Описание действующего вещества Тестостерон (смесь эфиров)/ Testosteronum (mixtio Aetherum).

Формула, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ андрогены, антиандрогены.
Фармакологическое действие: андрогенное, анаболическое.

Фармакологические свойства

Препарат собой смесь эфиров природного тестостерона. Тестостерон вырабатывается мужскими половыми железами и является главным эндогенным гормоном, который необходим для нормального развития и роста мужских половых органов, вторичных и третичных половых признаков у мужчин. У взрослых мужчин тестостерон необходим для работы яичек и его придатка, семенных пузырьков и предстательной железы, поддержания либидо, эректильной функции, хорошего самочувствия. Использование препарата приводит к увеличению плазменных концентраций тестостерона, эстрадиола, дигидротестостерона, андростендиона, а также к снижению содержания глобулина, связывающего половые гормоны. Уровни фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона восстанавливаются до нормального значения. Уменьшаются симптомы недостаточности тестостерона. Увеличивается мышечная масса и минеральная плотность костей, у больных с ожирением снижается массы тела. Нормализуются сексуальная функция, в том числе либидо, эректильная функция. Снижается плазменное содержание липопротеинов высокой плотности, возрастает гематокрит и концентрация гемоглобина, при этом клинически значимо не изменяется активность ферментов печени и простатспецифического антигена. Препарат может увеличивать размеры предстательной железы, при этом изменений в ее работе не отмечается. У мужчин с гипогонадизмом и сопутствующим сахарным диабетом использование препарата снижает содержание глюкозы в сыворотке крови или/и улучшает чувствительность к инсулину. У мальчиков с задержкой полового созревания и роста использование препарата стимулирует развитие вторичных половых признаков, ускоряет рост. Терапия женщин-транссексуалов препаратом способствует маскулинизации.
Препарат состоит эфиров тестостерона, которые имеют различную скорость всасывания и выведения, тем самым обеспечивается непрерывное, равномерное действие препарата в течение 4 недель после одноразового введения. Тестостерона пропионат действует сразу же после введения, продолжительность действия составляет до суток. Тестостерона фенилпропионат и тестостерона изокапроат обладают схожим по длительности действием, которое начинается через сутки и сохраняется до 14 дней. Тестостерона деканоат начинает действовать, когда влияние тестостерона фенилпропионата и изокапроата прекращается. Однократная доза препарата увеличивает общий тестостерон в сыворотке крови, максимальная концентрация составляет примерно 70 нмоль/л и развивается примерно через 1 — 2 суток после введения. Препарат примерно на 98% связывается со специфической фракцией глобулинов, которая связывает тестостерон и эстрадиол. Период полувыведения тестостерона равен 10 — 100 минут. Метаболизируется в печени до 17-кетостероидов, которые после конъюгации с серной или глюкуроновой кислотой выводятся почками (около 90%). С калом выводится 6% принятой дозы в несвязанном виде.

Показания

Мужчины: бесплодие (некоторые виды, которые вызваны нарушением сперматогенеза); заместительное лечение при первичном и вторичном гипогонадизме (евнухоидизм, гипопитуитаризм, олигоспермия, посткастрационный синдром).
Женщины: рак яичников; рак молочной железы; климактерический синдром.

Способ применения тестостерона (смесь эфиров) и дозы

Препарат вводится внутримышечно, глубоко в ягодичную мышцу. Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и реакции пациента.
Препарат нельзя вводить внутривенно. Использование препарата в качестве допинга может стать причиной серьезных побочных реакций. Андрогенное лечение пациентам с замедленным половым созреванием необходимо назначать с осторожностью; следует контролировать состояние костной системы каждые полгода. У мужчин преклонного возраста возрастает риск развития гипертрофии или рака предстательной железы; до и после терапии необходимо контролировать уровень простатспецифического антигена и исследовать предстательную железу. Появление желтухи, гепатита, изменения функциональных печеночных показателей, отеков является поводом для отмены терапии; необходим контроль функционального состояния печени. При использовании высоких доз тестостерона необходимо контролировать гематокрит и содержание гемоглобина в крови. Использование тестостерона при раке молочной железы может стать причиной гиперкальциемии, которая связана со стимуляцией остеолиза. Этот процесс может усилить метастазирование в кости. При нарастании гиперкальциемии необходимо отменить препарат. У женщин при терапии андрогенными препаратами необходимо внимательно контролировать содержание кальция в плазме и моче.
С осторожностью использовать препарат водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, гинекомастия, подозреваемый или установленный рак предстательной железы, гиперкальциурия, гиперкальциемия, сердечная недостаточность, печеночная или почечная недостаточность, период лактации, беременность, использование у мальчиков в препубертатном периоде.

Ограничения к применению

У астеников, возраст старше 75 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия тестостерона (смесь эфиров)

Эндокринная и половая система: мужчины — гинекомастия, олигоспермия, приапизм, нарушение сперматогенеза, нарушения либидо; женщины — торможение секреции гонадотропина, нарушение менструации и аменорея, маскулинизация, при длительном использовании: нарушения либидо, избыточный рост волос на лице и теле, огрубение голоса, атрофия молочных желез.
Кожные покровы: облысение по мужскому типу, гирсутизм, угри.
Пищеварительная система: тошнота, нарушения функции печени, холестатическая желтуха, опухолевые новообразования печени, печеночная пурпура.
Кровь и лабораторные показатели: полицитемия, задержка хлора, натрия, воды, кальция, калия, неорганических фосфатов; кровотечение у пациентов, которые принимают противосвертывающие препараты; торможение активности плазменных факторов свертывания крови II, V, VII, Х; повышение концентрации холестерина в плазме крови.
Нервная система: головные боли, парестезия, страх.
Прочие: болезненность и воспаление в месте инъекции; у мальчиков — преждевременное закрытие эпифизов костей, преждевременное половое созревание.

Взаимодействие тестостерона (смесь эфиров) с другими веществами

У пациентов сахарным диабетом андрогенные препараты могут снижать потребность в инсулине и содержание глюкозы. У пациентов, которые принимают противосвертывающие препараты, необходим постоянный контроль свертываемости крови при совместном использовании с андрогенными средствами. При использовании тестостерона с глюкокортикостероидами или адренокортикотропным гормоном возрастает риск развития периферических отеков, в особенности у лиц с патологией сердца или печени. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенилбутазон, салицилаты, примидон, фенитоин) могут снижать эффект тестостерона.

Передозировка

При передозировке препаратом развивается приапизм, усиливаются побочные реакции. Необходима отмена лечения, с дальнейшим (после исчезновения симптомов) его возобновлением, но меньшими дозами.

Торговые названия препаратов с действующим веществом тестостерон (смесь эфиров)