очищенную, а также на окружающие участки. Средняя длительность лечения при поражении кожи составляет 1–2 недели, ногтевых пластинок — 3–6 месяцев. Детям в зависимости от массы тела устанавливают дозу.

При разноцветном лишае только местное использование будет эффективным; системное применение при онихомикозе оправдано только при наличии выраженного подногтевого гиперкератоза, тотальном поражении большинства ногтей, неэффективности предшествующего местного лечения. Во время терапии (через 2 недели и в конце лечения) нужно производить противогрибковую обработку чулок и носков, обуви. При выраженных нарушениях функционального состояния печени или почек необходимо снижение дозы. Избегать попадания крема на слизистые оболочки носа, глаз, рта. Удаления ногтевых пластинок при терапии онихомикоза стоп и кистей в течение 6 недель не требуется.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, заболевания крови, выраженная почечная и печеночно-клеточная недостаточность, опухоли, патология сосудов конечностей, болезни обмена веществ, кормление грудью, беременность, возраст до 2 лет.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование тербинафина противопоказано во время беременности и при грудном вскармливании.

Побочные действия тербинафина

Боли и ощущение тяжести в эпигастральной области, снижение аппетита, тошнота, нарушение вкуса, диарея, холестаз, тромбоцитопения, нейтропения, кожные аллергические реакции; при использовании наружно: ощущение жжения, зуд и покраснение кожи.

Взаимодействие тербинафина с другими веществами

Гистаминовые H2-блокаторы увеличивают содержание тербинафина в плазме за счет подавления его биотрансформации. Терфенадин уменьшает, а рифампицин увеличивает (в 2 раза) клиренс тербинафина.

Передозировка

При передозировке тербинафином усиливаются побочные реакции. Необходимо: прием активированного угля, проведение симптоматического лечения.

Торговые названия препаратов с действующим веществом тербинафин