Описание действующего вещества Циклопентолат / Cyclopentolatum.

Формула: C17H25NO3, химическое название: 2-(диметиламино)этиловый эфир альфа-(1-гидроксициклопентил)бензолуксусной кислоты (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ офтальмологические средства; вегетотропные средства/ холинолитические средства/ м-холинолитики.
Фармакологическое действие: мидриатическое, холинолитическое.

Фармакологические свойства

Циклопентолат обладает м-холинолитической активностью, блокирует м-холинорецепторы и препятствует действию ацетилхолина (медиатор холинергических синапсов). В результате блокирования холинергических синапсов, которые расположены в цилиарной мышце и сфинктере зрачка, циклопентолат расслабляет цилиарную мышцу глаза и круговую мышцу радужной оболочки. Происходит расширение зрачка за счет преобладания тонуса мышцы, которая расширяет зрачок, и расслабления мышцы, которая суживает зрачок. Циклопентолат оказывает мидриатическое действие (расширяет зрачок) и вызывает циклоплегию (паралич аккомодации). Циклопентолат легко проникает в ткани глаза. Эффекты циклопентолата развиваются быстро, мидриаз достигается в течение 30 — 60 минут после однократной инстилляции, максимальная циклоплегия достигается в течение 25 — 75 минут после однократной инстилляции. Обычно в течение 6 — 24 часов происходит полное восстановление аккомодации. В некоторых случаях величина зрачка у особенно чувствительных пациентов может возвращаться к исходной в течение нескольких дней. Циклопентолат увеличивает внутриглазное давление; обладает слабым спазмолитическим действием, уменьшает секрецию желудочных, слюнных, потовых, бронхиальных желез и поджелудочной железы; снижает тонус блуждающего нерва, что ведет к увеличению частоты сердечных сокращений при незначительном повышении артериального давления. В средних терапевтических дозах циклопентолат оказывает умеренное стимулирующее воздействие на центральную нервную систему, оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр.
Циклопентолат хорошо всасывается через конъюнктиву. Циклопентолат проникает через гематоэнцефалический барьер. Значительная концентрация циклопентолата в центральной нервной системе достигается через 0,5 — 1 час. Связывание с белками плазмы умеренное. Период полувыведения составляет 2 часа.

Показания

Для создания мидриаза при воспалительных заболеваниях переднего отдела глаза (склерит, эписклерит, кератит, увеит, иридоциклит) и в ходе предоперационной подготовки при экстракции катаракты — в составе комплексного лечения; офтальмологическая диагностика (рефрактометрия, офтальмоскопия и другие); в педиатрии — циклоплегия для определения истинной рефракции.

Способ применения циклопентолата и дозы

Циклопентолат применяется местно, закапывая в конъюнктивальный мешок. Для расширения зрачка — по 1 — 2 капли 1 — 3 раза с интервалом 10 — 20 минут. При воспалительных заболеваниях глаз — по 1 капле 3 раза в сутки, в тяжелых случаях — каждые 3 — 4 часа.
Циклопентолат менее эффективен у пациентов с темно-пигментными радужками (остаточная аккомодация может достигать 2,0 — 4,0 диоптрий).
У детей при наличии стойкого или полустойкого спазма аккомодации лучше применять для циклоплегии курс инстилляций атропина.
У детей до 2 лет не рекомендуется использовать циклопентолат в концентрации более 0,5 %.
С осторожностью используют циклопентолат у пациентов пожилого возраста, у пациентов, которые имеют риск повышения внутриглазного давления, у детей с церебральными нарушениями или о спастическим параличом, при синдроме Дауна, у светлокожих голубоглазых детей (характеризуются повышенной чувствительностью к действию циклопентолата).
У больных старше 40 лет применение циклопентолата требует контроля внутриглазного давления и (в случае необходимости) проведения гониоскопии.
Пациенты с повышенной чувствительностью к атропину не дают перекрестной аллергии к циклопентолату.
Для уменьшения системного всасывания циклопентолата рекомендуется прижимать носослезную точку во время процедуры и в течение 2 — 3 минут после нее (в особенности у детей).
У младенцев из-за возможной непереносимостью пищи кормление рекомендуется проводить не раньше чем через 4 часа после использования циклопентолата.
Для предохранения глаз от ультрафиолетового света при развитии фотофобии необходимо носить солнцезащитные очки. Если затемнение зрения или/и фотофобия не проходят в течение 36 часов после применения циклопентолата, то необходимо проконсультироваться с врачом.
На фоне использования и действия циклопентолата необходимо воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, работа с механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, подозрение на глаукому, предрасположенность к нарушению оттока внутриглазной жидкости (закрытый или узкий угол глаза), закрытоугольная глаукома, посттравматический парез musculus sphincter pupillae радужки, возраст до 3 месяцев, беременность, период грудного вскармливания.

Ограничения к применению

Пожилой возраст, гиперплазия предстательной железы, кишечная непроходимость, возраст до 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Циклопентолат подвергается системной абсорбции. Опыт клинического использования циклопентолата при беременности и в период грудного вскармливания недостаточен. Использование циклопентолата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. На время терапии циклопентолатом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия циклопентолата

Нервная система и органы чувств: головокружение, атаксия, нарушение поведения, необычная сонливость, головная боль, психотические реакции, слабость, беспокойство, бессвязная речь, галлюцинации, повышенная активность, нарушение временной и пространственной ориентации, припадки, повышение внутриглазного давления, затемнение зрения, фотофобия, жжение глаз, раздражение глаз, гиперемия глаз, блефароконъюнктивит, конъюнктивит, покраснение конъюнктивы, точечный кератит, синехии, временное снижение остроты зрения, ощущение дискомфорта после инсталляции.
Пищеварительная система: сухость во рту, жажда, вздутие живота, тошнота, уменьшение секреции слюнных желез, ослабление перистальтики желудочно-кишечного тракта.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, вазодилатация.
Прочие: кожные высыпания, гиперпирексия, задержка мочи, уменьшение секреции желез (потовых, слизистых оболочек ЛОР-органов и бронхов).

Взаимодействие циклопентолата с другими веществами

Эффект циклопентолата могут усиливать альфа-адреномиметики (например, фенилэфрин), симпатомиметики (например, мезатон).
Эффект циклопентолата могут ослаблять м-холиномиметики (например, пилокарпин).
Циклопентолат снижает миотический и противоглаукомный эффекты пилокарпина, карбахола и антихолинэстеразных лекарственных препаратов.
Лекарственные препараты с м-холиномиметическими свойствами при совместном использовании с циклопентолатом могут усиливать его побочные действия.

Передозировка

При передозировке ( в том числе приеме внутрь) циклопентолатом могут наблюдаться следующие симптомы: тахикардия, сухость кожи и слизистых оболочек, возбуждение, нарушение психических реакций (утомляемость, бессвязная речь, изменение эмоционального состояния, нарушение распознавания близко расположенных предметов и дезориентация в пространстве), паралич дыхания, кома.
Лечение: введение (внутривенно медленно, возможно подкожное введение) антидота — физостигмина салицилат; взрослым — 2 мг, при сохранении признаков интоксикации — 1 — 2 мг через 20 минут; детям — 0,5 мг (при стойких токсических эффектах и отсутствии холинергических проявлений возможно повторное введение через 5 минут до максимальной кумулятивной дозы — 2 мг).

Торговые названия препаратов с действующим веществом циклопентолат