Описание действующего вещества Циклопирокс/ Cyclopiroxum.

Формула: C12H17NO2, химическое название: 6-циклогексил-1-гидрокси-4-метил-2-(1H)-пиридинон (в виде оламина).
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ противогрибковые средства.
Фармакологическое действие: фунгицидное, противогрибковое.

Фармакологические свойства

Противогрибковое действие циклопирокса основано на угнетении поступления в клетку и активации выведения из клетки нужных для ее жизнедеятельности компонентов. Циклопирокс активен против основных возбудителей онихомикозов, включая Microsporum gypseum, Microsporum canis, Microsporum langeroni, Microsporum audouinii, Microsporum nanum, Trichophyton mentagrophyles, Trichophyton rubrum, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton quinckeanum, Trichophyton concentricum, Trichophyton equinum, Trichophyton epilans, Trichophyton gallnae, Trichophyton ferrugineum, Trichophyton Schoenleinii, Trichophyton lerrestre, Trichophyton soudanense, Trichophyton violaceum, Candida (Candida tropicals, Candida albicans, Candida krusei, Candida pseudotropicalis, Candida parapsilosis, Candida lipolytica, Candida brumpli, Candida quitiermondii, Candida viswanathii, Candida utilis), Epidermophyton floccosum, Cryptococcus neiformans, Sporolrichum schenkii, Histoplasma capsulatum, Torulopsis glabrata, Paracoccidioides brasilicnsis, Blastomyces dermatitidis, Saccharomyces cerevisiae, Aspergillus fumigalus, Torula Bergeri, Aspergillus flavus, Penicillium chrysogenum, Aspergillus niqer, Penicillium notatum, Mucor miehei, Absidia corymbifcra, Paccilomyces varioti, Madurella grisca, Fusarium solani, Madurella mycetomi, Cladosporium carrionii, Allescheria boydii, Cladosporium trichoides, Philophora pedrosoi, Philophora jeanselmei, Philophora gougcroti, Pyrenochacta romeroi, Ilormodendrum dermatitidis, Leptosphacria senegalensis, некоторых штаммов бактерий (как грамотрицательных, так и грамположительных). Циклопирокс подавляет развитие трихомонад и микоплазм.
Циклопирокс наиболее эффективен (при местном нанесении) на ранних стадиях онихомикоза, который вызван плесневыми и дрожжеподобными грибами, дерматофитами, без вовлечения матрикса, с дистальным поражением ногтей (не более одной трети или половины ногтя), при белом поверхностном онихомикозе, который обусловлен T. mentagrophytes (поражается только поверхность ногтевой пластинки), и долечивании грибка ногтей после системного лечения для профилактики рецидивов. При разноцветном лишае микологическое и клиническое улучшение отмечается через 14 дней терапии (не раньше).
Циклопирокс (в виде лака) глубоко и быстро (в первые часы после нанесения) проникает в ноготь и накапливается на продолжительное время в месте инфекции. Лак образует физический барьер, который не допускает реинфекцию. Циклопирокс быстро проникает в слизистые оболочки и кожу, создавая концентрации, которые значительно превышают минимальную ингибирующую концентрацию и сохраняющиеся на протяжении 7 - 14 дней после отмены терапии. При нанесении циклопирокса на большие поверхности (750 см²) и на продолжительное время (6 часов) препарат может определяться в крови (1,3% дозы), при этом период полувыведения равен примерно 1,7 часа и выведение осуществляется почками.

Показания

Онихомикоз, грибковые поражения слизистых оболочек (особенно влагалища) и кожи; профилактика грибковых инфекций.

Способ применения циклопирокса и дозы

Циклопирокс используется наружно. Лак наносят тонким слоем на пораженный ноготь при помощи специальной кисточки, которая имеется на крышке флакона, в первый месяц через день, во второй — 2 раза в неделю, в третий — 1 раз в неделю. Для увеличения эффективности до начала терапии рекомендовано удалить как можно больше пораженного ногтя, а оставшуюся часть необходимо обработать пилочкой, чтобы создать неровную поверхность. Раз в неделю обычным растворителем удаляют весь лак или соскабливают поверхностный его слой после теплой ванночки.
Раствор или крем наносят на кожу и втирают 2 раза в день (не меньше 2 недель). При исчезновении клинических проявлений циклопирокс используют еще 7 – 14 дней для профилактики рецидива.
Вагинальный крем вводится глубоко во влагалище при помощи аппликатора 1 раз в сутки в течение 6 дней; кремом можно обрабатывать перианальную и перивагинальную области.
Вагинальные свечи вводят 1 раз в сутки по 1 свече в течение 3 – 6 дней.
Пудру насыпают в необходимом количестве в обувь или носки (для профилактики).
Продолжительность использования должна быть не больше 6 месяцев (для вагинального крема не больше 2 недель). При отсутствии эффекта при терапии онихомикоза или дерматомикоза через 4 недели необходимо уточнить диагноз. При продолжительно использовании возможны явления сенсибилизации. Использование стимуляторов иммунитета, витаминов, препаратов, которые улучшают кровообращение, и местное лечение (теплые ванночки, массаж пальцев рук и ног) позволяют сократить сроки терапии. Лечебный эффект при грибках ногтей зависит от регулярного проведения дезинфекции перчаток и обуви до отрастания здоровых ногтей. При применении в гинекологии (вульвовагиниты) обязательным условием полного излечения является совместное лечение полового партнера. При терапии грибка ногтей пользоваться косметическими лаками для ногтей не рекомендовано. Следует избегать попадания циклопирокса в глаза.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кормление грудью, беременность, возраст до 10 лет.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование циклопирокса противопоказано при беременности. На время терапии циклопироксом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия циклопирокса

Местные реакции: аллергические явления, чувство жжения, зуд, шелушение и покраснение кожи около больного ногтя.

Взаимодействие циклопирокса с другими веществами

Системные антимикотические средства повышают эффект циклопирокса.

Передозировка

Нет данных.

Торговые названия препаратов с действующим веществом циклопирокс