Описание действующего вещества Фенилэфрин/ Phenylephrine.

Формула: C9H13NO2, химическое название: (R)-3-Гидрокси-альфа-[(метиламино)метил]бензолметанол (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ респираторные средства/ антиконгестанты; вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ альфа-адреномиметики.
Фармакологическое действие: сосудосуживающее, альфа-адреномиметическое.

Фармакологические свойства

Фенилэфрин оказывает стимулирующее действие на постсинаптические альфа-адренорецепторы. Сужает артериолы, повышает артериальное давление (с возможной рефлекторной брадикардией) и общее периферическое сопротивление сосудов. Фенилэфрин незначительно стимулирует спинной и головной мозг. Фенилэфрин редуцирует кровоток — кожный, почечный, в конечностях и органах брюшной полости. Суживает сосуды легких и в легочной артерии повышает давление. Как вазоконстриктор фенилэфрин оказывает антиконгестивное действие: снижает гиперемию и отек слизистой оболочки полости носа, восстанавливает свободное дыхание, уменьшает выраженность экссудативных проявлений; снижает давление в среднем ухе и в придаточных пазухах носа.

В офтальмологии при местном использовании расширяет зрачок, сужает сосуды конъюнктивы и улучшает отток внутриглазной жидкости. При инстилляции фенилэфрин сокращает гладкие мышцы артериол конъюнктивы и дилататор зрачка, вызывая расширение зрачка. Размеры зрачка в течение 4–6 часов возвращается в исходное состояние. Фенилэфрин незначительно воздействует на цилиарную мышцу, поэтому мидриаз развивается без циклоплегии. В ткани глаза фенилэфрин проникает легко, в течение 10–60 минут наступает расширение зрачка при однократном закапывании. В течение 4 – 6 часов сохраняется мидриаз. Из-за сильного сокращения дилататора зрачка во влаге передней камеры глаза через 30–45 минут после закапывания могут выявляться из пигментного листка радужной оболочки частички пигмента.

Биотрансформируется фенилэфрин в желудочно-кишечном тракте и печени. В виде метаболитов выводится почками. Действие фенилэфрина развивается сразу после введения и длится в течение 20 минут при внутривенном введении, 50 минут при подкожном введении, 1–2 часов после внутримышечной инъекции. При местном использовании фенилэфрин подвергается системному всасыванию. Описано использование фенилэфрина при ингаляционном и субдуральном наркозе (чтобы поддержать адекватный уровень артериального давления и пролонгировать субдуральную анестезию), пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, анафилаксии, приапизме, реперфузионной аритмии (рефлекс Берцольда-Яриша), секреторной преренальной анурии.

Показания

Для парентерального использования: сосудистая недостаточность (в том числе и на фоне передозировки вазодилататоров), шоковые состояния (включая и токсический шок, травматический шок), острая артериальная гипотензия, местная анестезия (как вазоконстриктор).
В офтальмологии в виде глазных капель: иридоциклит (для снижения экссудации и профилактики возникновения задних синехий), расширение зрачка при проведении офтальмоскопии и прочих диагностических процедур, которые необходимы для контроля состояния заднего отрезка глаза; дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока; проведение провокационного теста у пациентов, которые имеют подозрение на закрытоугольную глаукому и узкий профиль угла передней камеры; при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витреоретинальной хирургии; в предоперационной подготовке для расширения зрачка; лечение «синдрома красного глаза»; терапия глаукомоциклитических кризов.
В оториноларингологии в виде назальных капель, спрея: для облегчения носового дыхания — грипп, простудные болезни, поллиноз или другие аллергические болезни верхних дыхательных путей, которые сопровождаются острым синуситом или ринитом.

Способ применения фенилэфрина и дозы

Фенилэфрин вводится подкожно, внутримышечно, внутривенно струйно медленно или инфузионно. От показаний и используемой лекарственной формы зависит режим дозирования. Для струйного внутривенного введения растворяют 10 мг препарата в 9 мл воды, для внутривенной инфузии добавляют 10 мг препарата к 500 мл 5% глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида. При умеренной гипотензии: внутримышечно или подкожно, взрослым — 2–5 мг, далее при необходимости 1–10 мг; внутривенно — 0,2 мг (0,1–0,5 мг), интервал между введениями — не меньше 10–15 минут. При тяжелой гипотензии и шоке — внутривенно капельно, начальная скорость инфузии составляет 0,18 мг/мин, по мере стабилизации артериального давления скорость снижают до 0,04–0,06 мг/мин. Как вазоконстриктор при проведении региональной анальгезии препарат добавляют в анестезирующий раствор. Максимальные дозы для взрослых составляют внутримышечно или подкожно – разовая доза — 10 мг, суточная — 50 мг, при введении внутривенно разовая доза 5 мг, суточная — 25 мг. Интраназально: дети до 1 года — в каждый носовой ход по 1 капле не чаще чем каждые 6 часов, 1 – 6 лет — по 1–2 капле, старше 6 лет и взрослым — 3–4 капли; длительность терапии – не больше 3 дней; спрей: дети 6–12 лет — по 2–3 впрыскивания не чаще чем каждые 4 часа. Глазные капли: применяют в виде инстилляций.

Во время терапии необходим контроль ЭКГ, артериального давления, давления заклинивания в легочной артерии, сердечного выброса, кровообращения в конечностях и в области инъекции. Необходимо поддерживать систолическое артериальное давление на уровне, который на 30–40 мм рт.ст. меньше привычного, при артериальной гипертензии. До начала или при лечении шоковых состояний обязательна коррекция гипоксии, гиповолемии, гиперкапнии, ацидоза. Резкое увеличение артериального давления, стойкие нарушения ритма сердца, выраженная тахикардия или брадикардия требуют отмены терапии. Для профилактики повторного снижения артериального давления после отмены фенилэфрина дозу необходимо снижать постепенно, особенно при продолжительных инфузиях. Инфузию необходимо возобновить, если систолическое артериальное давление уменьшается до 70–80 мм рт.ст. Во время лечения необходимо исключить потенциально опасные виды деятельности, которые требуют быстроты психических и двигательных реакций. При использовании местно после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может привести к развитию системных эффектов. Поэтому необходимо избегать использования фенилэфрина в виде 10% глазных капель у пожилых пациентов и грудных детей. Использование 10% или 2,5% раствора фенилэфрина с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после их отмены, необходимо проводить с осторожностью в связи с возможностью развития системных адренергических эффектов.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность. Для инъекций: артериальная гипертензия (необходим контроль артериального давления и скорости инфузии), фибрилляция желудочков, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые формы ишемической болезни сердца, выраженный атеросклероз, поражение мозговых артерий, феохромоцитома. Для глазных капель: закрытоугольная или узкоугольная глаукома, печеночная порфирия, гипертиреоз, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны цереброваскулярной или сердечно-сосудистой системы; врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дополнительное расширение зрачка во время хирургических операций у пациентов с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушениях слезопродукции; дети со сниженной массой тела (для 2,5% раствора), пациенты с аневризмой артерий и возраст до 12 лет (для 10% раствора). Для назальных капель: болезни системы кровообращения (включая и стенокардию, коронаросклероз), тиреотоксикоз, гипертонический криз, сахарный диабет. Для назального спрея: болезни системы кровообращения (включая и выраженный атеросклероз, тахикардию, стенокардию), болезни щитовидной железы, артериальная гипертензия, сахарный диабет, возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Для инъекций: метаболический ацидоз, гипоксия, гиперкапния, фибрилляция предсердий, гипертензия в малом круге кровообращения, закрытоугольная глаукома, гиповолемия, шок при инфаркте миокарда, тяжелый стеноз устья аорты, тахиаритмия, брадикардия, желудочковая аритмия, возраст до 18 лет, пожилой возраст, тиреотоксикоз, окклюзионные болезни сосудов (включая и наличие их в анамнезе) — атеросклероз, артериальная тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), склонность к сосудистым спазмам (в том числе и при отморожении), болезнь Рейно, диабетический эндартериит; для назальных капель: возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование фенилэфрина во время беременности и кормления грудью возможно только, если ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для ребенка и плода.

Побочные действия фенилэфрина

Системные эффекты – система кровообращения: понижение или повышение артериального давления, боли в области сердца, тахикардия, учащенное сердцебиение, сердечные аритмии (включая и желудочковые), рефлекторная брадикардия, артериальная гипертензия, эмболия легочной артерии, окклюзия коронарных артерий, инфаркт миокарда;
нервная система: головокружение, головная боль, возбуждение, раздражительность, беспокойство, слабость, тремор, нарушение сна, парестезии, для капель глазных — реактивный миоз, повышение внутриглазного давления;
прочие: угнетение дыхания, тошнота или рвота, олигурия, бледность кожи, ацидоз, потливость.
Местные реакции: для инъекций: местная ишемия кожи в месте инъекции, при подкожной инъекции или попадании в ткани некроз и образование струпа;
для назальных форм: жжение, покалывание или пощипывание в носу;
для глазных капель: ощущение жжения, раздражение, затуманенность зрения, слезотечение, ощущение дискомфорта.

Взаимодействие фенилэфрина с другими веществами

Ингибиторы МАО (включая и селегилин, прокарбазин), окситоцин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, алкалоиды спорыньи усиливают прессорный эффект фенилэфрина, а симпатомиметики еще и его аритмогенность. Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы, диуретики препятствуют вазоконстрикции фенилэфрина. При использовании фенилэфрина на фоне резерпина возможно развитие артериальной гипертензии. Тиреоидные гормоны взаимно повышают вероятность развития коронарной недостаточности. При местном использовании атропина усиливается мидриатический эффект фенилэфрина. Применения 10% раствора фенилэфрина вместе с системным использованием бета-адреноблокаторов может привести к развитию острой артериальной гипертензии.

Передозировка

При передозировке фенилэфрином появляются желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в конечностях и голове, значительное повышением артериального давления. Необходимо: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов (например, фентоламина), а также бета-адреноблокаторов (при аритмиях).

Торговые названия препаратов с действующим веществом фенилэфрин