Описание действующего вещества Оксибутинин/ Oxybutynin.

Формула: C22H31NO3, химическое название: 4-(Диэтиламино)-2-бутиниловый эфир альфа-циклогексил-альфа- гидроксибензолуксусной кислоты.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ спазмолитики миотропные; вегетотропные средства/ холинолитические средства/ м-холинолитики.
Фармакологическое действие: миотропное, спазмолитическое.

Фармакологические свойства

Оксибутинин оказывает блокирующее действие на м-холинорецепторы. Оксибутинин снижает тонус и устраняет спазмы гладкой мускулатуры: желудочно-кишечного тракта, матки, моче- и желчевыводящих путей. Оксибутинин особенно хорошо расслабляет гладкие мышцы мочевого пузыря. У пациентов с нейрогенным мочевым пузырем оксибутинин повышает его вместимость, снижает частоту сокращений и расслабляет детрузор, уменьшает число мочеиспусканий (как произвольных, так и непроизвольных) и сдерживает позывы. Оксибутинин при продолжительном использовании (от 1 мес до 2 лет) переносится хорошо. После приема внутрь оксибутинин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация достигается через 45 минут, зависит от применяемой дозы и снижается двухфазно с периодом полувыведения 2 - 3 часа. У пожилых пациентов период полувыведения увеличивается. Максимальный эффект наблюдается в течение 3 - 4 часов после приема, а остаточное действие может сохраняться больше 10 часов. Через 8 дней перорального приема препарата достигается равновесная концентрация. У пожилых больных, которые ведут активный образ жизни, оксибутинин, вероятно, не накапливается, а параметры его фармакокинетики не отличается от таковых у остальных взрослых пациентов. Но у ослабленных пожилых больных значения площади под кривой концентрация-время и максимальной концентрации значимо повышаются. В печени оксибутинин интенсивно метаболизируется при помощи ферментов системы цитохрома Р450, которые содержатся в основном в стенках кишечника и печени. Метаболиты оксибутинина также обладают м-холиноблокирующим действием. Оксибутинин в основном выводится почками. У экспериментальных животных (крысы, собаки) оксибутинин выводился практически только в виде метаболитов.

Показания

Идиопатическая нестабильность мочевого пузыря (с недержанием мочи, учащением мочеиспусканий, дизурией, позывами к мочеиспусканию и прочими симптомами), нейрогенный мочевой пузырь; дисфункция и гиперрефлексия детрузора; нейрогенные нарушения функции мочевого пузыря и ночной энурез у детей старше 5 лет.

Способ применения оксибутинина и дозы

Оксибутинин принимается внутрь, до еды. Схемы назначения и дозы устанавливаются индивидуально. Обычно — по 5 мг 2 – 3 раза (не больше 4 раз) в день взрослым и 2 раза (не больше 3 раз) в день детям старше 5 лет; максимальная доза составляет соответственно 20 и 15 мг. Детям и пожилым пациентам возможно применение в начальной дозе 2,5 – 3 мг 2 раза в сутки с постепенным увеличением ее до обычной дозы. При ночном энурезе последний прием необходимо осуществлять перед сном.
Симптомы заболеваний коронарных сосудов, гипертиреоза, застойной сердечной недостаточности, гипертрофии предстательной железы, гипертензии, нарушений сердечного ритма, тахикардии могут усиливаться после назначения оксибутинина. Необходимо соблюдать осторожность при назначении оксибутинина больным с порфирией, так как в исследованиях на животных препарат вызвал увеличение продукции порфириногенов. Продолжительное использование оксибутинина может стать причиной развитию кариеса за счет подавления или снижения образования слюны. При продолжительном приеме оксибутинина необходимо регулярно наблюдаться у стоматолога. Во время терапии оксибутинином не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься прочими видами деятельности, где необходима повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций и имеется риск для жизни, так как может развиться нарушение зрения и головокружение. Необходимо знать, что высокая температура окружающей среды на фоне приема оксибутинина чаще провоцирует развитие сердечной слабости и лихорадки из-за снижения потоотделения.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, обструктивные нарушения желудочно-кишечного тракта, глаукома (открыто- и закрытоугольная), расширение ободочной кишки (включая токсическое, осложненное язвенным колитом), миастения (включая myasthenia gravis), паралитический илеус, тяжелые колиты, атония кишечника у ослабленных и пожилых пациентов, уропатии обструктивного происхождения, острые кровотечения при нестабильности параметров системы кровообращения, больные с гипертермией или в условиях высокой температуры окружающей среды, кормление грудью, беременность, возраст до 5 лет.

Ограничения к применению

Нейроциркуляторная дистония, патология почек и печени, гипертиреоз, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, аритмии, тахикардия, артериальная гипертензия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы (особенно в начальных стадиях), неспецифический язвенный колит, диафрагмальная грыжа (включая связанную с гастроэзофагеальным рефлюксом), диарея, неполная кишечная обструкция (в особенности у больных с илео- или колостомой), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения оксибутинина при беременности не установлена. В исследованиях на животных выявлено, что использование оксибутинина в дозах, которые оказывают токсическое действие на организм матери, вызывает репродуктивную токсичность. Использование оксибутинина противопоказано при беременности. На время терапии оксибутинином необходимо прекратить кормление грудью, так как оксибутинин выделяется с грудным молоком.

Побочные действия оксибутинина

Система пищеварения: сухость во рту, запор, тошнота, метеоризм, рвота, снижение моторики кишечника и желудка, дискомфорт в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс, снижение аппетита, диарея;
мочеполовая система: расстройства мочеиспускания (включая задержку мочи), подавление лактации, импотенция;
система кровообращения: тахикардия, сердцебиение, вазодилатация, аритмия, приливы крови (более выражены у детей);
нервная система и органы чувств: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, ночные кошмары, головная боль, галлюцинации, судороги, беспокойство, возбуждение, когнитивные нарушения (дезориентация, спутанность сознания, паранойя, делирий), снижение продукции слезной жидкости, сухость глаз, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, нечеткость зрения, мидриаз, нарушения зрения (амблиопия), паралич аккомодации;
кожа и подкожные ткани: пониженное потоотделение, сухость кожи, аллергические реакции (сыпь, крапивницы, фотосенсибилизация, ангионевротический отек).

Взаимодействие оксибутинина с другими веществами

Седативные средства и алкоголь усиливают сонливость и головокружение оксибутинина. При совместном использовании оксибутинина с лекарственными препаратами, которые оказывают антихолинергическое действие, возможно его усиление. При совместном использовании оксибутинина с итраконазолом увеличивается содержание оксибутинина в сыворотке крови. Есть сообщения о случаях взаимодействия между антихолинергическими средствами и амантадином, фенотиазинами, бутирофенонами, препаратами наперстянки, леводопой, трициклическими антидепрессантами, поэтому необходимо соблюдать осторожность при совместном использовании оксибутинина с этими препаратами. Оксибутинин может влиять на всасывание других препаратов за счет снижения моторики желудочно-кишечного тракта.

Передозировка

При передозировке оксибутинином развиваются возбуждение центральной нервной системы (беспокойство, раздражительность, тремор, судороги, галлюцинации, бред), покраснение лица, тошнота, лихорадка, рвота, гипер- или гипотензия, тахикардия, паралич, дыхательная недостаточность, кома. Необходимо: поддержание функции дыхания, индукция рвоты, промывание желудка, возможно применение слабительных препаратов и активированного угля; для реверсии симптомов антихолинергической интоксикации назначают физостигмин; при гиперпирексии — холодные компрессы, включая со льдом, спиртовые обтирания.

Торговые названия препаратов с действующим веществом оксибутинин