Описание действующего вещества Уабаин/ Uabainum.

Формула: C29H60O20, химическое название: 3-[(6-дезокси-альфа-L-маннопиранозил)окси]-1,5,11,14,19-пентагидрокси- (1бета,3бета,5бета,11альфа)-кард-20(22)-енолид октагидрат; строфантин G.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства.
Фармакологическое действие: антиаритмическое, кардиостимулирующее.

Фармакологические свойства

Уабаин угнетает натрий-калиевую аденозинтрифосфатазу (Na+-K+-АТФаза) мембраны клеток сердечной мышцы. Уабаин снижает атриовентрикулярную проводимость (оказывает отрицательный дромотропный эффект), повышает скорость и силу сердечных сокращений (оказывает положительный инотропный эффект), а также в субтоксических и токсических дозах стимулирует образование гетеротропных импульсов из-за понижения порога возбудимости и снижает частоту сердечных сокращений (оказывает отрицательный хронотропный эффект). При сердечной недостаточности уабаин улучшает опорожнение желудочков, увеличивает минутный и ударный объем сердца, понижает потребность миокарда в кислороде, уменьшает размеры сердца.
Уабаин на 40% связывается с белками плазмы крови. Уабаин не метаболизируется, выделяется почками в неизмененном виде. Через 2 – 10 минут после внутривенного введения проявляется эффект, который достигает максимума через 0,5 – 2 часа и сохраняется 1 – 3 дня.

Показания

Сердечная недостаточность IIb – III стадии (III и IV стадии по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов), острая сердечная недостаточность, мерцание и трепетание (мерцательная тахисистолическая аритмия) предсердий, суправентрикулярная тахикардия.
Способ применения уабаина и дозы
Уабаин вводится внутривенно, медленно. В зависимости от показаний и реакции пациента на лечение индивидуально устанавливается режим дозирования. При среднем темпе дигитализации в период насыщения вводят 2 раза в сутки (с интервалом 12 часов) по 1 мл (0,25 мг). Продолжительность периода насыщения составляет примерно 2 дня. Можно ввести, при необходимости, дополнительную дозу — 0,1 – 0,15 мг с интервалом от 0,5 до 2 часов. Суточная доза не должна превышать 1 мг, что соответствует 4 мл раствора для инъекций. Поддерживающая доза, обычно, не превышает 0,25 мг (1 мл) в сутки.
Во время терапии необходим индивидуальный подбор дозы и тщательное медицинское наблюдение, так как уабаин имеет малую терапевтическую широту.
Для профилактики гликозидной интоксикации следует снизить дозу при нарушении выделительной функции почек.
Особая осторожность и контроль электрокардиограммы необходимы при нарушении атриовентрикулярной проводимости I степени.
С особой осторожностью используют уабаин у пациентов с предсердной экстрасистолией и тиреотоксикозом.
Риск передозировки возрастает при гипомагниемии, гипокалиемии, гипернатриемии, гиперкальциемии, выраженной дилатации полостей сердца, алкалозе, легочном сердце, у пациентов пожилого возраста.
Во время терапии не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься прочими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, гликозидная интоксикация, желудочковая тахикардия, синдром слабости синусного узла, атриовентрикулярная блокада II и III степени, перемежающая полная блокада, изолированный митральный стеноз, синдром каротидного синуса, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией в выходном тракте левого желудочка, аневризма грудного отдела аорты, дилатационный тип поражения миокарда, синдром Вольфа — Паркинсона — Уайта (WPW-синдром), хроническая почечная недостаточность, легочная гипертензия, выраженные нарушения электролитного баланса (гипомагниемия, гипокалиемия, гипернатриемия, гиперкальциемия), пожилой возраст.

Ограничения к применению

Атриовентрикулярная блокада I степени, вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярному узлу, гипертрофический субаортальный стеноз, указания в анамнезе на приступы Морганьи — Адамса — Стокса, сердечная астма, миокардит, нестабильная стенокардия, гипоксия, артериовенозный шунт, экстрасистолия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (амилоидоз сердца, рестриктивная кардиомиопатия, тампонада сердца, констриктивный перикардит), гипотиреоз, почечная и/или печеночная недостаточность, алкалоз, ожирение.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность использования уабаина во время беременности и в период грудного вскармливания не установлена, поэтому в эти периоды применять препарат необходимо с осторожностью, только после оценки ожидаемой пользы для матери и возможного риска для плода или ребенка и только по назначению врача и под его строгим контролем.

Побочные действия уабаина

Сердечно-сосудистая система и кровь: ощущение сердцебиения, аритмии, тахикардия, брадикардия, одышка, чувство сдавления за грудиной, тромбоцитопения.
Пищеварительная система: диспептические явления (тошнота, рвота), брыжеечный инфаркт,
Нервная система и органы чувств: нарушения центральной нервной системы (усталость, утомляемость, головная боль, бессонница, головокружение, галлюцинации, психоз, депрессия, тревога), изменения зрения.
Мочеполовая система: протеинурия, нефропатия, нефротический синдром, приапизм, гинекомастия.
Прочие: повышенное потоотделение, аллергические реакции (кожный зуд, экзантема, покраснение кожи).

Взаимодействие уабаина с другими веществами

Метилксантины, симпатомиметики, резерпин, блокаторы фосфодиэстеразы (например, теофиллин), трициклические антидепрессанты при совместном приеме с уабаином увеличивают аритмогенность уабаина.
Глюкокортикостероиды, диуретики, препараты кальция, инсулин при совместном приеме с уабаином повышают риск развития гликозидной интоксикации.
Амиодарон, хинидин, верапамил, клонидин, каптоприл, спиронолактон, эритромицин, метилдопа, антагонисты кальция, тетрациклин увеличивают концентрацию уабаина в плазме крови за счет конкурентного снижения секреции проксимальными почечными канальцами и усиливают выраженность побочных реакций.
Магния сульфат, антиаритмические средства IA класса, верапамил, бета-адреноблокаторы при совместном приеме с уабаином усиливает выраженность снижения атриовентрикулярной проводимости.
При совместном приеме с уабаином диуретики и глюкокортикостероиды повышают риск развития гипомагниемии и гипокалиемии, антагонисты рецепторов ангиотензина II и блокаторы ангиотензинпревращающего фермента — снижают.

Передозировка

При передозировке уабаином развиваются аритмии, включая брадикардию, экстрасистолию, желудочковую экстрасистолию, бигеминию, политопную желудочковую экстрасистолию, желудочковые тахикардии, желудочковую пароксизмальную тахикардию, узловую тахикардию, нарушения атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярную блокаду, синоатриальную блокаду, фибрилляция желудочков, трепетание и фибрилляцию предсердий; тошнота, диарея, снижение аппетита, анорексия, рвота, боль в животе, некроз кишечника, головная боль, усталость, головокружение, синкопальные состояния, спутанность сознания, неврит, маниакально-депрессивный синдром, радикулит, парестезии, изменение зрения, включая мелькание «мушек» перед глазами, окрашивание окружающих предметов в желтый и зеленый цвета, снижение остроты зрения, макро- и микропсии (восприятие предметов в увеличенном или уменьшенном виде), появление скотом.
Лечение: отмена препарата или снижение очередных доз и увеличение промежутков времени между введением препарата; введение антидотов (натрия кальция эдетат, димеркаптопропансульфонат натрия); симптоматическая и поддерживающая терапия: в качестве антиаритмических средств введение препаратов I класса (фенитоин, лидокаин); при гипокалиемии внутривенное введение препаратов калия (калия хлорид 6 — 8 г в сутки из расчета 1 — 1,5 г на 0,5 литров 5% раствора декстрозы и 6 — 8 ЕД инсулина короткого действия; вводят капельно, в течение 3 часов); при атриовентрикулярной блокаде, выраженной брадикардии введение м-холиноблокаторов; ввиду возможного усиления проаритмогенного действия сердечных гликозидов опасно вводить бета-адреномиметики; при полной поперечной блокаде с приступами Морганьи — Адамса — Стокса необходима временная электрокардиостимуляция.

Торговые названия препаратов с действующим веществом уабаин